open Про систему
  • Друкувати
  • PDF
  • DOCX
  • Копіювати скопійовано
  • Надіслати
  • Шукати у документі
Нечинна
                             
                             
МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
Н А К А З
14.01.2009 N 15
{ Наказ втратив чинність на підставі Наказу Міністерства

охорони здоров'я

N 173 ( v0173282-09 ) від 17.03.2009 }
Про затвердження Формулярного довідника

із використання лікарських засобів у ендокринології

На виконання Державної програми забезпечення населення
лікарськими засобами на 2004-2010 роки, затвердженої постановою
Кабінету Міністрів України від 25.07.2003 року N 1162
( 1162-2003-п ), з метою створення державної системи
неупередженої, об'єктивної та доказової інформації про лікарські
засоби, розробки, запровадження та подальшого супроводу комплексу
заходів щодо найбільш раціональних, високоефективних та економічно
доцільних методів фармакотерапії на принципах доказової медицини і
відповідних стандартів лікування, забезпечення оптимального
використання наявних ресурсів для досягнення високої якості
медичної допомоги Н А К А З У Ю:
1. Затвердити Формулярний довідник із використання лікарських
засобів у ендокринології (додається).
2. Директору Державного підприємства "Державний
фармакологічний центр" МОЗ України забезпечити публікацію
формулярного довідника, затвердженого в п. 1 цього наказу в складі
Формулярного керівництва з використання лікарських засобів.
3. Контроль за виконанням наказу покласти на заступника
Міністра Митника З.М.
Міністр В.М.Князевич

ЗАТВЕРДЖЕНО

Наказ Міністерства

охорони здоров'я України

14.01.2009 N 15

ФОРМУЛЯРНИЙ ДОВІДНИК

із використання лікарських засобів у ендокринології

ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ
1. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЦУКРОВОГО ДІАБЕТУ
1.1. Інсуліни 1.1.1. Інсуліни та їх аналоги для ін'єкцій короткої
тривалості дії 1.1.2. Інсуліни та аналоги для ін'єкцій середньої тривалості
дії 1.1.3. Комбіновані препарати інсулінів та аналогів для
ін'єкцій короткої та середньої тривалості дії 1.1.4. Інсуліни та аналоги для ін'єкцій тривалої дії
1.2. Пероральні цукрознижуючі засоби 1.2.1. Бігуаніди 1.2.2. Похідні сульфонілсечовини 1.2.3. Інгібітори альфа-глікозидази 1.2.4. Тіозолідиндіони (інсулінсенситайзери) 1.2.5. Комбінації пероральних цукрознижуючих засобів 1.2.6. Інші цукрознижуючі засоби
1.3. Інші лікарські засоби, які використовуються при
цукровому діабеті 1.3.1. Інгібітори альдозоредуктази 1.3.2. Засоби для лікування ожиріння 1.3.2.1. Лікарські засоби для лікування ожиріння периферичної
дії 1.3.2.2. Лікарські засоби для лікування ожиріння центральної
дії 1.3.3. Антигіпертензивні засоби 1.3.4. Засоби для лікування ускладнень цукрового діабету
2. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ГІПОГЛІКЕМІЇ
3. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ ЩИТОПОДІБНОЇ ЗАЛОЗИ
3.1. Тиреоїдні гормони
3.2. Антитиреоїдні засоби
3.3. Препарати йоду
3.4. Препарати, що використовуються для симптоматичної
терапії захворювань щитоподібної залози 3.4.1. Бета-адреноблокатори 3.4.2. Антиаритмічні препарати 3.4.3. Серцеві глікозиди 3.4.4. Седативні препарати 3.4.5. Сечогінні засоби 3.4.6. Препарати, що впливають на метаболізм серцевого м'язу 3.4.7. Препарати, що впливають на метаболізм головного мозку
та мозковий кровообіг 3.4.8. Вітаміни 3.4.9. Препарати глюкокортикоїдних гормонів для лікування
захворювань щитоподібної залози та їх ускладнень
4. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ НАДНИРНИКІВ
4.1. Глюкокортикоїди
4.2. Мінералокортикоїди
5. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ СТАТЕВИХ ЗАЛОЗ
5.1. Жіночі статеві гормони та їх антагоністи 5.1.1. Естрогени 5.1.2. Антагоністи рецепторів естрогенів 5.1.3. Селективні модулятори рецепторів естрогенів 5.1.4. Інгібітори ферментів 5.1.5. Гестагени 5.1.6. Антагоністи рецепторів гестагенів
5.2. Чоловічі статеві гормони та їх антагоністи 5.2.1. Тестостерон 5.2.2. Антагоністи рецепторів андрогенів 5.2.3. Інгібітори ферментів
5.3. Анаболічні стероїди
5.4. Засоби із змішаною естроген-гестаген-андрогенною
активністю
6. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ ГІПОТАЛАМО-ГІПОФІЗАРННОЇ
СИСТЕМИ
6.1. Препарати гормонів гіпоталамуса 6.1.1. Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону (гонадореліна) 6.1.2. Аналоги соматостатину 6.1.3. Анти-гонадотропін-рилізинг гормони
6.2. Препарати гормонів гіпофіза 6.2.1. Тиротропін 6.2.2. Соматропін та аналоги 6.2.3. Інші гормони передньої долі гіпофіза та їх аналоги 6.2.4. Аналоги вазопресину 6.2.5. Окситоцин та його аналоги 6.2.6. Гонадотропні гормони
7. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ОСТЕОПОРОЗУ
7.1. Патогенетична терапія 7.1.1. Естрогени та естроген-гестагенні засоби 7.1.2. Селективні модулятори естрогенних рецепторів 7.1.3. Антипаратиреоїдні засоби 5.1.4. Бісфосфонати 7.1.5. Препарати вітаміну D та його аналоги 7.1.6. Препарати кальцію 7.1.7. Препарати фтору 7.1.8. Препарати стронцію 7.1.9. Анаболічні стероїди
7.2. Симптоматична терапія 7.2.1. Анальгетики 7.2.2. Нестероїдні протизапальні засоби 7.2.3. Міорелаксанти
8. ІНШІ ПРЕПАРАТИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ
ЕНДОКРИНОЛОГІЧНИХ ЗАХВОРЮВАНЬ
8.1. Дофаміноміметики
8.2. Антигонадотропні засоби
9. НЕВІДКЛАДНА ДОПОМОГА ПРИ ГОСТРИХ ЕНДОКРИНОЛОГІЧНИХ СТАНАХ
9.1. Гіпоглікемічна кома
9.2. Гіперглікемічна кома 9.2.1. Гіперглікемічна кетоацидотична кома 9.2.2. Гіперосмолярна некетоацидотична кома 9.2.3. Гіперлактацидемічна кома
9.3. Криз при гострій недостатності наднирникових залоз
Основні позначення та скорочення
AUC - площа на графіку під кривою "концентрація-час" C - максимальна концентрація в плазмі макс pH - водневий показник Hb - рівень гемоглобіну T - період напівіснування 1/2 t - температура а/б - антибіотик АБЗ - антибактеріальний засіб АГ - артеріальна гіпертензія а/г - антиген АДФ - аденозиндифосфат АКТГ - адренокортикотропний гормон АЛТ - аланінамінотрансфераза амп. - ампула АР - алергічні реакції АСТ - аспартатамінотрансфераза а/т - антитіло АТФ - аденозинтрифосфат АТ - артеріальний тиск БА - бронхіальна астма в/в - внутрішньовенне введення ВДШ - верхні дихальні шляхи ВГА - вірусний гепатит A ВГВ - вірусний гепатит B ВГС - вірусний гепатит C ВІЛ - вірус імунодефіциту людини в/м - внутрішньом'язеве введення ГК - глюкокортикоїди г. - гострий год - година грам (+) - грампозитивний грам (-) - грамнегативний ГК - глюкокортикостероїди ГРВІ - гості респіраторно-вірусні інфекції ДНК - дезоксирибонуклеїнова кислота ЕКГ - електрокардіограма ІМ - інфаркт міокарда ІХС - ішемічна хвороба серця КА - карбоангідраза капс. - капсули крап. - краплі ЛДГ - лактатдегідрогеназа ЛЗ - лікарський засіб ЛФ - лужна фосфатаза МО - міжнародні одиниці м/о - мікроорганізм МБТ - мікобактерії туберкульозу МПД - максимально переносима доза НДШ - нижні дихальні шляхи НПЗЗ - нестероїдні протизапальні засоби ПРВЗ - протиретровірусні засоби ПТП - протитуберкульозні препарати п/ш - підшкірне введення РА - ревматоїдний артрит р/добу - кількість разів на добу РНК - рибонуклеїнова кислота р-н - розчин с-м - синдром СНІД - синдром набутого імунодефіциту табл. - таблетки фл. - флакон хв - хвилина хр. - хронічний ЦД - цукровий діабет ЦМВ - цитомегаловірус ЦНС - центральна нервова система ЧМТ - черепно-мозкова травма ШКТ - шлунково-кишковий тракт
1. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЦУКРОВОГО ДІАБЕТУ
1.1. Інсуліни
1.1.1. Інсуліни та їх аналоги для ін'єкцій короткої
тривалості дії - Інсулін людини (Insulin human)* Фармакотерапевтична група: A10AB01 - протидіабетичні засоби.
Інсуліни та аналоги короткої дії. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: інсулін
короткої дії, являє собою препарат людського інсуліну, одержаного
за технологією рекомбінантної ДНК; основна дія полягає в
регулюванні метаболізму глюкози; крім того, інсулін впливає на
деякі анаболічні та антикатаболічні процеси в різних тканинах (у
тканинах м'язів - посилення синтезу глікогену, жирних кислот,
гліцерину та білка, а також збільшення поглинання амінокислот і
ослаблення глікогенолізу, неоглюкогенезу, кетогенезу, ліполізу,
катаболізму білків і видалення амінокислот). Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: фармакокінетика інсуліну не відображає метаболічну
активність гормону; про його активність краще свідчить здатність
препарату утилізувати глюкозу та знижувати глікемію; час настання
ефекту - через 30 хв після п/ш введення; C спостерігається між

макс та 3 год після ін'єкції; тривалість підтримування терапевтичної
концентрації - від 5 до 7 год; активність інсуліну змінюється
залежно від величини його дози, місця ін'єкції, t навколишнього
середовища та фізичної активності пацієнта. Показання до застосування ЛЗ: інсулінозалежний ЦД (I типу),
інсулінонезалежний ЦД (II типу), якщо не вдається досягти
компенсації захворювання за допомогою дієти і пероральних
цукрознижуючих засобів; стани, не пов'язані з ЦД - гіперкаліємія
(призначають в/в вливання глюкози та інсуліну короткої дії залежно
від ступеня тяжкості порушень електролітного балансу); транзиторна
гіперкаліємія у новонароджених; провокаційний інсулінотолерантний
тест для дослідження секреції гормону росту, стресова
гіперглікемія після ішемічного інсульту. Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться п/ш, в/в від одного
до кількох разів на добу; інтервал між п/ш ін'єкцією та прийманням
їжі повинен бути не більше 30 хв; при визначенні калорійності їжі
(як правило, 1700-3000 калорій) необхідно керуватися масою тіла
хворого, а також характером діяльності; при визначенні початкової
дози необхідно керуватися рівнем глікемії натщесерце і протягом
доби, а також рівнем глюкозурії протягом доби; при орієнтовному
розрахунку доз препарату можна керуватися такими міркуваннями: у
випадку, коли рівень глікемії перевищує 9 ммоль/л, для корекції
кожних наступних 0,45-0,9 ммоль/л глюкози крові потрібно 2-4 МО
інсуліну; остаточний добір дози інсуліну проводиться під контролем
загального стану хворого і з урахуванням глюкозурії і глікемії,
які спостерігаються на фоні застосування препарату; хворим з
уперше виявленим ЦД призначають у дозі 0,5 МО/кг/добу; у період
ремісії - 0,4 МО/кг, а хворим з незадовільною компенсацією
діабету - до 0,7-0,8 МО/кг/добу; МДД для дітей не повинна
перевищувати 0,7 МО/кг; добова доза більше 1 ОД/кг/добу свідчить
про передозування інсуліну, за виключенням III триместру
вагітності та пубертатного періоду, коли для підтримання
вуглеводного обміну потрібна підвищена кількість інсуліну; у
пацієнтів з лабільним типом захворювання, дітей, вагітних зміна
дози інсуліну не повинна перевищувати 2-4 МО на одну ін'єкцію. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія
(в тяжкій формі може призвести до втрати свідомості і в крайніх
випадках - до смерті); інсулінорезистентність, реакція
гіперчутливості; у місцях ін'єкцій можуть спостерігатися ділянки
атрофії чи гіпертрофії підшкірного жирового шару; локальна
алергія - почервоніння шкіри, набряку або свербежу в місці
ін'єкції; системна алергія (яка є менш поширеним, але потенційно
більш серйозним побічним ефектом) - генералізована форма алергії
на інсулін у вигляді висипання на всій поверхні тіла, задишки,
хрипів, зниження кров'яного тиску, збільшення частоти ударів серця
та потовиділення. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія,
гіперчутливість до людського інсуліну або будь-якого інгредієнта
препарату. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 100 МО/мл по 10 мл у фл.;
по 3 мл у картриджах; р-н для ін'єкцій, 40 МО/мл по 10 мл у фл.;
р-н для ін'єкцій, 100 МО/мл по 3 мл у картриджах; р-н для
ін'єкцій, 100 МО/мл по 10 мл у фл.; по 3 мл у картриджах; р-н для
ін'єкцій по 5 мл (100 МО/мл) у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С,
картриджі з інсуліном після початку застосування зберігати при t
15-20 град.С, фл. після початку застосування зберігати при t нижче
30 град.С; після початку застосування термін придатності
препарату - 28 днів; термін придатності - 2 роки. Торгова назва: I. Фармасулін(R) Н, ВАТ "Фармак" Хумодар(R) P, Хумодар(R) PP, Хумодар(R) P 100, Хумодар(R)
P100P, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар" Восулін-Р-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я",
м. Харків для "AllMed International Inc.", Україна/США II. Актрапід(R) НМ, Актрапід(R) НМ, Актрапід(R) НМ Пенфіл(R),
Novo Nordisk A/S, Данія Восулін - Р, Wockhardt Ltd, Індія Генсулін Р, BIOTON S.A., Польща Хумулін(R) Регуляр, Lilly France S.A.S., Франція
- Інсулін свиний (Insulin pork)* Фармакотерапевтична група: A10AB03 - протидіабетичні засоби.
Інсуліни та аналоги короткої дії. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: належить до
інсулінів короткочасної дії, посилює засвоєння глюкози тканинами,
ліпогенез, глікогенез, синтез білка, знижує швидкість продукування
глюкози печінкою. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: забезпечує швидке і значне зниження цукру в крові, ефект
настає вже через 30 хв і досягає C через 1-2 год після п/ш

макс ведення; в залежності від дозування ефект зберігається протягом
5-7 год; можна змішувати у будь-яких пропорціях з препаратами
інсуліну свинячого пролонгованої дії, які містять протамінсульфат
як депоутворюючу речовину. Показання до застосування ЛЗ: ЦД. Спосіб застосування та дози ЛЗ: при підборі дози для дорослих
пропонується починати з разових доз в інтервалі від 8 до
24 одиниць, у дитячому віці та при гіперчутливості до інсуліну
застосовують дози менше 8 одиниць; при зниженні чутливості до
інсуліну ефективна доза може перевищувати 24 одиниці; разова доза
не повинна перевищувати 40 одиниць; препарат вводиться за 15-20 хв
до прийому їжі п/ш або в/м; під час діабетичної коми або
кетоацидозі вводиться у вигляді в/в ін'єкції або інфузії. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія
(зниження рівня цукру нижче 50 або 40 мг/дл); зміни вигляду шкіри
в місці ін'єкції, короткочасні накопичення рідини в тканинах
(транзиторний набряк), а також короткочасні зміни гостроти зору; у
ділянці ін'єкції в окремих випадках може виникнути атрофія або
гіпертрофія жирової тканини; АР - легке почервоніння шкіри,
еритема, яка супроводжується свербежем і появою пухирів. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія, алергія на
компоненти препарату; тяжка алергія миттєвого типу на інсулін;
можлива перехресна імунологічна реакція між тваринним інсуліном та
інсуліном людини. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 10 мл (40 МО/мл) у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С;
препарат, що використовується, придатний для застосування
приблизно протягом 3-х тижнів за умови зберігання при кімнатній t;
термін придатності - 2 роки. Торгова назва: I. Монодар(R), Монодар(R) Р, ЗАТ по виробництву інсулінів
"Індар"
- Інсулін аспартат (Insulin aspart)* Фармакотерапевтична група: A10AB05 - протидіабетичні засоби.
Інсуліни та аналоги короткої дії. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: аналог
короткодіючого людського інсуліну, виробленого методом
біотехнології (амінокислоту пролін у положенні 28 В-ланцюга
заміщено на аспарагінову кислоту); цукрознижуючий ефект інсуліну
аспарту полягає у сприянні поглинанню глюкози тканинами після
зв'язування інсуліну з рецепторами м'язових і жирових клітин, а
також в одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки; дія
препарату настає раніше порівняно з розчинним людським інсуліном,
при цьому рівень глюкози в крові стає нижчим протягом перших 4 год
після приймання їжі, ніж при введенні розчинного людського
інсуліну; при п/ш ін'єкції тривалість дії препарату коротша
порівняно з розчинним людським інсуліном; при застосуванні
інсуліну аспарту ризик розвитку гіпоглікемії в нічний час знижений
порівняно з розчинним людським інсуліном; щодо частоти випадків
гіпоглікемії протягом дня істотного розходження не спостерігалося;
при розрахунку дози в молях інсулін аспарт еквіпотенційний
розчинному людському інсуліну. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: заміщення в препараті амінокислоти проліну в положенні
В-28 молекули інсуліну на аспарагінову кислоту зменшує утворення
гексамерів, які формуються при введенні розчинного людського
інсуліну; препарат швидше надходить до кровоплину з підшкірної
жирової клітковини порівняно з розчинним людським інсуліном; час
досягнення C в середньому наполовину коротший, ніж для

макс озчинного людського інсуліну; C хворих на ЦД I типу -

макс 92-256 пмоль/л - досягається через 40 (у середньому 30-40) хв
після п/ш введення в дозі з розрахунку 0,15 ОД/кг маси тіла;
рівень інсуліну повертається до початкового через 4-6 год після
введення; інтенсивність всмоктування трохи нижча у хворих на ЦД II
типу, тому в них C трохи нижча - 352-240 пмоль/л і досягається

макс ізніше - через 60 (у середньому 50-90) хв; рівень C у дітей

макс ізного віку маже бути різним, що вказує на важливість
індивідуального підбирання доз препарату. Показання до застосування ЛЗ: лікування ЦД. Спосіб застосування та дози ЛЗ: використовуються у комбінації
з препаратами інсуліну середньої тривалості дії або тривалої дії,
які вводять, як мінімум, 1 р/добу; індивідуальна потреба в
інсуліні звичайно становить від 0,5 до 1,0 ОД/кг/добу; при
лікуванні, узгодженому з прийомами їжі, 50-70% потреби в інсуліні
задовольняється препаратом, а решта - інсулінами середньої
тривалості дії чи тривалої дії; завдяки більш швидкому початку дії
препарат слід вводити безпосередньо перед прийманням їжі ; при
необхідності можна вводити невдовзі після приймання їжі; при п/ш
ін'єкціях в ділянці передньої черевної стінки дія препарату
починається через 10-20 хв; максимальний ефект розвивається між
1 і 3 год після ін'єкції; тривалість дії - від 3 до 5 год; при
необхідності можна вводити в/в; можна використовувати для
тривалого п/ш введення за допомогою відповідних інфузійних
насосів. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія;
анафілактичні реакції - кропив'янка, свербіж, висип, пітливість,
порушення ШКТ, ангіоневротичний набряк, утруднене дихання,
прискорене серцебиття і падіння АТ; нервова система - периферичні
невропатії, швидке поліпшення контролю рівня глюкози в крові може
викликати оборотний стан "г. больової невропатії"; порушення
зору - порушення рефракції, діабетична ретинопатія; шкіра та
підшкірна клітковина - ліподистрофія, місцева гіперчутливість. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія,
гіперчутливість до людського інсуліну або будь-якого інгредієнта
препарату. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 100 ОД/мл по 3 мл у
картриджах. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С;
після початку застосування зберігати при t нижче 30 град.С
терміном 4 тижні; термін придатності - 2,5 роки. Торгова назва: II. Новорапід(R) Пенфіл(R), Новорапід(R) Флекспен(R), Novo
Nordisk A/S, Данія
- Інсулін глюлізин (Insulin glulisine)* Фармакотерапевтична група: A10AB06 - протидіабетичні засоби.
Інсуліни та аналоги короткої дії. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: рекомбінантний
аналог інсуліну людини, що за силою своєї дії подібний до інсуліну
людини; інсулін глюлізин діє швидше та протягом меншого, ніж
звичайний інсулін людини, часу; основна дія інсулінів та їх
аналогів, включаючи інсулін глюлізин, спрямована на регулювання
метаболізму глюкози; при п/ш введенні інсулін глюлізин діє швидше
та протягом меншого періоду, ніж звичайний інсулін людини; якщо
інсулін глюлізин застосовується у вигляді ін'єкції п/ш, зниження
рівня глюкози у крові починається протягом 10-20 хв; при
застосуванні п/ш інсуліну глюлізину та звичайного інсуліну людини
у дозі 0,15 Од./кг у різний час відносно 15-хвилинного
стандартного приймання їжі було встановлено, що при введенні
інсуліну глюлізину за 2 хв до їди спостерігається пообідній
глікемічний контроль, подібний до звичайного інсуліну людини, що
застосовувався за 30 хв до їди; при порівнянні застосування
інсуліну глюлізину та звичайного інсуліну людини за 2 хв до їди
інсулін глюлізин забезпечував кращий пообідній контроль, ніж
звичайний інсулін людини; застосування інсуліну глюлізину через
15 хв після початку приймання їжі забезпечує глікемічний контроль,
подібний до звичайного інсуліну людини, введеному за 2 хв до
початку прийому їжі; інсулін глюлізин зберігає свої швидкодіючі
властивості у пацієнтів з ожирінням; час до досягнення 20% від
загальної AUC та AUC (0-2 год), що є показниками ранньої дії
інсулінів відносно зниження рівня глюкози дорівнював відповідно,
114 хв 427 мг/кг стосовно інсуліну глюлізину та 121 хв та
354 мг/кг для інсуліну ліспро, 150 хв і 197 мг/кг для звичайного
інсуліну людини. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: більш швидка абсорбція інсуліну глюлізину забезпечується
заміною амінокислоти аспарагіну у позиції B3 інсуліну людини
лізином і лізину у позиції B29 глютаміновою кислотою;
фармакокінетичні профілі у здорових добровольців і хворих на ЦД
(1-го або 2-го типу) продемонстрували, що рівень абсорбції
інсуліну глюлізину був у два рази швидший з C приблизно у два

макс ази вищою у порівнянні зі звичайним інсуліном людини; у хворих на
ЦД 1-го типу після п/ш ін'єкції у дозі 0,15 Од./кг показники T

макс
для інсуліну глюлізину дорівнювали 55 хв і C був

макс 2 +- 1,3 мю Од./мл порівняно з T , що дорівнював 82 хв і C

макс макс
46 +- 1,3 мю Од./мл для звичайного інсуліну людини; середній час
наявності в організмі інсуліну глюлізину був коротшим (98 хв), ніж
звичайного інсуліну людини (161 хв); у хворих на ЦД 2-го типу
після п/ш застосування інсуліну глюлізину у дозі 0,2 Од./кг, C

макс
становить 91 мю Од./мл з інтервалом вірогідності від 78 до
104 мю Од./мл; при п/ш ін'єкції інсуліну глюлізину у черевну
стінку, стегно або дельтовидний м'яз абсорбція препарату є більш
швидкою при застосуванні в зону очеревини, ніж у стегно; абсорбція
в місці ін'єкції в зоні дельтовидного м'яза була середньою між
вищезазначеними показниками; абсолютна біодоступність (70%)
інсуліну глюлізину була подібною у вищезазначених місцях ін'єкцій
та мала низьку внутрішньоособову варіативність (11% CV); після п/ш
застосування інсулін глюлізин виводиться швидше, ніж звичайний
інсулін людини з середньою тривалістю T 42 хв для інсуліну

1/2 люлізину порівняно з 86 хв для звичайного інсуліну; при аналізі
перехресного дослідження інсуліну глюлізину за участі здорових
людей або хворих на ЦД 1-го або 2-го типу, середня тривалість T

1/2
була від 37 до 75 хв (інтервал вірогідності); при порушенні
функції нирок потреба в інсуліні може знижуватись, однак здатність
інсуліну глюлізину швидко діяти зберігається; фармакокінетичні та
фармакодинамічні властивості інсуліну глюлізину у дітей
(7-11 років) і підлітків (12-16 років), хворих на ЦД 1-го типу -
інсулін глюлізин швидко засвоюється у хворих обох вікових груп і
має такі ж показники T та C , як у дорослих; застосування

макс макс нсуліну глюлізину безпосередньо перед їдою у дітей та підлітків
забезпечує кращий постпрандіальний глікемічний контроль у
порівнянні зі звичайним інсуліном людини подібно до змін, що
відбуваються і у дорослих хворих; AUC становить 641 мг/год/дл для
інсуліну глюлізину та 801 мг/год/дл - для звичайного інсуліну
людини. Показання до застосування ЛЗ: ЦД. Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують безпосередньо до
(0-15 хв) або одразу після їди; повинен застосовуватися в режимі
інсулінотерапії, що включає інсулін середньої або довготривалої
дії або аналог базального інсуліну, та може використовуватись
одночасно з пероральними гіпоглікемічними засобами; інсулін
глюлізин застосовується шляхом п/ш ін'єкції або безперервної п/ш
інфузії; застосовується п/ш у зоні черевної стінки, стегна або
дельтовидного м'яза або шляхом безперервної інфузії через черевну
стінку; п/ш ін'єкція у черевну стінку забезпечує трохи швидшу
абсорбцію, ніж при використанні інших місць для ін'єкцій. Побічна
дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія, що виникає
як наслідок застосування надто великої дози інсуліну по відношенню
до наявної потреби; шкіра та п/ш тканини - реакції в місці
ін'єкції та місцеві реакції гіперчутливості (почервоніння, набряк
і свербіж у місці ін'єкції); ліподистрофія; системні реакції
гіперчутливості - кропивниця, стиснення у грудях, задишка,
алергічний дерматит, свербіж, тяжка АР, разом з анафілактичною
реакцією, що може загрожувати життю. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
інсуліну глюлізину або будь-якого компоненту препарату.
Гіпоглікемія. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 100 ОД/мл по 10 мл у фл.
або по 3 мл у картриджах або у шприц-ручках ОптіСет(R). Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С;
термін придатності - 2 роки, після першого використання - 4 тижні. Торгова назва: II. Епайдра(R), Aventis Pharma Deutschland GmbH, Німеччина
1.1.2. Інсуліни та аналоги для ін'єкцій середньої тривалості
дії - Інсулін людини (Insulin human)* Фармакотерапевтична група: A10AC01 - протидіабетичний засіб.
Інсуліни та аналоги середньої тривалості дії. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: препарат
людського інсуліну середньої тривалості дії, одержаний за
технологією рекомбінантної ДНК; для нього характерна специфічна
властивість регулювати вуглеводний обмін у тканинах, викликає
цукрознижуючий ефект, сприяє прискоренню активного транспорту
вуглеводів і амінокислот у внутрішньоклітинний простір,
пригніченню ліполізу, стимуляції синтезу РНК і білків, а також
активації синтезу глікогену; підвищує проникнення калію в клітини
з навколоклітинного простору, що сприяє зниженню ступеня
діастолічної деполяризації міокарда, яка виникає при кардіопатіях
і як побічний ефект при дії дигіталісу, глюкокортикоїдів та
катехоламінів. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: час настання ефекту - через 1,5-2,5 год після введення;
C і терапевтичної дії спостерігається між 4 та 16 год після
макс н'єкції; тривалість підтримання терапевтичної концентрації -
18-24 год; активність інсуліну змінюється залежно від величини
його дози, місця ін'єкції, t навколишнього середовища та фізичної
активності пацієнта. Показання до застосування ЛЗ: інсулінозалежний ЦД (I типу),
інсулінонезалежний ЦД (II типу), якщо не вдається досягти
компенсації захворювання за допомогою дієти і пероральних
цукрознижуючих засобів. Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять п/ш, суспензії
інсуліну ні в якому разі не можна вводити в/в; препарат вводиться
від одного до кількох разів на добу, інтервал між п/ш ін'єкцією та
прийманням їжі повинен бути не більшим за 1-2 год; застосування
препарату проводиться при обов'язковому дотриманні дієтичного
режиму; при визначенні калорійності їжі (як правило,
1700-3000 калорій) необхідно керуватися масою хворого, а також
характером діяльності; при визначенні початкової дози необхідно
керуватися рівнем глікемії натщесерце і протягом доби, а також
рівнем глюкозурії протягом доби; при орієнтовному розрахунку доз
препарату можна керуватися такими міркуваннями: у випадку, коли
рівень глікемії перевищує 9 ммоль/л, для корекції кожних наступних
0,45-0,9 ммоль/л глюкози крові потрібно 2-4 МО інсуліну;
остаточний підбір дози інсуліну проводиться під контролем
загального стану хворого і з урахуванням глюкозурії і глікемії,
які спостерігаються на фоні застосування препарату; хворим з
вперше виявленим ЦД призначають в дозі 0,5 МО/кг/добу; в період
ремісії - 0,4 МО/кг, а хворим з незадовільною компенсацією ЦД - до
0,7-0,8 МО/кг/добу; добова доза для дітей не повинна перевищувати
0,7 МО/кг; добова доза більше 1 ОД/кг/добу свідчить про
передозування інсуліну, за виключенням III триместру вагітності та
пубертатного періоду, коли для підтримання вуглеводного обміну
потрібна підвищена кількість інсуліну; у пацієнтів з лабільним
типом захворювання, дітей, вагітних, зміна дози інсуліну
не повинна перевищувати 2-4 МО на одну ін'єкцію. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія;
інсулінорезистентність, реакція гіперчутливості; атрофія чи
гіпертрофія п/ш жирового шару; локальна алергія - почервоніння
шкіри, набряк або свербіж в місці ін'єкції; системна алергія -
висипання на всій поверхні тіла, задишку, хрипи, зниження АТ,
збільшення частоти ударів серця та підсилення потовиділення. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія, алергія на
компоненти препарату; тяжка алергія миттєвого типу на інсулін;
перехресна імунологічна реакція між тваринним інсуліном та
інсуліном людини. Форми випуску ЛЗ: суспензія для ін'єкцій, 40 МО/мл по 10 мл у
фл.; суспензія для ін'єкцій, 100 МО/мл по 10 мл у фл.; по 3 мл у
картриджах; по 3 мл (100 МО/мл) у картриджах для ОптіПен(R). Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С;
після початку застосування зберігати при t 15-20 град.С протягом
28 днів; термін придатності - 2 роки. Торгова назва: I. Фармасулін(R) HL, Фармасулін(R) Н NP, ВАТ "Фармак" Хумодар(R) Б, Хумодар(R) Б 100, Хумодар(R) Б 100P, Хумодар(R)
БР, Хумодар(R) K25 100, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар" Восулін-Н-Здоров'я, ТОВ Фармацевтична компанія "Здоров'я",
м. Харків для "AllMed International Inc.", Україна/США II. Восулін-Н, Wockhardt Ltd, Індія Восулін-Н, Wockhardt Limited для "AllMed International Inc.",
Індія/США Генсулін Н, BIOTON S.A., Польща Монотард(R) НМ, Протафан(R) НМ, Протафан(R) НМ Пенфіл(R),
Novo Nordisk A/S, Данія Хумулін(R) НПХ, Lilly France S.A.S., Франція
- Інсулін свиний (Insulin (pork)* Фармакотерапевтична група: A10AC03 - протидіабетичні засоби.
Інсуліни та аналоги середньої тривалості дії. Інсулін свинячий. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: препарат
інсуліну свинячого моно компонентного; знижує рівень глюкози в
крові, посилює її засвоєння тканинами; активна діюча речовина -
ізофан протамін-інсулін; після зв'язування із специфічними
рецепторами клітинної мембрани інсулін зумовлює швидке пересування
глюкози у клітину, підвищує її утилізацію та сприяє синтезу
глікогену, ліпідів і протеїнів, гальмує глюконеогенез, печінковий
глікогеноліз, ліполіз та кетогенез, а також протеоліз; під дією
інсуліну збільшується синтез глікогену у печінці. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: характеризується повільним початком та середньою
тривалістю дії; дія препарату починається через 1 год після
введення, максимальний ефект настає через 4-6 год, тривалість дії
становить 12-20 год; тривалість дії приблизна і залежить від дози
та від індивідуальних особливостей хворого. Показання до застосування ЛЗ: для тривалого лікування ЦД
I типу та ЦД II типу, який підлягає обов'язковій інсулінотерапії. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу препарату визначають
суворо індивідуально; вводиться п/ш за 30-45 хв до їди і тільки як
виняток - в/м; добова доза становить у більшості випадків близько
0,3-0,8 ОД/кг маси тіла, а при ЦД I типу сягає 0,7-0,8 Од/кг маси
тіла; ці ж орієнтовні дози поширюються і на дітей; більш низька
потреба спостерігається на ранній стадії ЦД, передусім у так
званій фазі ремісії, коли в організмі ще спостерігається залишкова
секреція інсуліну, а також при комбінованому лікуванні препаратами
сульфонілсечовини; більш високі добові дози інсуліну, більше
100 ОД/кг маси тіла, можуть призначатись у разі пониження
чутливості до інсуліну, наприклад в юнацькому віці, на стадії
декомпенсації, під час інфекцій, вагітності та, особливо, хворим
на ЦД II типу із надмірною масою тіла; при початкових призначеннях
доз та адаптації до інсуліну рекомендують починати з одноразових
доз, які становлять для дорослих 8-24 ОД; у дитячому віці при
встановленій чутливості до інсуліну або при комбінованій терапії
препаратами сульфанілсечовини можуть бути ефективними нижчі дози,
ніж 8 ОД на ін'єкцію; перевищувати разову дозу, що дорівнює 40 ОД,
рекомендують лише як вийняток. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія
(зниження рівня цукру нижче 50 або 40 мг/дл, підвищене
потовиділення, відчуття голоду, тремор, головний біль); атрофія
або гіпертрофія жирової тканини, свербіж і поява пухирів, що
швидко поширюються за межі зони ін'єкції; тяжкі реакцій чутливості
до компонентів препарату. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія, алергія на
компоненти препарату; перехресна імунологічна реакція між
тваринним інсуліном та інсуліном людини. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 40 ОД/мл по 10 мл у фл.;
суспензія для ін'єкцій, 40 МО/мл по 10 мл у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С;
препарат, що використовується, придатний для застосування
приблизно протягом 3-х тижнів за умови зберігання при кімнатній t;
термін придатності - 2 роки. Торгова назва: I. Монодар(R) Б, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар" II. Б-Інсулін S.C. Берлін-Хемі, BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI
GROUP), Німеччина
1.1.3. Комбіновані препарати інсулінів та аналогів для
ін'єкцій короткої та середньої тривалості дії - Інсулін людини (Insulin human)* Фармакотерапевтична група: A10AD01 - протидіабетичний засіб.
Комбінація інсулінів короткої та середньої тривалості дії. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: комбінація
нейтрального розчинного інсуліну, що ідентичний людському та
ізофан протамін інсуліну, що ідентичний людському, у різних
співвідношеннях (15/85, 10/90, 20/80, 25/75, 50/50, 30/70, 40/60);
основна дія інсуліну полягає в регулюванні метаболізму глюкози,
впливає на деякі анаболічні та антикатаболічні процеси в різних
тканинах; у тканинах м'язів до таких ефектів належить посилення
синтезу глікогену, жирних кислот, гліцерину та білка, а також
збільшення поглинання амінокислот і ослаблення глікогенолізу,
неоглюкогенезу, кетогенезу, ліполізу, катаболізму білків і
видалення амінокислот. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: фармакокінетика інсуліну не відображає метаболічної
активності гормону; про його активність краще свідчить здатність
препарату утилізувати глюкозу та знижувати глікемію; інсулін
комбінований 15/85: час настання ефекту - через 30-45 хв після
введення; пік C спостерігається через 3-5 год після ін'єкції,

макс ривалість гіпоглікемічного ефекту становить 11-20 год; інсулін
комбінований 10/90: невеликий початковий ефект, максимальна дія
через 2-9 год, тривалість дії - 16-18 год; інсулін комбінований
20/80: помірна початкова дія, максимальна дія через 1,5-8 год,
тривалість дії - 14-16 год; інсулін комбінований 25/75 та 50/50:
дія спостерігається через 30 хв, максимальна дія через 1,5-2 год,
тривалість дії - 12-14 1 10-16 год відповідно; інсулін
комбінований 30/70 та 40/60: виражена початкова дія, максимальна
дія через 1-8 год, тривалість дії - 14-15 год. Показання до застосування ЛЗ: інсулінозалежний ЦД (I типу),
інсулінонезалежний ЦД (II типу), якщо не вдається досягти
компенсації захворювання за допомогою дієти і пероральних
цукрознижуючих засобів; інсулін комбінований 15/85, 10/90, 20/80:
для першого призначення та тривалого лікування при зниженій
післяобідній потребі в інсуліні, переважно в особливих випадках,
для зміни лікування, якщо недостатня тривалість інсуліну
комбінованого 25/75 (наприклад, при низькій вечірній дозі);
інсулін комбінований 25/75: для тривалого лікування (1-2 ін'єкції
в день) у хворих ЦД; інсулін комбінований 50/50 та 40/60: для
тривалого лікування хворих із дуже високою ранковою
постпрандіальною потребою в інсуліні або ранковою стійкістю до
інсуліну, переважно при ЦД 1 типу або гестаційним ЦД, при переході
на інший вид лікування, у випадку надто високого постпрандіального
підвищення вмісту глюкози в крові при застосуванні інсуліну
комбінованого 25/75; добову дозу поділяють на дві ін'єкції у
співвідношенні 2:1 (2/3 добової дози вводять зранку і 1/3 -
ввечері). Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози і час введення
встановлює лікар з урахуванням індивідуальної потреби кожного
хворого; вводять п/ш; суспензії інсуліну не можна вводити в/в;
препарат вводиться від одного до кількох разів на добу, інтервал
між п/ш ін'єкцією та прийманням їжі повинен бути не більшим за
1-2 год; застосування препарату проводиться при обов'язковому
дотриманні дієтичного режиму; при визначенні початкової дози
необхідно керуватися рівнем глікемії натщесерце і протягом доби, а
також рівнем глюкозурії протягом доби; при орієнтовному розрахунку
доз препарату можна керуватися такими міркуваннями: у випадку,
коли рівень глікемії перевищує 9 ммоль/л, для корекції кожних
наступних 0,45-0,9 ммоль/л глюкози крові потрібно 2-4 МО інсуліну;
остаточний підбір дози інсуліну проводиться під контролем
загального стану хворого і з урахуванням глюкозурії і глікемії,
які спостерігаються на фоні застосування препарату; хворим з
вперше виявленим ЦД призначають в дозі 0,5 МО/кг/добу; в період
ремісії - 0,4 МО/кг, а хворим з незадовільною компенсацією
діабету - до 0,7-0,8 МО/кг/добу; добова доза для дітей не повинна
перевищувати 0,7 МО/кг; добова доза більше 1 ОД/кг/добу свідчить
про передозування інсуліну, за виключенням III триместру
вагітності та пубертатного періоду, коли для підтримання
вуглеводного обміну потрібна підвищена кількість інсуліну; у
пацієнтів з лабільним типом захворювання, дітей, вагітних, зміна
дози інсуліну не повинна перевищувати 2-4 МО на одну ін'єкцію. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія;
інсулінорезистентність, реакція гіперчутливості; атрофія,
гіпертрофія підшкірного жирового шару; локальна алергія -
почервоніння шкіри, набряк, свербіж в місці ін'єкції; системна
алергія - висипання на всій поверхні тіла, задишка, хрипи,
зниження АТ, збільшення частоти ударів серця та підсилення
потовиділення. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія, алергія на
компоненти препарат; тяжка алергія миттєвого типу на інсулін;
перехресна імунологічна реакція між тваринним інсуліном та
інсуліном людини. Форми випуску ЛЗ: суспензія для ін'єкцій, 40; 100 МО/мл по
10 мл у фл.; суспензія для ін'єкцій, 100 МО/мл по 10 мл у фл.; по
3 мл у картриджах; суспензія для ін'єкцій по 3 мл (100 МО/мл) у
картриджах для ОптіПен(R). Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С;
після початку застосування термін придатності препарату - 28 днів
при зберіганні при t 15-20 град.С; термін придатності - 2 роки. Торгова назва: I. Інсуген-30/70 (БІФАЗІК), Інсуген-Н (НПХ), Інсуген-Р
(РЕГУЛЯР), ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" Фармасулін(R) H 30/70, ВАТ "Фармак" Хумодар(R) K15, Хумодар(R) K25, Хумодар(R) K25 100P,
Хумодар(R) K25 Р, Хумодар(R) K50, ЗАТ по виробництву інсулінів
"Індар" Восулін-30/70-Здоров'я, Восулін-Н-Здоров'я, ТОВ Фармацевтична
компанія "Здоров'я" для "AllMed International Inc.", Україна/США II. Восулін-30/70, Wockhardt Ltd, Індія Восулін-30/70, Wockhardt Limited для "AllMed International
Inc.", Індія/США Генсулін М10 (10/90), Генсулін М20, Генсулін М30, Генсулін
М40, Генсулін М50 (50/50), BIOTON S.A., Польща Мікстард(R) 30 НМ, Мікстард(R) 30 НМ Пенфіл(R), Novo Nordisk
A/S, Данія Хумулін(R) М3 (30/70), Хумулін(R) М3, Lilly France S.A.S.,
Франція
- Інсулін свиний (Insulin pork)* Фармакотерапевтична група: A10AD03 - протидіабетичні засоби.
Комбінація інсулінів короткої та середньої тривалості дії. Інсулін
свинячий. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: препарат
інсуліну свинячого монокомпонентного, знижує рівень глюкози в
крові, посилює її засвоєння тканинами; активні діючі речовини -
нейтральний розчин інсуліну та ізофан протамін-інсулін або інсулін
свинячий монокомпонентний у вигляді кристалічного та аморфного
цинк-інсуліну. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: інсулін комбінований 15/85: характеризується швидким
початком та середньою тривалістю дії - дія препарату починається
через 30-45 хв, максимальний ефект досягається через 1,5-3 год,
тривалість дії становить 14-18 год; інсулін комбінований 30/70 -
характеризується швидким початком та середньою тривалістю дії, дія
препарату починається через 30-45 хв, максимальний ефект
досягається через 1-3 год, тривалість дії становить 12-16 год;
інсулін комбінований 50/50: характеризується швидким початком та
середньою тривалістю дії, дія препарату починається через 30 хв,
максимальний ефект досягається через 1-3 год, тривалість дії
становить 6-10 год; інсулін свинячий монокомпонентний у вигляді
кристалічного та аморфного цинк-інсуліну характеризується швидким
початком та подовженою тривалістю дії, дія препарату починається
через 1-1,5 год після введення, максимальний ефект настає через
5-7 год, тривалість дії становить 24 год; активність інсуліну
змінюється залежно від величини його дози, місця ін'єкції, t
навколишнього середовища та фізичної активності пацієнта. Показання до застосування ЛЗ: ЦД. Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза та час ін'єкції
встановлюються лікарем в індивідуальному порядку, залежно від
стану обміну речовин; при підборі дози для дорослих пропонується
починати з разових доз в інтервалі від 8 до 24 одиниць; у дитячому
віці та при гіперчутливості до інсуліну застосовують дози менше
8 одиниць; при зниженні чутливості до інсуліну ефективна доза може
перевищувати 24 одиниці; разова доза не повинна перевищувати
40 одиниць; препарат вводиться за 30-45 хв до прийому їжі, п/ш
або, як виняток, в/м; інсулін свинячий монокомпонентний у вигляді
кристалічного та аморфного цинк-інсуліну вводиться за 45-60 хв до
приймання їжі, п/ш або, як виняток, в/м. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія;
на початку лікування інсуліном - зміни вигляду шкіри в місці
ін'єкції, короткочасні накопичення рідини в тканинах (транзиторний
набряк), а також короткочасні зміни гостроти зору; атрофія або
гіпертрофія жирової тканини; у місці ін'єкції - легке почервоніння
шкіри. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія, алергія на
компоненти препарату; тяжка алергія миттєвого типу на інсулін;
перехресна імунологічна реакція між тваринним інсуліном та
інсуліном людини. Форми випуску ЛЗ: суспензія для ін'єкцій, 40 МО/мл по 10 мл у
фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С;
препарат, що використовується, придатний для застосування
приблизно протягом 3-х тижнів за умови зберігання при кімнатній t;
термін придатності - 2 роки. Торгова назва: I. Монодар(R) K15, Монодар(R) K30, Монодар(R) K50, Монодар(R)
Лонг, ЗАТ "Індар"
1.1.4. Інсуліни та аналоги для ін'єкцій тривалої дії - Інсулін гларгін (Insulin glargine)* Фармакотерапевтична група: A10AE04 - протидіабетичний засіб.
Інсуліни та аналоги тривалої дії. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: аналог
інсуліну, вироблений за рекомбінантною ДНК-технологією, з
використанням штаму E. coli (штами K12), має ідентичну з інсуліном
людини структуру; знижує рівень глюкози в крові; повністю
розчинний у кислому середовищі, pH препарату дорівнює 4; після
введення в п/ш тканини кислий розчин нейтралізується, що
призводить до виникнення мікроосаду/мікропреципітатів, з якого
поступово вивільняється невелика кількість інсуліну гларгіну, який
забезпечує повільний, без піків профіль залежності концентрації
від часу; це дозволяє досягати довготривалої дії препарату; процес
зв'язування інсуліну гларгіну з рецепторами інсуліну дуже подібний
до аналогічного процесу інсуліну людини; він може бути провідником
того ж самого типу ефектів через рецептори інсуліну, що й інсулін;
первинна активність інсуліну - це регуляція метаболізму глюкози;
інсулін та його аналоги знижують рівень глюкози в крові за рахунок
підвищення її утилізації на периферії, зокрема в скелетних м'язах
і жировій тканині та пригніченні продукції глюкози печінкою; після
в/в введення інсуліну гларгіну та інсуліну людини доведено
еквівалентність однакових доз цих препаратів; клінічні
дослідження, які проводилися на здорових добровольцях і хворих на
ЦД I типу, показали, що початок дії інсуліну гларгіну після п/ш
введення є повільнішим, концентрація стабільна (вільна від піків
концентрації глюкози у крові), а тривалість дії - пролонгована (у
порівнянні з інсуліном людини); такі ефекти інсуліну гларгіну
безпосередньо зумовлені повільною абсорбцією та дозволяють
застосовувати препарат 1 р/добу; у хворих на ЦД I типу вивчався
середній час ефективності інсуліну гларгіну у порівнянні з
інсулінами людини протягом 24 год після ін'єкції; середній час
ефективності між ін'єкцією та закінченням фармакологічної дії
становить 14,5 год (9,5-19,3 год) для інсулінів людини та 24 год
(10,8 - 24 год і більше) для інсуліну гларгіну. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: концентрація безпосередньо пов'язана з часовим профілем
фармакодинамічної активності інсуліну гларгіну; інсулін гларгін,
який вводиться 1 р/добу, дозволяє досягати стабільного рівня вже
через 2-4 дні після першої ін'єкції; у людини інсулін гларгін
частково розпадається у п/ш тканинах при карбоксилюванні
бета-ланцюга з утворенням активних метаболітів 21A-Gly інсулін та
21A-Gly-des-30B-Thr-інсулін; у плазмі крові виявляються як
незмінений інсулін гларгін, так і продукти його метаболізму. Показання до застосування ЛЗ: ЦД у дорослих, підлітків та
дітей старше 6 років, коли необхідне лікування інсуліном. Спосіб застосування та дози ЛЗ: інсулін з тривалим терміном
дії застосовується в один і той же час, 1 р/добу; доза -
індивідуальна; хворим на ЦД II типу можна застосовувати одночасно
із пероральними антидіабетичними ЛЗ; середня початкова доза
становить 10 Од., 1 р/добу, подальше призначення залежить від
потреб пацієнта та становить у середньому 2-100 Од; у дітей віком
старше 6 років ефективність і безпека була продемонстрована тільки
при застосуванні ввечері; якщо необхідно перейти з інсуліну із
середньою тривалістю дії може виникнути потреба у зміні дози
основного інсуліну, а також корекції доз і часу прийому інших
антидіабетичних засобів, які застосовуються одночасно (наприклад,
додаткових стандартних інсулінів чи швидкодіючих аналогів
інсуліну, пероральних антитидіабетичних засобів); для зниження
ризику розвитку нічної гіпоглікемії або гіпоглікемії у ранні
ранкові год, хворі, які змінили режим прийому основного інсуліну з
дворазового приймання інсуліну людини на приймання 1 р/добу,
повинні зменшити дозу основного інсуліну на 20-30% протягом перших
тижнів лікування; таке зниження дози основного інсуліну повинно
бути тимчасово компенсовано збільшенням дози інсуліну, введення
якого пов'язано з прийманням їжі; у хворих, які застосовують
великі дози інсуліну та мають а/т до нього, при переході на
інсулін гларгін підвищується чутливість організму до інсуліну, що
вимагає ретельної корекції доз; це особливо актуально для хворих з
надлишковою масою тіла, зміною способу життя, що само по собі
підвищує схильність до гіпо- або гіперглікемії; вводиться п/ш
1 р/добу, в один і той же час, у дозі, дібраній індивідуально для
кожного хворого. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія;
імунна система - АР (генералізовані шкірні реакції, ангіоедема,
бронхоспазм, гіпотензія та шок); нервова система - дисгевзія;
органи зору - порушення зору, тимчасове погіршення зору,
обумовлене тимчасовою зміною тургору кришталика та коефіцієнта
переломлення ока, ретинопатія, діабетична ретинопатія; шкіра та
п/ш тканини - ліподистрофії, ліпоатрофія; опорно-руховий апарат та
сполучнаї тканина - міалгія; реакції на місці ін'єкції -
почервоніння, біль, свербіж, кропив'янка, набряк чи запалення,
набряк. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
препарату; у зв'язку з обмеженням досвіду вивчення ефективності та
безпеки не можна застосовувати для лікування таких груп пацієнтів:
діти віком до 6 років, хворі з порушенням функції печінки або
хворі з помірним/серйозним порушенням функції нирок. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 100 МО/мл по 3 мл у
картриджах; р-н для ін'єкцій, 100 МО/мл по 3 мл у картриджі,
герметично вмонтованому в одноразову шприц-ручку (без голок для
ін'єкцій). Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С;
після початку застосування термін придатності препарату - 28 днів
при t нижче 25 град.С; термін придатності - 3 роки. Торгова назва: II. Лантус(R) Aventis Pharma Deutschland GmbH, Німеччина Лантус(R), Лантус(R) ОптіСет(R), Лантус(R) Солостар(R),
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Німеччина Лантус(R) ОптіСет(R), Aventis Pharma Deutschland GmbH
компанії "Aventis Pharma", Німеччина/Франція
- Інсулін детемір (Insulin detemir)* Фармакотерапевтична група: A10AE05 - протидіабетичні засоби.
Інсуліни і аналоги тривалої дії. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: розчинний
аналог базального інсуліну тривалої дії без вираженого піку
активності; передбачуваність дії препарату більш виражена, ніж
нейтрального протамін-інсуліну Хагедорна (НПХ) та інсуліну
гларгіну; пролонгована дія препарату зумовлена тісним
взаємозв'язком молекул інсуліну детеміру в місцях ін'єкцій і
приєднанням до них альбуміну через бічний ланцюг жирної кислоти; у
порівнянні з інсуліном НПХ інсулін детемір повільніше
розподіляється в периферичних тканинах-мішенях; цей комбінований
механізм пролонгованої дії зумовлює більш передбачувані швидкість
всмоктування і характер дії інсуліну детеміру, ніж інсуліну НПХ;
цукрознижуючий ефект препарату полягає у сприянні поглинанню
глюкози тканинами після зв'язування інсуліну з рецепторами
м'язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні
виділення глюкози з печінки; дія препарату триває до 24 год
залежно від дози, що дає змогу обмежуватися 1 чи 2 ін'єкціями на
добу; при введенні 2 р/добу стабілізація глікемії досягається
після 2-3-х ін'єкцій; при введенні інсуліну детеміру із розрахунку
0,2-0,4 ОД/кг маси тіла більше 50% максимального ефекту
досягається через 3-4 год, а тривалість дії становить 14 год;
після п/ш введення препарату фармакологічний ефект пропорційний
дозі препарату; при дослідженні ефективності тривалого (6 міс.)
лікування хворих на ЦД 1 типу оптимізація контролю глікемії (за
даними рівня глюкози в крові натще і HbA1c) після введення
препарату виявилася більш досконалою у порівнянні з введенням
інсуліну НПХ як базально-болюсної терапії; при цьому у хворих
не збільшувалася маса тіла і знижувався ризик виникнення
гіпоглікемії під час нічного сну; після введення інсуліну детеміру
профіль концентрації глюкози в нічні год більш плоский, ніж після
введення інсуліну НПХ, що зумовлювало зменшення ризику розвитку
гіпоглікемії. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: C досягається через 6-8 год після введення; при

макс веденні 2 р/добу стабілізація глікемії досягається після
2-3 ін'єкцій; об'єм розподілу інсуліну детеміру (приблизно
0,1 л/кг) свідчить про те, що значна його частка циркулює в крові;
розпад препарату відбувається так само, як і людського інсуліну;
усі метаболіти, що утворилися, не мають біологічної активності;
тривалість напіввиведення після п/ш введення залежить від
швидкості всмоктування у п/ш клітковині; вона становить 5-7 год
залежно від дози; після п/ш введення концентрація у сироватці
крові пропорційна введеній дозі препарату (C , інтенсивність

макс смоктування).

Показання до застосування ЛЗ: лікування ЦД.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу препарату підбирають
індивідуально; залежно від потреб хворого інсулін детемір вводять
1 або 2 р/добу; для хворих, які для оптимізації контролю глікемії
мають потребу в двохразовому введенні препарату, вечірню дозу слід
вводити перед вечерею чи перед відходом до сну, або через 12 год
після ранкового введення препарату; перехід на лікування інсуліну
детеміру хворих, які раніше одержували інсуліни середньої
тривалості дії або пролонгованої дії, вимагає підбору доз і
графіка його введення; у період переведення на інсулін детемір, а
також у перші тижні лікування рекомендується проводити ретельний
моніторинг рівня глюкози у крові; при комплексній антидіабетичній
терапії необхідно підібрати дози і режим застосування препаратів
(дози і час введення інсулінів короткої дії або дози прийнятих
внутрішньо антидіабетичних препаратів). Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія;
реакції в місцях введення препарату - почервоніння, набряк і
свербіж у місцях ін'єкцій; ліподистрофія, набряк; АР, кропив'янка,
висип; порушення зору - порушення рефракції, діабетична
ретинопатія; периферичні нейропатії - оборотний стан "г. больової
нейропатії". Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
інсуліну детемір або до будь-якого інгредієнта препарату. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 100 ОД/мл по 3 мл у
картриджах; р-н для ін'єкцій, 100 ОД/мл по 3 мл у картриджі, який
вкладений в шприц-ручки. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С;
термін придатності - 24 місяці; препарат, яким користуються носять
при собі про запас не більше 6 тижнів при t не вище 30 град.С. Торгова назва: II. Левемір(R) Пенфіл(R), Левемір(R) Флекспен(R), Novo
Nordisk A/S, Данія
1.2. Пероральні цукрознижуючі засоби
1.2.1. Бігуаніди - Метформін (Metforminum)* Фармакотерапевтична група: A10BA02 - пероральні
гіпоглікемічні препарати. Бігуаніди. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: належить до
групи бігуанідів; механізм дії пов'язаний з спроможністю препарату
пригнічувати глюконеогенез, підвищує чутливість периферичних
рецепторів до інсуліну та стимулює засвоєння глюкози клітинами
м'язів; здатний знижувати як базовий рівень цукру в крові, так і
його рівень після прийому їжі; не стимулює виділення інсуліну і
тому не призводить до гіпоглікемії; не виявляє гіпоглікемічної дії
у здорових осіб; спричиняє значне зменшення маси тіла у хворих на
ЦД, що страждають на ожиріння; знижує апетит, посилює анаеробний
гліколіз, зменшує всмоктування глюкози з ШКТ, виявляє
гіполіпідемічну та фібринолітичну дію. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: після перорального застосування C досягається через

макс ,5 год; абсолютна біодоступність становить 50-60%; при перорально
прийнятій дозі фракція, що не всмокталася і виведена з фекаліями,
становить 20-30%; при пероральному прийманні всмоктування неповне
і має характер насиченн, має нелінійну фармакокінетику; при
рекомендованих дозах і звичайних інтервалах прийому стан рівноваги
відносно концентрацій в плазмі досягається через 24-48 год;
останні звичайно становлять менше 1 мг/мл; C при максимальному

макс озуванні не перевищують 4 мг/мл; приймання їжі зменшує і злегка
гальмує всмоктування метформіну; зв'язуванням з білками плазми
можна зневажити; виводиться в незміненому стані із сечею; після
перорального приймання T 6,5 год; при зниженні ниркової функції

1/2 енальний кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну,
через що час напіввиведення подовжується і концентрація метформіну
в плазмі підвищується. Показання до застосування ЛЗ: ЦД 2 типу у дорослих, особливо
у пацієнтів з надлишковою масою тіла, в яких достатнє коригування
цукру в крові не досягається за умови дієти і фізичного
навантаження. Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза становить
500-1000 мг/добу; МДД - 2550 мг/добу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота,
блювання, пронос, біль у животі і втрата апетиту, поява
металічного присмаку в роті; шкіра і п/ш клітковина - незначна
еритема у хворих з підвищеною чутливістю; обмін речовин - зниження
всмоктування вітаміну B12, аж до зниження його концентрації в
сироватці крові при тривалому застосуванні, лактатацидоз. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
препарату, діабетична кома, метаболічний ацидоз (включаючи
кетоацидоз), лактатний ацидоз, стани гіпоксії (внаслідок
гіпоксемії, гангрени, шоку та ін.); ниркова, печінкова
недостатність, недостатність кровообігу з тканинною гіпоксією,
інфаркт міокарда, дихальна недостатність; тяжкі опіки, оперативні
втручання, інфекційні захворювання, застосування йодовмісних
контрастних засобів; алкоголізм, вагітність і період годування
груддю. Форми випуску ЛЗ: табл. вкриті оболонкою, по 500 мг, по
850 мг, по 1000 мг; табл. пролонгованої дії, вкриті оболонкою, по
500 мг, по 850 мг, по 1000 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
30 град.С; термін зберігання - 3 роки. Торгова назва: I. Діаформін, ВАТ "Фармак" Метфордар, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар" II. Багомет, Quimica Montpellier S.A., Аргентина Глікомет, Глікомет SR, USV Limited, Індія Глюкофаж, Merck Sante s.a.s для "Nycomed Austria GmbH" для
"Merck Sante s.a.s", Франція/Австралія/Франція Глюкофаж, Merck Sante s.a.s для "Nycomed Austria GmbH",
Франція/Австралія Глюкофаж XR, Merck Sante s.a.s, Франція Діанормет(R) 500, Діанормет(R) 850, Метформін, Polfa Kutno
Pharmaceutical Company, Польща Діанормет(R) 500, Діанормет(R) 850, Метформін, TEVA KUTNO
S.A. для "TEVA Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.", Польща Лангерин(R) 1000, Лангерин(R) 500, Лангерин(R) 850, Zentiva
a.s., Словацька Республіка Метфогама(R) 1000, Woerwag Pharma GmbH & Co. KG, Німеччина Метфогама(R) 500, Woerwag Pharma GmbH & Co. KG; "Dragenopharm
Apotheker Puschl GmbH & Co. KG", Німеччина Метфогама(R) 850, Woerwag Pharma GmbH & Co. KG; Німеччина Метформін Гексал(R), Salutas Pharma GmbH підприємство
компанії "Hexal AG", Німеччина Панфор СР-1000, ПАНФОР СР-500, THEMIS LABORATORIES Pvt. Ltd.
для "Mega Lifesciences (Australia)", Індія/Австралія Сіофор(R) 1000, Сіофор(R)-850, BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI
GROUP) виробництво (in bulk) "Dragenopharm Apotheker Puschl GmbH &
Co. KG", Німеччина Сіофор(R)-500, BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), Німеччина Тефор, Galenika a.d., Сербія і Чорногорія
1.2.2. Похідні сульфонілсечовини - Глібенкламід (Glibenclamidum)* Фармакотерапевтична група: A10BB01 - пероральні
гіпоглікемізуючі препарати. Похідні сульфонілсечовини. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: пероральний
протидіабетичний засіб, похідне сульфонілсечовини II покоління;
чинить гіпоглікемічну дію шляхом стимуляції секреції інсуліну
функціонуючими бета-клітинами підшлункової залози, а також шляхом
підвищення чутливості рецепторів периферичних тканин до інсуліну;
чинить гіполіпідемічну дію, певною мірою нормалізує процеси
внутрішньосудинної мікроциркуляції; за гіпоглікемічною активністю
значно перевищує толбутамід, хлорпропамід; гіпоглікемічний ефект
після прийому препарату внутрішньо настає через 2 год,
максимальний ефект - через 7-8 год, тривалість дії - понад 12 год. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: при прийманні внутрішньо швидко і майже повністю
всмоктується, на 95% зв'язується з білками крові; C

макс
досягається через 1-2 год, T - 2-10 год; швидко виводиться із

1/2 рганізму, майже повністю метаболізується у печінці, майже 50%
виводиться з сечею і близько 50 % - з жовчю (у тому числі 4-6% - у
незміненому стані). Показання до застосування ЛЗ: ЦД II типу (інсуліннезалежний),
у дорослих як монотерапія при недостатній ефективності
дієтотерапії та призначенні фізичних навантажень; комбінована
терапія з інсуліном. Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза препарату
становить 2,5 мг 1 р/добу; при необхідності, підвищення добової
дози проводять при регулярному контролі рівня глюкози в крові,
поступово збільшуючи дозу з інтервалом від декількох днів до
1 тижня на 2,5 мг до досягнення терапевтично ефективної дози;
максимальна ефективна доза становить 15 мг; дози вище 15 мг/добу
не підвищують вираженість гіпоглікемічного ефекту; добову дозу до
10 мг приймають 1 р/добу, перед сніданком; при більш високій
добовій дозі її рекомендується розділити на два прийоми у
співвідношенні 2:1, вранці і ввечері. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: обмін
речовин - гіпоглікемія, у тому числі нічна (головний біль,
відчуття голоду, нудота, відчуття втоми, порушення сну, кошмарні
сновидіння, тривога, подібний до сп'яніння стан, тремтіння,
сплутаність свідомості, мовні і зорові розлади; дуже рідко -
судоми, кома); холодний липкий піт, тахікардія; гіперчутливість до
алкоголю, збільшення маси тіла, дисліпідемія, відкладення жирової
тканини; після тривалого застосування - гіпофункція щитовидної
залози; ШКТ - нудота, блювання, відчуття важкості або дискомфорту
в епігастрії, біль у животі, діарея, метеоризм, печія, втрата або
збільшення апетиту, порушення функції печінки, холестатична
жовтяниця, порфірія, гепатит; система крові - гемолітична або
апластична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія,
тромбоцитопенія, еозинофілія; АР - мультиформна еритема,
ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація; перехресна алергія з
іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами та
тіазидоподібними препаратами; необхідно враховувати можливість
появи перехресної алергії з іншими похідними сульфанілсечовини, з
похідними сульфонамідів і з пробенецидом; інше - гіпонатріємія,
гіпоосмолярність, с-м неадекватної секреції антидіуретичного
гормону (депресія, запаморочення, летаргія, набряки обличчя,
щиколоток і кистей рук, судоми, ступор, кома), минущий розлад
акомодації. Протипоказання до застосування ЛЗ: інсулінзалежний ЦД
(I типу), у т.ч. у дитячому і юнацькому віці, діабетичний
кетоацидоз, діабетична прекома і кома, резекція підшлункової
залози, гіперосмолярна кома, тяжка печінкова і/або ниркова
недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв, у т.ч. хворі,
які перебувають на гемодіалізі), великі опіки, важка множинна
травма, значні хірургічні втручання, кишкова непрохідність, парез
шлунка, стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та
розвитком гіпоглікемії (інфекційні захворювання та ін.),
лейкопенія, гіперчутливість до глібенкламіду, інших похідних
сульфонілсечовини або сульфаніламідних препаратів; вагітність,
годування груддю, дитячий вік до 14 років (ефективність та
безпечність застосування у дітей не доведена). Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-25 град.С;
термін придатності - 3 роки. Торгова назва: I. Глібенкламід, ЗАТ "Технолог" Глібенкламід, ВАТ "Фармак" Глібенкламід-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" II. Манініл(R) 3,5, Манініл(R) 5, BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI
GROUP), Німеччина
- Гліпізід (Glipizide)* Фармакотерапевтична група: A10BB07 - пероральні
гіпоглікемічні препарати. Сульфонаміди, похідні сульфонілсечовини. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: похідне
сульфонілсечовини II генерації, що володіє високою селективністю
відносно рецепторів бета-клітин підшлункової залози; має
панкреатичні та поза панкреатичні ефекти; стимулює вироблення
інсуліну підшлунковою залозою шляхом зниження порогу подразнення
глюкозою бета-клітин; у пацієнтів із ЦД 2 типу стимулює першу фазу
вивільнення інсуліну у відповідь на прийом їжі та скорочує
проміжок часу від моменту прийому їжі до початку секреції
інсуліну, що забезпечує належний контроль постпрандіального рівня
цукру в крові; збільшує чутливість тканин до інсуліну та його
зв'язування з клітинами-мішенями; посилює вплив інсуліну на
поглинання глюкози клітинами печінки та м'язів; має
гіполіпідемічну, фібринолітичну дію, пригнічує агрегацію
тромбоцитів, знижує ризик розвитку мікротромбозів; зниження
концентрації глюкози в крові відмічається, в середньому, через
30 хв після прийому їжі, максимум через 1,5-2 год за рахунок
інсулінотропної дії препарату; завдяки повільному вивільненню
гліпізиду суттєво зменшується ризик розвитку гіпоглікемічних
ефектів. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: після приймання внутрішньо швидко і повністю
абсорбується із ШКТ; зв'язування з білками плазми (переважно з
альбуміном) становить 98-99%; метаболізується в печінці; менше 10%
виводиться з сечею і калом у незміненому вигляді, близько 90%
виводиться з сечею (80%) і калом (10%) у вигляді метаболітів. Показання до застосування ЛЗ: ЦД 2 типу у пацієнтів з
надмірною або нормальною масою тіла при неефективності
дієтотерапії у вигляді монотерапії або у поєднанні з іншими
антидіабетичними препаратами. Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування ЦД 2 типу
призначають залежно від клінічної картини захворювання; початкова
доза становить 2,5-5 мг/добу за 15-30 хв; за необхідності дозу
збільшують до 15 мг/добу у 2 прийоми; максимальна разова доза -
15 мг, МДД - 40 мг. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ендокринна
система - гіпоглікемія, особливо у пацієнтів похилого віку і
ослаблених, при нерегулярному вживанні їжі, вживанні алкоголю, при
порушенні функції печінки і нирок; ШКТ - нудота, діарея, токсичний
гепатит; АР - шкірний висип, свербіж; система кровотворення -
тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз; інше - головний біль. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
похідних сульфонілсечовини, сульфаніламідів; ЦД 1 типу,
діабетичний кетоацидоз; діабетична прекома і кома, виражені
порушення функції нирок і печінки, вагітність і період лактації. Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг; табл. пролонгованої дії по
5 мг, по 10 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 10-25 град.С;
термін придатності - 3 роки. Торгова назва: II. Глінез, Глінез XL, USV Limited, Індія Мінідіаб, Pfizer Italia S.r.l.; "Pharmacia Italia S.p.A.";
"Pharmacia & Upjohn S.p.A." для "Pfizer Inc.", Італія/США
- Гліквідон (Gliquidone)* Фармакотерапевтична група: A10BB08 - пероральні
гіпоглікемізуючі засоби. Похідні сульфонілсечовини. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: пероральний
гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини другої генерації;
стимулює секрецію ендогенного інсуліну бета-клітинами підшлункової
залози, підсилює процеси утилізації глюкози, гальмує процес
лі полізу, понижує інсулін-резистентність у печінці та жирових
тканинах шляхом підвищення кількості рецепторів інсуліну та
стимуляції пострецепторних процесів, що спричинені інсуліном;
передумовою для пониження рівня цукру в крові, що спричинений
гліквідоном, є існування ендогенного інсуліну; ефект пониження
рівня цукру в крові починається через 60-90 хв після перорального
застосування та досягає максимуму через 2-3 год після прийому;
тривалість гіпоглікемічного ефекту гліквідону, становить 8-10 год. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: після перорального приймання разової дози гліквідону
30 мг C досягається через 2-3 год, що становить 500-700 нг/мл

макс через 1/2-1 год понижується на 50%; порівняння кривих
концентрацій у плазмі підтверджують практично повну абсорбцію
препарату; активно зв'язується з протеїнами плазми (> 99%);
повністю метаболізується в основному шляхом гідроксилювання та
деметилювання; більша частина метаболітів виводиться через
біліарну систему з калом; тільки невелика частина метаболітів
виводиться нирками; лише 5% метаболізованої дози виявляється в
сечі; навіть після застосування повторних доз гліквідону ренальна
екскреція залишається мінімальною; після регулярного застосування
гліквідону у хворих на ЦД із ренальною недостатністю не було
виявлено будь-яких змін в шляху виділення; відсутня небезпека
кумуляції субстанції або її метаболітів; метаболіти в крові -
фармакодинамічно неактивні та не впливають на рівень цукру в
крові. Показання до застосування ЛЗ: лікування ЦД 2 типу у пацієнтів
середнього та літнього віку, коли метаболізм вуглеводу
не піддається успішному контролю лише дієтотерапією. Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза - 15 мг, що
приймається під час сніданку; при неефективності доза може бути
поступово збільшена; за умови призначення не більше 60 мг/добу
можна приймати одноразово під час сніданку; однак при вживанні
вищих доз найкращий контроль забезпечується дво- або триразовим
прийомом добової дози; в такому разі найвищу дозу слід приймати
під час сніданку; гліквідон слід приймати на початку прийому їжі;
підвищення дози до 120 мг/добу не приводить до подальшого
підсилення лікувального ефекту; при заміні іншого перорального
гіпоглікемізуючого засобу з подібним механізмом дії; початкова
доза визначається залежно від перебігу захворювання на момент
призначення препарату; при заміні іншого протидіабетичного засобу
гліквідоном слід пам'ятати, що дія 30 мг гліквідону приблизно
еквівалента 1000 мг толбутаміду. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:
гіпоглікемічні реакції - нудота, блювання, закреп, пронос, втрата
апетиту; АР - свербіж, екзема; головний біль, запаморочення,
порушення акомодації; тромбоцитопенія; внутрішньопечінковий
холестаз; кропив'янка, с-м Стівенса-Джонсона; лейкопенія,
агранулоцитоз. Протипоказання до застосування ЛЗ: інсулінзалежний ЦД 1 типу;
діабетична кома та прекома; ЦД, що ускладнений ацидозом і кетозом;
після резекції підшлункової залози; під час г. інфекцій; перед
хірургічною операцією; при серйозних порушеннях функції печінки;
при інтермітуючій г. (гепатичній) порфірії; при алергії на
сульфонаміди. Форми випуску ЛЗ: табл. 30 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
25 град.С; термін придатності - 5 років. Торгова назва: II. Глюренорм(R), Boehringer Ingelheim Ellas A.E. (S.A.)
підрозділ "Boehringer Ingelheim Internacional GmbH",
Греція/Німеччина
- Гліклазид (Gliclazide)* Фармакотерапевтична група: A10BB09 - пероральні
цукрознижувальні засоби. Похідні сульфанілсечовини. Гліклазид. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ:
гіпоглікемізуючий препарат групи похідних сульфонілсечовини
II покоління; стимулює секрецію інсуліну підшлунковою залозою; при
застосуванні гліклазиду відновлюється фізіологічний рівень
секреції інсуліну; підвищує чутливість периферичних тканин до
інсуліну; стимулює активність внутріклітинних ферментів (у т.ч.
м'язової глікоген-синтетази); відновлює ранній пік секреції
інсуліну (на відміну від решти препаратів - похідних
сульфонілсечовини, наприклад глібенкламіду та хлорпропаміду, які
впливають головним чином на другу стадію секреції інсуліну);
знижує постпрандіальний пік гіперглікемії; гліклазид зменшує
адгезію та агрегацію тромбоцитів, затримує розвиток пристінного
тромбозу, підвищує судинну фібринолітичну активність, нормалізує
проникливість судин і перешкоджає розвитку мікротромбозу та
атеросклерозу, статистично достовірно затримує розвиток
діабетичної ретинопатії на непроліферативнії стадії; при
діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування гліклазиду
відмічається достовірне зниження протеїнурії; застосування
гліклазиду не приводить до збільшення маси тіла, оскільки препарат
чинить переважний вплив на ранній пік секреції інсуліну та
не спричиняє гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у
пацієнтів з надмірною вагою при дотриманні відповідній дієти. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: швидко всмоктується з ШКТ, C досягається через

макс 1-14 год; зв'язування з білками плазми становить 94,2%; T -

1/2 0 год; повністю метаболізується в печінці та виводиться головним
чином із сечею; табл. з модифікованим вивільненням має
гідрофільний матрікс, який забезпечує поступове вивільнення
активної речовини (гліклазиду) та ефективну концентрацію
гліклазиду в плазмі крові протягом 24 год, відповідно до циркадних
коливань рівня глікемії у хворих на ЦД 2 типу; поступове
вивільнення активної речовини забезпечує ефективний контроль
глікемії протягом 24 год при однократному застосуванні; унікальний
гідрофільний матрікс дає можливість зменшити дозу гліклазиду у
одній таблетці до 30 мг. Показання до застосування ЛЗ: ЦД 2 типу (інсулінонезалежний),
у тому числі ускладнений ангіопатією. Спосіб застосування та дози ЛЗ: для перорального застосування
дорослим добову дозу приймати у два прийоми, бажано з їжею;
початкова доза хворим до 65 років - 80 мг/добу, у два прийоми;
хворим старше 65 років лікування починати слід з 40 мг 1 р/добу;
за необхідності посилення контролю рівня глікемії добова доза може
бути підвищена; підвищення дози рекомендовано проводити з
інтервалом не менше 14 днів; середньодобова доза - 80-240 мг у два
прийоми; стандартна доза - 160 мг/добу, у два прийоми; максимальна
добова доза - 360 мг гліклазиду у два прийоми. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:
гіпоглікемія - головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання,
втомленість, порушення сну, збудження, порушення концентрації
уваги та реакції, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору
та мови, афазія, тремор, парези, порушення чутливості,
запаморочення, марення, судоми, брадикардія, поверхневе дихання та
навіть розвиток коми; розлади адренергічної системи - пітливість,
вологі долоні, збудження, тахікардія, гіпертензія, відчуття
серцебиття, біль за грудниною, серцева аритмія; ШКТ - нудота,
диспепсія, пронос, закреп, гепатит, холестатична жовтуха; слизові
оболонки та шкіра - висип, свербіж, кропив'янка, бульозний висип;
лабораторні показники - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія,
збільшення рівня ферментів печінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до гліклазиду,
інших препаратів сульфонілсечовини, сульфонамідів, або до
будь-якого компонента препарату; інсулінозалежний ЦД (1-го типу),
особливо юнацький діабет; кетоацидоз, діабетична передкома; тяжка
печінкова або ниркова недостатність; лікування міконазолом;
періоди вагітності та годування груддю. Форми випуску ЛЗ: табл. по 80 мг; табл. з модифікованим
вивільненням по 30 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 30 град.С;
термін придатності - 3 роки. Торгова назва: I. Глікладар, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар" Гліклазид-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" Діаглізид(R), Діаглізид(R) MR, ВАТ "Фармак", м. Київ II. Гліклазид MR Серв'є, Les Laboratoires Servier
Industrie; "Servier (Ireland) Industries Ltd" для "Les
Laboratories Servier", Франція/Ірландія/Франція Гліорал, Galenika a.d., Сербія і Чорногорія Глюктам(R), EGIS Pharmaceuticals PLC за ліцензією компанії
"Les Laboratoires Servier", Угорщина/Франція Діабетон, Діабетон(R), Діабетон MR, Les Laboratories Servier
на заводі "Les Laboratories Servier Industria", Франція Діабетон(R) MR, Les Laboratoires Servier Industrie; "Servier
(Ireland) Industries Ltd" для "Les Laboratoires Servier",
Франція/Ірландія/Франція Діабрезид, L.Molteni & C.dei Fratelli Alitti Societa di
Esercizio S.p.A. для "Molteni Dental" s.r.l., Італія Реклид, Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Індія
- Глімепірид (Glimepiride)* Фармакотерапевтична група: A10BB12 - пероральні
гіпоглікемізуючі засоби. Похідні сульфонілсечовини. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: глімепірид
являє собою пероральний гіпоглікемізуючий препарат - похідне
сульфонілсечовини; стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами
підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує
чутливість периферичних тканин до інсуліну. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: має абсолютну біодоступність; приймання їжі не впливає
на всмоктування; C досягаються через 2,5 год; після прийому

макс лімепіриду внутрішньо багатократно в добовій дозі 4 мг
встановлюється концентрація 309 нг/мл; існує лінійне
співвідношення між дозою та C , а також між дозою та AUC; для

макс лімепіриду характерні дуже низький об'єм розподілу (близько
8,8 л), що приблизно дорівнює об'єму розподілу альбуміну, високий
ступінь зв'язування з білками плазми (понад 99%) та низький
кліренс (близько 48 мл/хв); T - 5-8 год; після прийому високих

1/2 оз T збільшується; після однократного прийому внутрішньо

1/2 лімепіриду, міченого радіоактивним ізотопом, 58% радіоактивної
речовини виявлялось у сечі та 35% - в фекаліях, незмінена речовина
в сечі не виявлялась; в сечі та фекаліях ідентифікували два
метаболіти - які найбільш імовірно є наслідком печінкового
метаболізму - гідрокси-похідну і карбокси-похідну; після
перорального прийому термінальні T цих метаболітів становили

1/2 ідповідно 3-6 і 5-6 год.

Показання до застосування ЛЗ: лікування ЦД 2 типу, при
неефективності дієти та дозованих фізичних навантажень. Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо,
не розжовуючи, безпосередньо перед або під час сніданку або
основного першого прийому їжі, запиваючи склянкою води, 1 р/добу;
доза лікарського засобу встановлюється індивідуально на основі
даних про рівень глікемії та глюкозурії; рекомендована початкова
доза становить 1 мг/добу; у випадку незадовільного контролю за
рівнем глікемії дозу поступово збільшують до 4-6 мг/добу, додаючи
по 1 мг з інтервалом у 1-2 тижні; МДД - 8 мг. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія,
спричинена передозуванням ЛЗ, неправильним харчуванням, важкими
фізичними навантаженнями, ендогенними порушеннями вуглеводного
обміну, травмами, перехресною взаємодією з іншими ЛЗ або
алкоголем; ШКТ - нудота, блювання, діарея, відчуття дискомфорту в
епігастральній ділянці, біль у ділянці живота, підвищення
активності трансаміназ, дуже рідко холестаз, жовтяниця, гепатит;
система крові - тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія,
гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія,
які є оборотними, а картина крові поступово нормалізується після
відміни препарату; АР - свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка;
фотосенсибілізація, алергічний васкуліт, диспное, зниження АТ,
шок; інше - порушення зору, гіпонатріємія. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
глімепіриду або інших компонентів препарату, при ЦД I типу,
кетоацидозі, прекомі, комі, тяжкій недостатності печінки та/або
нирок (у тому числі у хворих, які перебувають на діалізі), у
період вагітності і лактації; дитячий вік. Форми випуску ЛЗ: табл. по 1 мг, по 2 мг, по 3 мг, по 4 мг,
по 6 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С;
термін придатності - 2 роки. Торгова назва: I. Глімарил, ВАТ "Київмедпрепарат" Глімепірид, ВАТ "ХФЗ "Червона зірка" для ТОВ "Фармацевтичний
завод "Фармадом" Глімепірид-Лугал, ВАТ "Луганський ХФЗ" Діапірид, ВАТ "Фармак", м. Київ II. Амікс 1, Амікс 2, Амікс 3, Амікс 4, Zentiva a.s.,
Словацька Республіка Амапірид, TEVA Pharmaceutical Industries Ltd; "TEVA
Pharmaceutical Works Private Limited Company", Ізраїль/Угорщина Амарил(R), Aventis Pharma S.p.A. для "Aventis Pharma
Deutschland GmbH" на заводі "Aventis Pharma S.p.A." компанії
"Aventis Pharma", Італія/Німеччина/Італія/Франція Амарил(R), Sanofi-Aventis S.p.A. для "Sanofi-Aventis
Deutschland GmbH", Італія/Німеччина Гліанов, Al-Hikma Pharmaceuticals, Йорданія Глібетик, Polpharma Pharmaceutical Works S.A.; "Ali Raif Ilac
San", Польща/Туреччина Глімепірид-Максфарма, Intas Pharmaceuticals Ltd для
"MaxPharma (UK) Limited", Індія/Великобританія Гліпомар, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія Глірид, Lek S.A. підприємство компанії "Sandoz" для "Sandoz
Pharmaceuticals d.d", Польща/Словенія Глемаз, Quimica Montpellier S.A., Аргентина Діабрекс, Biofarm Ltd, Польща Діамеприд, ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. для
"Tripharma IIac Senayi ve Ticaret A.S, Туреччина Меглімід, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія Оліор, Unimax Laboratories для "Norton International
Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада Олтар(R) 1 мг, Олтар(R) 2 мг, Олтар(R) 3 мг, виробництво "in
bulk": "USV Limited" або "M.J. Biopharm Pvt. Ltd."пакувальник,
відповідальний за випуск серії, контроль серії, місце випробувань:
"A. Menarini Manufacturing, Logistics and Services S.r.
1.2.3. Інгібітори альфа-глікозидази - Акарбоза (Acarbose)* Фармакотерапевтична група: A10BF01 - пероральні цукрознижуючі
засоби. Інгібітори альфа-глюкозидази. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: належить до
засобів, що знижують рівень цукру в крові; механізм дії препарату
полягає в пригніченні інтестинальних альфа-глюкозидаз, які беруть
участь у розщепленні ди-, оліго- і полісахаридів, що уповільнює
засвоєння вуглеводів і спричиняє зменшення поглинання глюкози із
сахаридів; цим обумовлена специфічна дія акарбози після вживання
їжі: регулюючи поглинання цукру із кишечнику, препарат зменшує
добові коливання рівня цукру в крові та сприяє його зниженню. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: приблизно 35% введеної дози абсорбується у вигляді
метаболітів, менше 2% - в активній формі; метаболізується в ШКТ,
кишковими бактеріями і, лише частково, травними ферментами з
утворенням не менше 13 сполук у вигляді сульфатних, метилових і
глюкоронових кон'югатів; після приймання спостерігається два піки
C , що становлять 52,2 +- 15,7 мкг/л через 1,1 +- 0,3 год і
макс 86,3 +- 282,7 мкг/л через 20,7 +- 5,2 год відповідно; поява
другого піку обумовлена всмоктуванням продуктів бактеріального
розпаду із глибоких відділів тонкого кишечнику; у пацієнтів з
нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 25 мл/хв/1,73 кв.м.)
C збільшується у 5 разів, у людей похилого віку - в 1,5 разів;
макс іодоступність становить 1-2%; об'єм розподілу 0,32 л/кг маси
тіла; T для фази розподілу і виведення - 3,7 +- 2,7 год і

1/2 ,6 +- 4,4 год відповідно; 51% активної речовини виводиться через
кишечник; 1,7% в незміненому вигляді і у вигляді активного
метаболіту та 34% у вигляді метаболітів - через нирки. Показання до застосування ЛЗ: у комплексі з дієтотерапією при
ЦД 2 типу, а також при ЦД 1 типу (інсулінозалежному) - у складі
комбінованої терапії. Спосіб застосування та дози ЛЗ: оптимальна доза
встановлюється індивідуально; акарбозу призначають тільки
дорослим; лікування починають з дози 50 мг 3 р/добу, потім, у разі
потреби, дозу можна підвищити до 100 мг 3 р/добу, в деяких
випадках - 200 мг 3 р/добу; середня добова доза акарбози досягає
300 мг; у разі недостатньої ефективності лікування рекомендується
збільшити дозу препарату через 4-8 тижнів від початку лікування; у
людей похилого віку і пацієнтів з печінковою недостатністю зміна
схеми лікування не потрібна; тривалість лікування препаратом
не обмежена. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ -
метеоризм, біль в епігастральній ділянці, діарея, нудота (ці явища
посилюються при огріхах у дієті); АР - висип, еритема, екзантема,
кропив'янка; набряки, непрохідність кишечнику, жовтяниця та/або
гепатит; лабораторні показники - підвищення активності печінкових
трансаміназ, яке повністю минає після відміни препарату. Протипоказання до застосування ЛЗ: хр. захворювання кишечнику
з вираженими порушеннями травлення та всмоктування; стани, що
супроводжуються метеоризмом (с-м Ремхельда, великі грижі, стеноз і
виразкові ураження кишечнику); вік до 18 років, вагітність, період
годування груддю, індивідуальна гіперчутливість до акарбози та/або
допоміжних речовин; тяжка ниркова недостатність (при кліренсі
креатиніну < 25 мл/хв); з обережністю слід застосовувати при
пропасних станах, інфекційних захворюваннях, травмах, хірургічних
втручаннях; рекомендується контроль рівня "печінкових" ферментів,
оскільки під час лікування препаратом можливе безсимптомне
підвищення рівня "печінкових" ферментів. Форми випуску ЛЗ: табл. по 50; 100 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
30 град.С, термін придатності - 5 років. Торгова назва: II. Гліноза, для "Tripharma IIac Senayi ve Ticaret A.S,
Туреччина Гліноза, Tripharma IIac Senayi ve Ticaret A.S Туреччина, Гліоксаль Композитум Glyoxal Німеччина Глюкобай(R), Bayer Healthcare AG; "Bayer AG", Німеччина
1.2.4. Тіозолідиндіони (інсулінсенситайзери) - Розіглітазон (Rosiglitazone)* Фармакотерапевтична група: A10BG02 - пероральні цукрознижуючі
засоби. Тіазолідиндіони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: пероральний
протидіабетичний засіб для лікування ЦД II типу (інсулінозалежного
ЦД); селективний і потужний агоніст PPARg (активатора
пероксисомальної проліферації ядерних рецепторів), розміщених у
клітинах жирової тканини, печінки та скелетних м'язах; знижує в
крові рівень глюкози за рахунок підвищення чутливості цих тканин
до інсуліну та зниження їх інсулінорезистентності; поліпшує
функцію бета-клітин; збільшує масу панкреатичних острівців і вміст
у них інсуліну; зниження рівня глюкози в крові супроводжується
зниженням рівня інсуліну та його метаболічних попередників;
зниження рівня глікозильованого HbA1C зменшує ризик розвитку ІМ,
ретинопатії, альбумінурії, сповільнює прогресування ренальних
ускладнень ЦД і систолічної АГ; зменшує концентрацію вільних
жирних кислот у крові покращує метаболічні процеси; при
призначенні в дозі 4-8 мг/добу препарат викликає поступове
зниження рівня глюкози без розвитку гіпоглікемічного стану;
зниження рівня глюкози в крові натще спостерігається з 1-го тижня
терапії препаратом; повний терапевтичний ефект розвивається через
6-8 тижнів, при цьому оптимальний ефект спостерігається при
розподіленні добової дози на декілька прийомів. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: абсолютна біодоступність розіглітазону - 99%; C

макс
досягається через 1 год після приймання у пропорційно прийнятій
дозі (у межах спектра клінічних дозувань); обсяг розподілу - 14 л,
загальний кліренс - 3 л/год (у здорових добровольців); практично
повністю зв'язується з білками плазми (на 99,8%); рівень
зв'язування не залежить від концентрації розіглітазону і віку
пацієнта; інтенсивно метаболізується шляхом N-деметилювання і
гідроксилювання в печінці за участю CYP2C та незначною мірою
CYP2C9 з подальшою кон'югацією із сульфатом та глюкуроновою
кислотою; кінцевий T - 3-4 год; виводиться в основному із сечею

1/2 40%) і фекаліями (25%) у вигляді неактивних метаболітів; при
повторних прийомах можлива кумуляція в плазмі переважно у вигляді
основного метаболіту (парагідроксисульфату); на фармакокінетику
не впливає приймання їжі, вік або стать пацієнта; абсорбція
препарату не змінюється при підвищенні pH шлункового соку; у
пацієнтів з порушенням функції печінки знижені рівень зв'язування
розіглітазону з білками крові та кліренс, внаслідок чого C у

max
плазмі підвищується в 2-3 рази. Показання до застосування ЛЗ: ЦД 2 типу: монотерапія при
недостатній ефективності дієтотерапії і призначенні фізичних
навантажень, комбінована терапія з препаратами сульфонілсечовини
або метформіном. Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо
незалежно від приймання їжі, 1-2 р/добу; дозу встановлюють
індивідуально; початкова рекомендована доза - 4 мг/добу; при
недостатній ефективності після 6-8 тижнів лікування дозу
підвищують до 8 мг/добу у 1-2 прийоми; для літніх пацієнтів або
пацієнтів з порушеннями функції нирок легкої і середньої ступенів
тяжкості корекція дози не потрібна; пацієнтам з порушенням печінки
препарат призначають у початковій дозі 2 мг/добу; МДД - 8 мг/добу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ендокринна
система - гіпоглікемія (особливо при одночасній терапії з іншими
пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном), зниження
синтезу і рівня в крові оваріальних гормонів естрадіолу і
прогестерону, менструальні порушення; серцево-судинна система -
розвиток хр. серцевої недостатності; обмін речовин - периферичні
набряки, анемія, гіперхолестеринемія, дозозалежне збільшення маси
тіла; система дихання - інфекції ВДШ, набряк легенів; ЦНС -
головний біль; ШКТ - підвищення рівня печінкових ферментів. Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна
гіперчутливість, тяжка серцева недостатність III і
IV функціональних класів, тяжка ниркова недостатність, середня і
тяжка печінкова недостатність, період лактації, вагітність,
дитячий і підлітковий вік (до 18 років). Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 2 мг, по 4 мг,
по 8 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
25 град.С, термін придатності - 2 років. Торгова назва: I. Діаглітазон(R), ВАТ "Фармак" II. Авандія(ТМ), GlaxoWellcome Production; "Glaxo Wellcome
S.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd",
Франція/Іспанія/Великобританія Рогліт, Richter Gedeon Ltd, Угорщина
- Піоглітазон (Pioglitazone)* Фармакотерапевтична група: A10BG03 - пероральні цукрознижуючі
засоби. Похідні тіазалідиндіону. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: похідне
тіазалідиндіону цукрознижуючий засіб для внутрішнього
застосуванняй ефективним та високоселективний агоніст
гамма-рецепторів, які активуються проліфератором пероксисом
(g-PPAR); g-PPAR рецептори присутні у жировій, м'язовій тканинах
та у печінці; активація ядерних рецепторів g-PPAR модулює
транскрипцію деяких генів, чутливих до інсуліну, і беруть участь у
контролі рівня глюкози та у метаболізмі ліпідів; препарат знижує
інсулінорезистентність у периферичних тканинах та у печінці,
внаслідок чого відбувається збільшення утилізації глюкози та
зниження викиду глюкози з печінки; на відміну від препаратів
сульфонілсечовини, піоглітазон не стимулює секрецію інсуліну
бета-клітинами підшлункової залози; при інсулінонезалежному ЦД
(тип II) зменшення інсулінорезистентності під впливом препарату
призводить до зменшення концентрації глюкози в крові, зниження
рівнів інсуліну в плазмі крові і HbA1c. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: після перорального приймання піоглітазон виявляється в
плазмі крові через 30 хв, C досягається через 2 год; прийом

макс жі гальмує всмоктування (C реєструється через 3-4 год), але

макс тупінь всмоктування не змінюється; зв'язок з білками плазми, в
основному за рахунок альбуміну, становить 99%; метаболізується в
печінці при участі цитохрому P450 з утворенням активних
метаболітів, які частково перетворюються на кон'югати глюкуронової
або сіркової кислоти; T для незмінного піоглітазону становить

1/2 -7 год, загального піоглітазону (піоглітазон та метаболіти) -
16-24 год; кліренс становить 5-7 л/год; після перорального
приймання більша частина піоглітазону виділяється з жовчю в
незміненій формі та у вигляді метаболітів екскретується з
організму з калом та сечею. Показання до застосування ЛЗ: інсулінонезалежний ЦД (тип II)
для проведення монотерапії або у складі комбінованої терапії з
похідними сульфонілсечовини, метформіном або інсуліном у випадку
неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та проведення
монотерапії одним із зазначених препаратів. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу встановлюють
індивідуально; препарат застосовують внутрішньо 1 р/добу
натщесерце; початкова доза препарату становить 15-30 мг/добу; при
недостатній ефективності лікування можливе підвищення дози до
45 мг/добу одноразово; при неефективності монотерапії застосовують
комбіновану терапію; при комбінованій терапії з похідними
сульфонілсечовини препарат застосовують по 30 мг/добу одноразово;
у комбінації з метформіном або інсуліном застосовують у дозі 30 мг
1 р/добу; при комбінованій терапії максимальна добова доза
препарату становить 30 мг; для пацієнтів з гіперглікемією на фоні
застосування максимально допустимих доз метформіну слід спочатку
ввести у схему лікування піоглітазон і тільки потім замінити
метформін на інший препарат; при лікуванні хворих на ЦД II типу
слід обов'язково дотримуватися дієти. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: обмін
речовин - гіпоглікемія (від слабкої до вираженої); ШКТ - сухість у
роті, диспепсія, діарея; система кровотворення - анемія, зниження
рівня Hb та гематокриту; серцево-судинна система - серцевий; АР -
ангіоневротичний набряк; висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка,
оборотна алопеція, пропасниця. Протипоказання до застосування ЛЗ: встановлена
гіперчутливість до компонентів препарату, інсулінозалежний ЦД
(I тип), діабетичний кетоацидоз, вагітність, годування груддю. Форми випуску ЛЗ: табл. по 15; 30 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 10-25 град.С,
термін придатності - 2 років. Торгова назва: II. Нілгар 15, Нілгар 30, THEMIS LABORATORIES Pvt Ltd для
"Mega Lifesciences (Australia) Pty Ltd", Індія/Австралія Піоглар, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія Піоз, USV Limited, Індія
1.2.5. Комбінації пероральних цукрознижуючих засобів - Метформін + глібенкламід (Metformine + glibenclamide)* I. Глібомет(R), табл., вкрита оболонкою; 1 табл. містить
глібенкламіду - 2,5 мг, метформіну гідрохлориду - 400,0 мг,
виробництва BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP) для "Laboratori
Guidotti S.p.A. (MENARINI GROUP)", Німеччина/Італія Глюкованс, табл., вкриті оболонкою, 500 мг/2,5 мг та
500 мг/5 мг; 1 табл., вкрита оболонкою, по 500 мг/2,5 мг містить
метформіну гідрохлориду - 500 мг і глібенкламіду - 2,5 мг, або
1 табл., вкрита оболонкою, по 500 мг/5 мг містить метформіну
гідрохлориду - 500 мг і глібенкламіду - 5 мг; виробництва Merck
Sante c.a.c для "Nycomed Austria GmbH", Франція/Австрія Дуотрол, табл.; 1 табл. містить метформіну гідрохлориду
500 мг, глібенкламіду 5 мг, виробництва USV Limited, Індія
- Метформін + гліклазид (Metformine + gliclazide)* Діанорм-М, табл.; 1 табл. містить гліклазиду - 80,0 мг,
метформіну гідрохлориду - 500,0 мг, виробництва Micro Labs
Limited, Індія ДИБІЗИД - М, табл.; 1 табл. містить гліпізиду - 5,0 мг,
метформіну - 500,0 мг, виробництва Micro Labs Limited, Індія
- Метформін + розиглітазон (Metformine + rosiglitazone)* II. Авандамет(ТМ), табл., вкриті плівковою оболонкою,
2 мг/500 мг; 1 табл. містить розиглітазону - 2,0 мг, метформіну
гідрохлориду - 500,0 мг; виробництва SB Pharmco Puerto Rico
Inc.; "GlaxoWellcome S.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd",
Пуерто-Ріко/США/Іспанія/Великобританія Авандамет(ТМ), табл., вкриті плівковою оболонкою,
4 мг/1000 мг; 1 табл. містить розиглітазону 4 мг; метформіну
гідрохлориду 1000 мг; виробництва GlaxoWellcome S.p.A. для
"GlaxoSmithKline Export Ltd", Іспанія/Великобританія
- Метформін + піоглітазон + глімепірид (Metformine +
pioglitazone + glimepiride)* II. Трипрайд, табл.; 1 табл. містить глімепіриду 2 мг,
піжглітазону гідрохлориду, еквівалентно піоглітазону 15 мг,
метформіну гідрохлориду 500 мг, виробництва Micro Labs Limited,
Індія.
1.2.6. Інші цукрознижуючі засоби - Репаглінід (Repaglinide)* Фармакотерапевтична група: A10BX02 - пероральні цукрознижуючі
засоби. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: новий
швидкодіючий пероральний цукрознижуючий засіб, що швидко знижує
рівень глюкози в крові, стимулюючи секрецію інсуліну підшлунковою
залозою, причому ефект препарату залежить від кількості
функціонуючих бета-клітин, що збереглися в острівцях залози;
закриває АТФ-залежні калієві канали в мембрані бета-клітин
спеціальним білком, що спричинює деполяризацію бета-клітин і
приводить до відкриття кальцієвих каналів, що збільшує вхід у
клітину іонів кальцію, які стимулюють секрецію інсуліну. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: легко всмоктується з ШКТ, що приводить до швидкого
підвищення концентрації препарату в плазмі; C настає через

макс год після прийому; після досягнення піка рівень концентрації
препарату в плазмі швидко знижується і він елімінується протягом
4-6 год; T становить 1 год; у людей понад 98% репаглініду

1/2 в'язується з білками плазми крові; він майже цілком
метаболізується, і жоден з метаболітів не має клінічно значущої
гіпоглікемічної дії; репаглінід і його метаболіти екскретуються
переважно з жовчю; невелика їх кількість (менше 8% прийнятої дози)
виявляється у сечі; менш 1% активної речовини виявлено в калі. Показання до застосування ЛЗ: ЦД 2 типу (інсулінонезалежний
ЦД), коли за допомогою дієти, зменшення маси тіла і фізичних
навантажень не вдається досягти задовільного контролю рівня
глюкози в крові. Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують перед кожним
основним прийманням їжі (тобто препрандіально); виділення інсуліну
відбувається протягом 30 хв після їди; препарат звичайно приймають
за 15 хв до їди, проте час приймання може варіювати від
безпосередньо перед їдою до 30 хв до їди; якщо пацієнт пропустив
приймання їжі, слід пропустити також приймання репаглініду; підбір
доз здійснюється відповідно до потреб хворого, які визначаються за
рівнем глюкози в крові; рекомендується починати з дози 0,5 мг;
збільшення дози проводять через один-два тижні; якщо хворий
приймав інший пероральний цукрознижуючий засіб, рекомендована
початкова доза становить 1 мг; максимальна рекомендована
одноразова доза, яку приймають перед основними прийомами їжі,
становить 4 мг; МДД не повинна перевищувати 16 мг; підбір доз
ослабленим і виснаженим хворим слід проводити особливо ретельно;
репаглінід може застосовуватись у комбінації з метформіном; при
комплексному лікуванні репаглінідом і метформіном досягається
більш ефективний контроль рівня глюкози в крові, ніж при
використанні кожного з цих препаратів окремо; при одночасному
прийманні метформіну може виникнути необхідність зменшити дозу
репаглініду; незважаючи на те що репаглінід в основному
виділяється з жовчю, слід з обережністю призначати його хворим з
порушеннями функції нирок. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: обмін
речовин - гіпоглікемія; ШКТ - біль у животі, нудота, пронос,
блювання, запор; ; АР - почервоніння, свербіж, кропив'янки;
порушення гостроти зору; функція печінки - підвищення активності
печінкових ферментів. Протипоказання до застосування ЛЗ: встановлена
гіперчутливість до репаглініду або будь-якого компонента
препарату; ЦД 1 типу (інсулінозалежний ЦД, С-пептиднегативний ЦД);
діабетичний кетоацидоз з наявністю або відсутністю коматозного
стану; вагітність або годування груддю; діти до 12 років; тяжкі
порушення функції печінки. Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5; 1; 2 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С;
термін придатності - 5 років. Торгова назва: II. Новонорм(R), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG та
"Novo Nordisk" A/S, Данія/Німеччина
- Ексенатид (Exenatide) Фармакотерапевтична група: A10BX04 - гіпоглікемізуючі засоби. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ:
глюкагоноподібний пептид є міметиком інкретину, який посилює
кілька антигіперглікемічних впливів глюкагоноподібного
пептиду-1(ГПП-1); послідовність амінокислот в подібна до
послідовності людського ГПП-1; виявляє здатність зв'язуватися та
активувати рецептори ГПП-1 у людини за участю циклічного АМФ
та/або інших внутрішньоклітинних сигнальних шляхів;
глюкагоноподібний пептид (ексенатид) посилює глюкозозалежну
секрецію інсуліну з бета-клітин підшлункової залози; щойно
концентрація глюкози у крові знижується, секреція інсуліну
послаблюється; пригнічує надмірно підвищену секрецію глюкагону при
гіперглікемії у пацієнтів з ЦД 2 типу; не порушує нормальну
глюкагонову відповідь та відповіді інших гормонів на гіпоглікемію;
глюкагоноподібний пептид (ексенатид) уповільнює випорожнення
шлунка; введення засобу призводить до зниження апетиту. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: після п/ш введення пацієнтам з ЦД 2 типу швидко
всмоктується та досягає середньої C через 2 год; середня C

макс макс
становила 211 пг/мл, а загальна AUC - 1036 пг x год/мл після п/ш
введення 10 мкг; експозиція AUC зростає пропорційно коливанням
терапевтичної дози з 5 мкг до 10 мкг, при цьому пропорційного
зростання C не спостерігається; однакові впливи досягаються

макс ри п/ш введенні в ділянку живота, стегна або плеча; середній
об'єм розподілу після підшкірного введення однієї дози становить
28 л; глюкагоноподібний пептид (ексенатид) виводиться переважно
клубочковою фільтрацією з наступною протеолітичною деградацією;
середній кліренс у людини - 9 л/год, а середній кінцевий T -

1/2
2,4 год; ці фармакокінетичні характеристики не залежать від дози. Показання до застосування ЛЗ: допоміжна терапія для
покращання глікемічного контролю у пацієнтів з ЦД 2 типу, які
приймають метформін та/або сульфонілсечовину і які так і
не досягли адекватного глікемічного контролю. Спосіб застосування та дози ЛЗ: терапію глюкагоноподібним
пептидом слід починати з дози в 5 мкг, яку призначають двічі на
добу на період щонайменше протягом 1 міс для покращання
переносимості; через 1 міс після початку лікування доза може бути
підвищена до 10 мкг двічі на добу для подальшого покращання
глікемічного контролю; дози, вищі за 10 мкг, не рекомендуються. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: діарея,
блювання, нудота, гіпоглікемія, диспепсія, гастроезофагеальний
рефлюкс, астенія, відчуття тремтіння, зниження апетиту,
запаморочення, головний біль, гіпергідроз, здуття живота, болі в
животі, відрижка, запори, метеоризм (не часто), г. панкреатит;
загальні - реакції в місці ін'єкції; імунна система -
анафілактична реакція; ЦНС - дисгевзія, сонливість; шкіра та
придатки шкіри - генералізований свербіж та/або кропив'янка,
плямисті або папульозні висипання, ангіоневротичний набряк;
сечостатева система - зміни ниркових показників, включаючи
г. ниркову недостатність, погіршення перебігу хр. ниркової
недостатності, підвищення креатиніну сироватки; імуногенність:
через потенційні імуногенні властивості білкових та пептидних
компонентів у складі препарату у пацієнтів внаслідок лікування
ексенатидом можуть вироблятися антитіла до ексенатиду; у більшості
пацієнтів, у яких вироблялися а/т, з часом титри антитіл
знижувалися. Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до
продукту або будь-яких його компонентів. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 250 мкг/мл по 1,2 мл або
по 2,4 мл у шприцах-ручках. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С;
можна зберігати при t 25 град.С до 7 днів впродовж 30-денного
періоду застосування; шприц-ручка підлягає утилізації протягом
30 діб після першого застосування; термін зберігання - 2 роки. Торгова назва: II. Баєта, Wockhardt Ltd; "Baxter Pharmaceutical Soluti ons
LLC"; "Eli Lilly and Company"; пакувальник: "Lilly Pharma
Fertigung and Distribution GmbH & Co. KG",
Великобританія/США/Німеччина
1.3. Інші лікарські засоби, які використовуються при
цукровому діабеті
1.3.1. Інгібітори альдозоредуктази - Ізодибут (Іsodibutе) Фармакотерапевтична група: A10XA02 - препарати, що
застосовуються при цукровому діабеті. Інгібітори альдозоредуктази. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: інгібітор
ферменту альдозоредуктази; знижує активність альдозоредуктази в
1,5-3 рази і підвищує активність сорбітолдегідрогенази
в 1,2-1,4 рази, завдяки чому пригнічує сорбітоловий шлях обміну
глюкози (його активність значно підвищена у хворих на ЦД) і
попереджує накопичення сорбітолу в судинній стінці, нервах,
кришталику, гальмує процеси глікозилювання білків; перешкоджає
набуханню і пошкодженню тканин, в першу чергу судин, нервів,
кришталика, знижує вміст у крові та клітинних мембранах
глікозильованих білків; покращує функціональний стан, метаболізм,
мікроциркуляцію головного мозку, покращує пам'ять; підвищує
гостроту зору, покращує кровопостачання кон'юнктиви та сітківки;
покращує нирковий кровоплин, зменшує альбумінурію; відновлює
чутливість і знімає болі в нижніх кінцівках, прискорює загоєння
виразок; зменшує прояви периферичної нейропатії. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: при застосуванні внутрішньо повністю абсорбується з ШКТ;
C відмічається через 3 год, T - 6,5 год; не кумулюється в
макс 1/2 рганізмі; підтримання постійної терапевтичної концентрації
досягається триразовим прийомом протягом доби; препарат повністю
виводиться нирками із сечею. Показання до застосування ЛЗ: для лікування дорослих при ЦД
як засіб профілактики і лікування ускладнень ЦД - діабетичні
ангіопатії: нижніх кінцівок, ретинопатії, нефропатії;
полінейропатій: вегетативних (соматичних) нейропатій, церебральних
нейропатій, енцефалопатій; діабетичної катаракти. Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати до їди, по 0,5 г
3 р/добу; МДД - 4 г; курс лікування - 2-3 місяці; через 6 місяців
курс лікування повторюють; з метою профілактики ускладнень ЦД
рекомендується проводити двомісячні курси 2 р/рік. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - шкірний
висип, кропив'янка. Протипоказання до застосування ЛЗ: тяжкі захворювання нирок і
печінки з явищами їх недостатності; дитячий вік до 14 років;
індивідуальна гіперчутливість до препарату. Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
25 град.С; термін придатності - 3 роки. Торгова назва: I. Ізодибут(R), ВАТ "Фармак"
1.3.2. Засоби для лікування ожиріння
1.3.2.1. Лікарські засоби для лікування ожиріння периферичної
дії - Orlistat (Orlistate)** (див. п. 7.2. розділу
"Гастроентерологія. Лікарські засоби")
1.3.2.2. Лікарські засоби для лікування ожиріння центральної
дії - Сибутрамін (Sibutramine)* (див. п. 7.1. розділу
"Гастроентерологія. Лікарські засоби")
1.3.3. Антигіпертензивні засоби
1.3.4. Засоби для лікування ускладнень цукрового діабету - Тіоктова кислота (Tioctic acid) * (див. п. 10.1.2. розділу
"Гастроентерологія. Лікарські засоби")
2. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ГІПОГЛІКЕМІЇ

- Глюкагон (Glucagon)*

Фармакотерапевтична група: H04AA01 - гіперглікемізуючий
засіб.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: глюкагон є
гіперглікемізуючим агентом, що мобілізує глікоген печінки, який
вивільнюється в кров у вигляді глюкози; глюкагон не буде
ефективним при недостатності глікогену в печінці; тому ефект
глюкагону незначний або відсутній у хворих, які тривалий час
не приймали їжі, у пацієнтів з недостатністю надниркових залоз,
хр. гіпоглікемією, або якщо гіпоглікемія спричинена надмірним
вживанням алкоголю; стимулює вивільнення катехоламінів; за
наявності феохромоцитоми глюкагон може спричинити вивільнення
великої кількості катехоламінів пухлиною, що призводить до
г. гіпертензивних реацій; глюкагон пригнічує тонус і перистальтику
гладеньких м'язів у ШКТ.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: метаболічний кліренс глюкагону в організмі людини
становить 10 мл/(кг/хв); він розщеплюється за допомогою ферментів
у плазмі крові та органах, в які він потрапляє; печінка та нирки є
основними органами, що визначають кліренс глюкагону; T

1/2
становить 3-6 хв; початок дії спостерігається через 1 хв після в/в
ін'єкції; тривалість дії варіює від 5 до 20 хв, залежно від дози
та досліджуваного органу; після в/м ін'єкції початок дії
спостерігається через 5-15 хв і триває 10-40 хв, залежно від дози
та органу; при лікуванні тяжких гіпоглікемічних реакцій вплив на
рівень глюкози в крові звичайно очікується протягом 10 хв.

Показання до застосування ЛЗ: лікування тяжких
гіпоглікемічних реакцій, які можуть виникати у хворих на
інсулінозалежний ЦД.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: після розчинення порошку
глюкагону стерильною водою для ін'єкцій утворюється р-н з
концентрацією 1 мг/мл (1 МО/мл); р-н препарату призначений для
п/ш, в/м або в/в ін'єкцій; ввести 1 мг (дорослим і дітям з масою
тіла більше 25 кг або віком старше 6-8 років) або 0,5 мг (дітям
масою тіла до 25 кг або віком до 6-8 років) п/ш, в/м або в/в; якщо
хворий не реагує на введення препарату протягом 10 хв, слід ввести
глюкозу в/в; після того, як хворий опритомніє, дати йому вуглеводи
для відновлення запасів глікогену в печінці і запобігання розвитку
повторної гіпоглікемії.

Побічна дія: нудота і блювання, особливо при введенні дози
понад 1 мг або при швидкому введенні препарату (менш ніж за 1 хв);
болі у черевній порожнині можуть виникати при введенні дози понад
1 мг або при швидкому введенні препарату (менш ніж за 1 хв);
алергія до глюкагону, може розвинутися гіпоглікемічна кома.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
глюкагону або до будь-якого компонента препарату; феохромоцитома.

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування
р-ну для ін'єкцій 1 МО фл. з розчинником в шприці 1 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: глюкагон (у вигляді порошку)
слід зберігати при t, що не перевищує 25 град.С; розчинений
глюкагон має бути введений негайно після приготування; термін
придатності - 2 роки.

Торгова назва: II. ГлюкаГен(R) 1 мг ГіпоКіт, Novo Nordisk A/S, Данія
- Глюкоза (Glucosum) Фармакотерапевтична група: B05BA03 - розчини для
парентерального живлення. Вуглеводи. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ р-н глюкози має
плазмозамінну, гідратуючу, метаболічну та дезінтоксикаційну дію;
підтримує об'єм циркулюючої крові та поповнює об'єм втраченої
рідини; у процесі метаболізму глюкози у тканинах виділяється
значна кількість енергії, яка необхідна для життєдіяльності
організму. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: при в/в введенні ефект розвивається по мірі надходження
препарату у кров, поповнює організм рідиною та поживним
матеріалом, короткочасно збільшуючи об'єм циркулюючої крові,
особливо при сильній дегідратації; після введення швидко
розподіляється у тканинах організму. Показання до застосування ЛЗ: гіпоглікемія, поповнення об'єму
циркулюючої крові (при дегідратації в післяопераційному періоді
внаслідок блювання, проносу, при шоку, колапсі); токсикоінфекції
та інші інтоксикації, геморагічний діатез; р-н глюкози також
використовують як розчинник або інфузійне середовище для введення
різних ЛЗ. Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують в/в краплинно;
доза для дорослих становить 300-500 мл/добу; МДД - 2000 мл; за
необхідності максимальна швидкість введення для дорослих -
150 крап./хв. (500 мл/год); дітям доза залежить від віку, маси
тіла, стану хворого. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: порушення
іонного балансу, АР, гіперглікемія. Протипоказання до застосування ЛЗ: ЦД і різні стани, що
супроводжуються гіперглікемією; гіпергідратація, циркуляторні
порушення, які загрожують набряком мозку та легень, набряк мозку,
легень, г. лівошлуночкова недостатність. Форми випуску ЛЗ: р-н інф. 5% фл.-крап. 100 мл, 200 мл,
250 мл, 400 мл, 500 мл, 1000 мл, 2000 мл, 3000 мл, 5000 мл; р-н
інф. 10% фл.-крап. 200 мл, 400 мл, 500 мл; р-н для ін'єкцій 40%
амп. 10 мл, 20 мл; табл. по 1 г. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
25 град.С; термін зберігання - 2 роки. Торгова назва: I. Глюкоза, ТОВ НВК "Донспецпродукт" Глюкоза, ТОВ "Ніко" Глюкоза, ДП "Черкаси-ФАРМА" Глюкоза, ТОВ "Маріупольська фармацевтична фабрика" Глюкоза, Дочірнє підприємство "Фарматрейд" Глюкоза, ТОВ "Юрія-Фарм" Глюкоза, ВАТ "Дніпрофарм" Глюкоза, ВАТ "Київський вітамінний завод" Глюкоза, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по
виробництву бактерійних препаратів "Біофарма" Глюкоза, Дочірнє підприємство "Львівдіалік" ДАК "Укрмедпром" Глюкоза, ВАТ "Фармак" Глюкоза, ДП "Черкаси-ФАРМА" Глюкоза, Комунальне підприємство "Луганська обласна
"Фармація", Фармацевтична фабрика Глюкоза, Глюкоза-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" Глюкоза-Новофарм, Товариство з обмеженою відповідальністю
фірма "Новофарм-Біосинтез" Глюкози розчин 10% для інфузій, Глюкози розчин 5% для
інфузій, ЗАТ "Інфузія" II. Глюкоза, Hemofarm AD, Сербія Глюкоза-Н.С., ВАТ "Новосибхімфарм" Розчин глюкози 5%, Claris Lifesciences Limited, Індія
3. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ

ЩИТОПОДІБНОЇ ЗАЛОЗИ
3.1. Тиреоїдні гормони - Левотироксин натрію (Levothyroxine sodium)* Фармакотерапевтична група: H03AA01 - гормони щитоподібної
залози. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: синтетичний
левотироксин, за своєю дією ідентичний існуючому в природі гормону
щитоподібної залози; після часткового перетворювання в ліотиронін,
переважно в печінці та нирках, та переходу у клітини організму він
впливає на розвиток, зростання та обмін речовин. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: всмоктування відбувається у тонкому кишечнику та значно
залежить від галенової форми препарату - максимально до 80% при
прийомі натще; C досягається приблизно через 6 год після

макс рийому; дія препарату настає, відраховуючи від початку
пероральної терапії, через 3-5 діб; об'єм розподілення в організмі
визначають із розрахунку 1/2 л/кг; левотироксин зв'язується з
протеїнами плазми більше, ніж на 99% ;метаболічний кліренс
становить близько 1,2 л плазми на добу, розщеплення відбувається у
печінці, головному мозку та м'язах; через високий ступінь
зв'язування з протеїнами в плазми гормони щитоподібної залози
виявляються у гемодіалізаті у незначних кількостях. Показання до застосування ЛЗ: замісна терапія при гіпотиреозі
будь-якого генезу (первинні та вторинні гіпотиреози, у тому числі
після операцій з приводу зоба та після терапії радіоактивним
йодом); профілактика рецидивів зоба після резекції щитоподібної
залози з приводу еутиреоїдної струми; доброякісний еутиреоїдний
зоб; супутня терапія при тиреостатичному лікуванні гіпертиреозу
після досягнення еутиреоїдного функціонального стану; супресивна
та замісна терапія при злоякісній пухлині щитоподібної залози,
переважно після тиреоїдектомії; супресивний тест щитоподібної
залози. Спосіб застосування та дози ЛЗ: при гіпофункції щитоподібної
залози початкова добова доза для дорослих становить від 25 до
100 мкг, за призначенням лікаря дозу підвищують на 25-50 мкг через
кожні 2-4 тижні, до моменту досягнення підтримуючої добової дози у
розмірі 125-250 мкг; початкова добова доза для дітей становить
12,5-50 мкг; у разі тривалого курсу лікування доза левотироксину
визначається з урахуванням маси тіла і зросту дитини (орієнтовно з
розрахунку від 100 до 150 мкг левотироксину натрію на 1 кв.м
поверхні тіла); з метою попередження рецидиву зоба та при
дифузному зобі призначають 75-200 мкг/добу; у складі комбінованої
терапії при лікуванні гіперфункції щитоподібної залози
тиреостатиками призначають 50-100 мкг/добу; при лікуванні
злоякісної пухлини добова доза становить 150 мкг - 300 мкг. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: тахікардія,
аритмії, стенокардичні стани, тремор, відчуття внутрішнього
неспокою, безсоння, гіпергідроз, втрата маси тіла, пронос;
тимчасове збільшення маси тіла внаслідок підвищення апетиту;
випадання волосся; алергічна екзантема. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпертиреоз будь-якого
походження (виключення: супутня терапія при тиреостатичному
лікуванні гіпертиреозу після досягнення еутиреоїдного стану); ІМ у
г. стадії; стенокардія у людей похилого віку; ІМ у людей похилого
віку із зобом; міокардит; нелікована недостатність кори
наднирникових залоз; відома гіперчутливість до компонентів ЛЗ. Форми випуску ЛЗ: табл. по 25 мкг, по 50 мкг, по 75 мкг, по
100 мкг, по 125 мкг, по 150 мкг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
25 град.С; термін зберігання - 2 роки. Торгова назва: I. L-Тироксин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" L-Тироксин-Фармак(R), ВАТ "Фармак" Тиродар, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар" II. L-Тироксин 100 Берлін-Хемі, L-Тироксин 50 Берлін-Хемі,
BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP), Німеччина L-Тироксин 100 Берлін-Хемі, виробництво препарату "in bulk":
"BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)"; кінцеве пакування та
відповідальність за випуск серії: "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI
GROUP)", Німеччина БАГОТИРОКС, Quimica Montpellier S.A., Аргентина Еутирокс, Merck KGaA для "Nycomed", Німеччина/Австрія Еутирокс, Merck KGaA, Німеччина Еутирокс, Levothyroxine sodium, Merck KGaA, Німеччина Тиворал, Galenika a.d., Сербія і Чорногорія
- Тиротропін (Thyrotropine alfa) Фармакотерапевтична група: V04CJ01 - діагностичні засоби. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ:
тиреотропін-альфа (рекомбінант гормону, стимулюючого щитовидну
залозу людини) є гетеро-димерним глікопротеїном, виробленим за
технологією рекомбінантів ДНК; складається з двох нековалентно
зв'язаних складових частин; сполуки с-ДНК виконують кодування для
складової частини "альфа" з 92 амінокислотних залишків, що містить
два гліко-силаційні осередки, з'єднані N-зв'язком, та складової
частини "бета" з 118 залишків, що містить один гліко-силаційний
осередок, з'єднаний N-зв'язком; має дуже схожі біохімічні
властивості з природним людським гормоном, що стимулює щитовидну
залозу (ТТГ); закріплення тиреотропіну-альфа на ТТГ-рецепторах
клітин епітелію щитовидної залози стимулює поглинання йоду та
переведення його у органічну форму, а також синтез та виділення
тиреоглобуліну, трийодотироніну та тироксину; при застосуванні
тиротропіну стимуляція виділення гормону ТТГ, необхідна для
проведення діагностичних процедур, досягається на фоні терапії,
яка забезпечує нормальну функцію щитовидної залози, знижуючи
рівень гормону щитовидної залози, таким чином уникаючи симптомів,
пов'язаних з недостатністю функції щитовидної залози. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: після ін'єкції, одержаний середній піковий рівень C

макс
був 116 +- 38 млн. одиниць на літр та досягався приблизно через
13 +- 8 год після введення; T до рівня половинної концентрації

1/2 ув 22 +- 9 год; головним шляхом виведення тиреотропіну-альфа
вважається шлях нирками та значно меншою мірою через печінку. Показання до застосування ЛЗ: для використання у візуалізації
з радіоактивним ізотопом йоду, разом з серологічним дослідженням
на тиреоглобулін, що призначається для виявлення залишків
щитовидної залози та добре диференційованого раку щитовидної
залози у пацієнтів, які щойно перенесли тиреоїдектомію, які
постійно одержують супресивну гормональну терапію (СГТ). Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендований режим
дозування - це дві дози по 0,9 мг тиреотропіну-альфа, що вводяться
з проміжком часу у 24 год, лише шляхом в/м ін'єкції; для
візуалізації з радіоактивним ізотопом йоду, введення
радіоактивного ізотопу йоду повинне проводитися через 24 год після
останнього введення тиротропіну; сканування повинне виконуватися
через 48-72 год після введення радіоактивного ізотопу йоду; для
серологічного дослідження на тиреоглобулін (Тг) проба сироватки
повинна відбиратися через 72 год після останнього введення
тиротропіну. Побічна дія: нудота, головний біль, астенія, блювання,
запаморочення, гіперчутливість, біль (включаючи біль у місці
розташування метастаз), відчуття холоду, ознаки лихоманки та
грипу; дискомфорт, свербіж, кропив'янка та висипання у місці в/м
ін'єкції. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість (АР) до
коров'ячого або людського ТТГ; вагітність та період лактації. Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій
0,9 мг фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С;
термін придатності - 3 роки. Торгова назва: I. Тироген 0,9 мг, Genzyme Ltd; "Genzyme Corp."; "Genzyme
Corporation" для "Genzyme Europe B.V.",
Великобританія/США/Нідерланди
3.2. Антитиреоїдні засоби - Тіамазол (Thiamazole)* Фармакотерапевтична група: H03BB02 - антитиреоїдні засоби. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антитиреоїдний
засіб, гальмує утворення гормонів щитовидної залози - тироксину
(Т4) і трийодтироніну (Т3); механізм тиреостатичної дії зумовлений
інгібуванням активності ферменту, який бере участь в утворенні Т4
і Т3 - пероксидази, пригніченням процесу йодування тироніну,
зниженням інкреції тироксину; нормалізує метаболічні процеси в
щитовидній залозі, знижує основний обмін (підвищений при
гіперфункції щитовидної залози), прискорює виведення із щитовидної
залози йодидів, і виділення гіпофізом тиреотропного гормону; при
тривалому застосуванні приводить до зникнення тиреостимулюючих
імуноглобулінів; за ефективністю фармакологічної дії перевищує
пропілтіоурацил; фармакологічний ефект починає виявлятися через
5 днів при прийманні дози 40 мг. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: після прийому внутрішньо швидко і практично повністю
всмоктується із ШКТ; біодоступність становить 93%; C

макс
досягається протягом 0,4-2 год; з білками крові практично
не зв'язується, кумулюється у щитовидній залозі; проникає в грудне
молоко і може досягати в ньому концентрації, що відповідає
концентрації в крові; метаболізується в печінці; T - 3-6 год;

1/2 иводиться нирками та з жовчю; нирками протягом 24-48 год
виводиться до 70% тіамазолу, причому 7-12% у незмінному вигляді;
показники фармакокінетики не залежать від функціонального стану
щитовидної залози; у пацієнтів із печінковою недостатністю T

1/2
збільшується. Показання до застосування ЛЗ: дифузний токсичний зоб,
гіперфункція щитовидної залози, тиреотоксичний криз, гіпертиреоз
(базедова хвороба); підготовка до тиреоїдектомії; післяопераційні
рецидиви гіпертиреозу; попереднє і проміжне лікування при терапії
радіоактивним йодом. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим та дітям старше
13 років під час першого періоду лікування, залежно від ступеня
гіпертиреозу, тіамазол призначають 3 р/добу у сумарній дозі:
15 мг/добу у випадку легкого гіпертиреозу; 30-40 мг/добу у випадку
помірного гіпертиреозу; 60 мг/добу у тяжких випадках гіпертиреозу;
при підтримуючому лікуванні, звичайно застосовується у дозі
5-15 мг/добу за один або за два прийоми; тривалість курсу
лікування залежить від виду та перебігу захворювання і
встановлюється індивідуально; при лікуванні тиреотоксичного кризу
призначається доза 60-120 мг/добу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - шкірний
висип, лихоманка, еритематозний вовчак; система кровотворення -
порушення кровотворення (лейкопенія, агранулоцитоз),
генералізована лімфаденопатія; ШКТ - порушення смаку, порушення
функції печінки, нудота, блювання; ЦНС, периферична нервова
системи - неврити і поліневрити, головні болі; ендокринна
система - гіперплазія щитовидної залози. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
препарату або похідних тіосечовини, гіпотиреоз (за винятком того,
що виник у процесі лікування тиреостатиками), агранулоцитоз,
гранулоцитопенія (у т.ч. в анамнезі), виражена лейкопенія, дуже
великі розміри зобу, наявність вузлів у щитовидній залозі (за
винятком випадків важкого прогресуючого перебігу захворювання,
коли тимчасово неможлива операція), загруднинне розташування зоба,
холестаз перед початком лікування, вагітність, годування груддю;
діти до 3 років. Форми випуску ЛЗ: табл. вкриті оболонкою по 5 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-25 град.С;
термін зберігання - 5 років. Торгова назва: I. Мерказоліл-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія
"Здоров'я" II. Метизол, ICN Polfa Rzeszow S.A., Польща Тирозол, Merck KGaA для "Nycomed" для "Nycomed Austria GmbH",
Німеччина/Німеччина/Австрія Тирозол, Merck KGaA, Німеччина
- Літію карбонат (Lithium)* (див. розділ "Психіатрія.
Наркологія. Лікарські засоби")
3.3. Препарати йоду - Калію йодид (Potassium iodidum)*, ** Фармакотерапевтична група: H03CA - препарати йоду, що
застосовуються при захворюваннях щитовидної залози. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: при надходженні
в клітини епітелію фолікула залози під впливом ферменту
йодид-пероксидази відбувається утворення елементарної форми йоду,
яка включається в молекулу тирозину; йодований тирозин
конденсується з тиреоглобуліном і утворює йодтироніни, основними з
яких є тироксин (Т4) і трийодтиронін (Т3); комплекс йодованих
тиронінів і тиреоглобуліна депонується в щитовидній залозі; у
випадку дефіциту йоду депонований комплекс використовується для
попередження утворення зобу, що розвивається внаслідок
аліментарної йодної недостатності, сприяє відновленню порушеного
синтезу тиреоїдних гормонів у щитовидній залозі, впливає на
показники співвідношення Т3/Т4 і рівень ТТГ, сприяє нормалізації
розмірів щитовидної залози у новонароджених, дітей і підлітків. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: йод повністю всмоктується в тонкому кишечнику; після
приймання усередину йоду в дозі 200 мкг, його концентрація в
плазмі становить 1-5 мкг/л; крім щитовидної залози, йод активно
накопичується в слинних і молочних залозах, у тканинах шлунка;
концентрація в слині, грудному молоці та шлунковому соку в
30 разів перевищує вміст його в плазмі крові; виводиться йод через
нирки з сечею, з молоком матері при лактації, зі слиною; при
досягненні рівноважної концентрації кількість виведеного йоду
пропорційна його добовому надходженні з їжею. Показання до застосування ЛЗ: профілактика та лікування
станів пов'язаних з дефіцитом йоду; профілактика ендемічного зоба
у людей, які мешкають у районах з дефіцитом йоду та профілактика
зоба після резекції; лікування йододефіциту та дифузного
еутиреоїдного зоба у немовлят, дітей, підлітків та у дорослих. Спосіб застосування та дози ЛЗ: для профілактики ендемічного
зобу в тих випадках, коли аліментарне надходження йоду в організм
становить менше 150-300 мкг/добу призначають усередину підліткам
та дорослим - по 100-200 мкг/добу, і дітям до 12 років - по
50-100 мкг/доб, при вагітності і годуванні груддю -
150-200 мкг/доб; тривалість курсу лікування ендемічного зобу в
дітей і підлітків становить у середньому 6-12 місяців; для
лікування еутиреоїдного дифузного зобу призначають дорослим
пацієнтам молодого віку по 300-500 мкг/добу, дітям і підліткам -
100-200 мкг/доб; при профілактиці рецидивного росту зобу після
закінчення його медикаментозного лікування та після операції з
приводу зобу, обумовленого дефіцитом йоду, призначають по
100-200 мкг/добу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР в
поєднанні з "йодним" ринітом, йододерма, ексфоліативний дерматит,
набряк Квінке, йодна пропасниця, набряк слинних залоз,
еозинофілія. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до йоду;
герпетиформний дерматит (с-м Дюринга-Брока); аденоматозний зоб,
автономна аденома; нефрит, нефроз; геморагічний діатез; шкірні
захворювання - кропив'янка, фурункульоз, вугрі, піодермія;
туберкульоз легенів; виражена гіперфункція щитовидної залози;
латентна гіперфункція щитовидної залози (при дозах йоду понад
150 мкг/добу); вагітність і годування груддю (при дозах йоду понад
1000 мкг/добу). Форми випуску ЛЗ: табл. по 100 мкг, по 200 мкг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
25 град.С; термін зберігання - 2 роки. Торгова назва: I. Антиструмін мікро, Антиструмін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична
фірма "Дарниця" Йод-Норміл, ВАТ "Київський вітамінний завод" Йодид-Фармак, ВАТ "Фармак" Калію Йодид, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ
"Дослідний завод "ГНЦЛС" Калію Йодид, ВАТ "Монфарм" II. Йодбаланс, Merck KGaA для "Nycomed", Німеччина;
Німеччина/Австрія Йодбаланс, Merck KGaA, Німеччина Йодовітал 100, Йодовітал 200, Unipharm Inc., США Йодовітал Кідз, Unipharm Inc., США Йодомарин(R) 100, Йодомарин(R) 200, BERLIN-CHEMIE AG
(MENARINI GROUP), Німеччина Йодомарин(R) 200, таблеток "in bulk", або кінцеве пакування,
випуск серії препарату: "Menarini-Von Heyden GmbH" виробництво
таблеток "in bulk": "Troponwerke GmbH" кінцеве пакування, випуск
серії препарату: "BERLIN-CHEMI" Калію Йодид, Unimed Pharma Ltd, Словацька Республіка
3.4. Препарати, що використовуються для симптоматичної
терапії захворювань щитоподібної залози
3.4.1. Бета-адреноблокатори
3.4.2. Антиаритмічні препарати
3.4.3. Серцеві глікозиди
3.4.4. Седативні препарати
3.4.5. Сечогінні засоби
3.4.6. Препарати, що впливають на метаболізм серцевого м'язу
3.4.7. Препарати, що впливають на метаболізм головного мозку
та мозковий кровообіг
3.4.8. Вітаміни
3.4.9. Препарати глюкокортикоїдних гормонів для лікування
захворювань щитоподібної залози та їх ускладнень - Дексаметазон (Dexamethasone)* (див. п. 4.1.)
- Преднізолон (Prednisolone)* (див. п. 4.1.)
- Метилпренізолон (Methylprednisolone)* (див. п. 4.1.)
- Тріамсинолон (Triamcinolone)* (див. п. 4.1.)
4. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ НАДНИРНИКІВ
4.1. Глюкокортикоїди - Бетаметазон (Betamethasone)* Фармакотерапевтична група: H02AB01 - кортикостероїди для
системного застосування. Глюкокортикоїди. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: синтетичний
глюкокортикоїд для системного застосування; володіє вираженою
протизапальною, протиревматичною та протиалергічною активністю;
має високу глюкокортикостероїдну і слабку мінералокортикоїдну дію;
блокує медіатори запалення - простагландини, тромбоксанти,
цитокіни та лейкотрієни, зменшує утворення лейкотрієнів шляхом
зниження вивільнення арахідонової кислоти з клітинних
фосфоліпідів, що досягається завдяки гальмуванню активності
фосфоліпази А2, зменшуючи утворення циклооксигенази; впливає на
гомеостаз глюкози, баланс натрію, калію, інших електролітів та
води. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: всмоктується і забезпечує швидкий ефект; бетаметазону
дипропіонат, у якого більш повільна абсорбція, забезпечує
пролонговану дію; біодоступність бетаметазону становить 72%,
зв'язування з білками плазми становить 64%, об'єм розподілу -
84 л, T - 5,6 год; взаємозв'язку між рівнем бетаметазону в

1/2 лазмі крові та тривалістю терапевтичного ефекту немає; T -

1/2 6-54 год; легко проходить гістогематичні бар'єри, включаючи
плацентарний; біотрансформуєтся в печінці, метаболіти, що
утворюються, не активні, виводяться переважно нирками, незначна
частина - з жовчею. Показання до застосування ЛЗ: ендокринні захворювання -
первинна та вторинна недостатність кори наднирникових залоз,
г. адреналова недостатність, адреногенітальний с-м, негнійний
тиреоїдит, тиреоїдний криз, гіперкальціемія, асоційована з раком;
захворювання м'язово-скелетної системи та м'яких тканин -
ревматоїдний артрит, остеоартрит, бурсит, тендосиновіїт, тендиніт,
перитендиніт, анкілозуючий спондиліт, епікондиліт, радикуліт,
ішіас, люмбаго, гангліозна кіста, екзостоз, фасцит, захворювання
стоп; алергічні захворювання та стани - БА, сінна лихоманка,
кропив'янка, атопічний дерматит, медикаментозна алергія,
сироваткова хвороба, реакції на укуси комах, алергічний
кон'юнктивіт, виразка рогівки, сезонний або цілорічний алергічний
риніт; дерматологічні стани - монетоподібна екзема, виражений
сонячний дерматит, червоний плескатий лишай, інсулінова
ліподистрофія, гніздова алопеція, дискоїдний еритематозний вовчак,
псоріаз, келоїдні рубці, звичайна пухирчатка, герпетичний
дерматит, кістозні вугрі; колагенози - системний червоний вовчак,
склеродермія, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт;
гематологічні захворювання - ідіопатична або вторинна
тромбоцитопенія у дорослих, аутоімунна гемолітична анемія,
еритробластопенія, еритроїдна гіпопластична анемія, трансфузійні
реакції; пухлинні захворювання - паліативна терапія лейкозу та
лімфом у дорослих; г. лейкоз у дітей; інші захворювання та стани -
виразковий коліт, регіонарний ілеїт, шпори, тугорухливість
великого пальця стопи, кератит, нефрит, нефротичний с-м,
профілактика відторгнення ниркового алотрансплантата, допологове
використання з метою профілактики респіраторного дистрес-с-му у
недоношених дітей, набряк мозку (травматичний, післяопераційний,
метастатичний, пов'язаний з інсультом), правець (допоміжний
засіб). Спосіб застосування та дози ЛЗ: при в/м введенні початкова
доза бетаметазону дорівнює 1-2 мл/добу (4-8 мг); рекомендовані
дози бетаметазону при введенні у великі суглоби дорівнюють 1-2 мл
(4-8 мг); у середні - 0,5-1 мл (2-4 мг); у малі - 0,25-0,5 мл
(1-2 мг); при внутрішньошкірному введенні безпосередньо в осередок
ураження, доза становить 0,2 мл/кв.см; загальна кількість введень
бетаметазону на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл (4 мг)
протягом тижня; субкон'юнктивальне введення - 0,5 мл (2 мг
бетаметазону); початкове дозування в таблетках може варіювати
0,25 мг - 8 мг/добу, залежно від особливостей захворювання. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:
водно-електролітний баланс - підвищене виділення калію,
гіпокаліємічний алкалоз, збільшення виведення кальцію, затримка
рідини в тканинах; серцево-судинна система - хр. серцева
недостатність, АГ; гематологічні - еозинофілія, лейкоцитоз;
м'язово-скелетна система - м'язова слабкість, міопатія, втрата
м'язової маси, остеопороз, асептичний некроз голівок стегнової або
плечової кістки, патологічні переломи довгих кісток, розриви
сухожиль, нестабільність суглобів (після багаторазових введень)
ШКТ - ерозивно-виразкові ураження ШКТ з можливою подальшою
перфорацією та кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразки
стравоходу; дерматологічні - порушення загоювання ран, атрофія
шкіри, витончення та ламкість шкіри, петехії, екхімози, еритема
обличчя, підвищена пітливість, дерматит, висипання,
ангіоневротичний набряк; нервова система - судоми, підвищення
внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва,
запаморочення, біль голови; ендокринна система - порушення
менструального циклу, с-м Іценко-Кушинга, затримка
внутрішньоутробного розвитку плода або росту дитини, порушення
толерантності до глюкози, прояви латентного ЦД; офтальмологічні -
катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома,
екзофтальм; обмін речовин - негативний баланс азоту (внаслідок
катаболізму білка); психоневрологічні розлади - ейфорія, зміна
настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), підвищена
дратівливість, безсоння; зниження імунітету, схильність до
інфекцій. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
бетаметазону або інших компонентів ЛЗ, виразкова хвороба шлунка
та/або ДПК, нещодавні кишкові анастомози, дивертикуліт,
остеопороз, с-м Іценка-Кушинга, ЦД, ідіопатична тромбоцитопенічна
пурпура, глаукома, системні мікози, вірусні інфекції, період
вакцинації, активна форма туберкульозу; прееклампсія, еклампсія,
наявність симптомів ураження плаценти; для внутрішньосуглобового
введення і введення безпосередньо у вогнище ураження: нестабільні
суглоби, інфіковані вогнища ураження і міжхребцеві проміжки. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 4 мг/мл по 1 мл в амп.;
суспензія для ін'єкцій (2 мг + 5 мг/1 мл) по 1 мл в амп.; табл. по
0,5 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t від 2 до
25 град.С, термін придатності - 3 роки. Торгова назва: II. Бетаметазон-Нортон, Neon Antibiotics Pvt. Ltd. та "Venus
Remedies Ltd." для "Norton International Pharmaceutical Inc.",
Індія/Канада Дипроспан(R), Schering-Plough Labo N.V. власна філія
"Schering-Plough Corporation" для "Schering-Plough Central East
AG", Бельгія/США/Швейцарія Флостерон, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія Целестон(R), Schering-Plough Labo N.V. власна філія
"Schering-Plough Corporation" для "Schering-Plough Central East
AG", Бельгія/США/Швейцарія Целестон(R), Schering-Plough Labo N.V. для "Schering-Plough
Central East AG" які є власними філіями "Schering-Plough
Corporation", Бельгія/Швейцарія/США
- Дексаметазон (Dexamethasone)* Фармакотерапевтична група: H02AB02 - кортикостероїди для
системного застосування. Глюкокортикоїди. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: синтетичний
глюкокортикоїд тривалої дії, до складу молекули якого входить атом
фтору. Володіє протизапальною, протиалергійною, десенсибілізуючою,
антиексудативною, протисвербіжною, протишоковою та
імуносупресивною дією; впливає на усі стадії запального процесу:
знижує проникність кровоносних судин, гальмує міграцію лейкоцитів,
фагоцитів, вивільнення кінінів, утворення а/т; пригнічує
активність фосфоліпази А2 та вивільнення ЦОГ (в першу чергу
ЦОГ-2), що пригнічує синтез простагландинів та лейкотриєнів;
стимулює білковий катаболізм особливо у лімфоїдній, сполучній
тканині, м'язах та шкірі; підвищує синтез тригліцеридів та вищих
жирних кислот, сприяє розвитку гіперхолестеринемії; викликає
перерозподіл жирових депо (в ділянку живота, плечового поясу,
обличчя); знижує утилізацію глюкози периферичними тканинами і
підвищує глюконеогенез у печінці; зменшує всмоктування та підвищує
виведення кальцію; утримує в організмі іони натрію та воду,
пригнічує секрецію АКТГ. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: біодоступність при парентеральному застосуванні понад
90%, при пероральному - близько 80%; при в/в введенні C

макс
досягається через 5 хв, при в/м введенні - через 1 год, при
пероральному застосуванні - 1-2 год; у лікворі після в/в введення
C спостерігається через 4 год та становить 15-20% концентрації
макс плазмі крові; близько 60-70% зв'язується із специфічним
білком-переносником плазми крові транскортином; при в/в введені
клінічний ефект спостерігається через 2 год та триває протягом
6-24 год, при в/м введенні - через 8 год та триває 17-28 днів;
після перорального застосування разової дози дія триває близько
2,75 дня; об'єм розподілу у пацієнтів різних вікових груп
однаковий; легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, включно з
гематоенцефалічним та плацентарним; біотрансформується переважно у
печінці до неактивних метаболітів (шляхом кон'югації з
глюкуроновою та сірчаною кислотами); загальний кліренс становить
3,7 мл/хв/кг, T - 3-4,5 год; приблизно 80% введеної дози

1/2 лімінується нирками впродовж 24 год, невелика кількість - з
жовчю; виявляє дію у ЦНС (гіпоталамус, гіпофіз) шляхом зв'язування
з мембранними рецепторами, у периферичних тканинах зв'язується з
рецепторами цитоплазми. Показання до застосування ЛЗ: шок різного генезу
(анафілактичний, післятравматичний, післяопераційний,
кардіогенний, септичний); набряк головного мозку (при пухлинах,
ЧМТ, нейрохірургічному втручанні, крововиливах у мозок,
енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); г. надниркова
недостатність, первинна недостатність кори надниркових залоз
(хвороба Аддісона), адреногенітальний с-м, захворювання суглобів
(артрити різної етіології, плечо-лопатковий періартрит,
епікондиліт, стилоїдит, бурсит, тендовагініт, компресійна
невропатія, остеохондроз, остеоартроз), важкі АР (набряк Квінке,
бронхоспазм, г. анафілактична реакція, астматичний статус,
сироваткова хвороба, пірогенні реакції), г. круп, г. гемолітична
анемія, тромбоцитопенія, г. лімфобластна лейкемія, агранулоцитоз,
системні захворювання сполучної тканини, васкуліт, амілоїдоз,
захворювання ШКТ (виразковий коліт, хвороба Крона, хр. аутоімунний
гепатит), порушення функції нирок при системних захворюваннях
сполучної тканини, гломерулонефриті, важкі інфекційні захворювання
(у поєднанні з а/б), паліативна терапія злоякісних пухлин,
трансплантація органів і тканин. Спосіб застосування та дози ЛЗ: парентерально 1-5 мл
(4-20 мг) 3-4 р/добу, МДД - 20 мл (80 мг); при шоку в/в вводять 20
мг одноразово, потім по 3 мг/кг протягом 24 год у вигляді
безперервної інфузії або в/в одноразово 2-6 мг/кг, або в/в по
40 мг кожні 2-6 год; при набряку мозку - 10 мг в/в, потім по 4 мг
кожні 6 год в/м до усунення симптомів; дозу зменшують через
2-4 доби та поступово - протягом 5-7 діб припиняють лікування;
перорально рекомендована початкова доза для дорослих -
0,5-9 мг/добу в 2-4 приймання; підтримуюча доза становить
0,5-3 мг/добу; в початкових дозах дексаметазон призначають до
появи клінічного ефекту, після цього дозу поступово знижують до
найнижчої клінічно ефективної дози; внутрішньосуглобове введення
рекомендовані дози - від 0,4 мг до 4 мг (2-4 мг вводять у великі
суглоби, 0,8-1 мг - у малі), ін'єкцію можна повторити через
3-4 місяці; внутрішньосуглобове введення призначають не більше
3-4 разів в один суглоб протягом життя та одночасно не більше, ніж
у 2 суглоби (більш часте використання може ушкодити суглобний
хрящ); доза дексаметазону, що вводиться у синовіальну сумку,
звичайно становить 2-3 мг, доза, що вводиться в оболонку
сухожилля, становить 0,4-1 мг, у сухожилля - 1-2 мг; доза
дексаметазону, яка вводиться в ураження, дорівнює
внутрішньосуглобовій дозі, допускається одночасне введення не
більше, ніж у 2 ураження; дози 2-6 мг дексаметазону рекомендовані
для введення у м'які тканини (навколо суглоба). Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:
гематологічні - лейкоцитоз, еозинофілія, зменшення кількості
моноцитів і/або лімфоцитів, тромбемболія, тромбоцитопенія,
нетромбоцитопенічна пурпура; ендокринна система - порушення
толерантності до глюкози, гіперглікемія, стероїдний діабет,
порушення секреції статевих гормонів (порушення менструального
циклу, гірсутизм, імпотенція), затримка росту у дітей, вторинна
недостатність кори надниркових залоз, с-м Іценко-Кушинга; ШКТ -
ерозивно-виразкові ураження, атонія, гепатомегалія, геморагічний
панкреатит, підвищення апетиту, нудота, блювання; нервова
система - запаморочення, біль голови, лабільність настрою,
депресія, психози, підвищення внутрішньочерепного тиску;
серцево-судинна система - шлуночкова екстрасистолія, брадикардія,
АГ, у пацієнтів, що перенесли ІМ, можливий розрив серця,
підвищення ризику тромбоутворення; обмін речовин -
гіперліпопротеїнемія, затримка натрію та води, набряки, негативний
баланс азоту внаслідок білкового катаболізму, посилене виведення
калію, збільшення маси тіла; дерматологічні реакції - петехії,
стриї, атрофія шкіри, екхімоз; кістково-м'язова система -
остеопороз, міопатія, асептичні некрози кісток; орган зору -
підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, катаракта,
екзофтальм; прояв імуносупресивної дії - підвищення ризику
виникнення або загострення грибкових, вірусних, бактеріальних
інфекцій, пригнічення регенеративних та репаративних процесів. Протипоказання до застосування ЛЗ: виразкове ураження шлунка
та/або кишківника, остеопороз, ЦД, АГ, важка міопатія, г. психози,
г. ниркова та/або печінкова недостатність, с-м Іценко-Кушинга,
поліомієліт, глаукома, період до- і після профілактичних щеплень,
вірусні захворювання, системні мікози, активні форми туберкульозу,
інфекційні ураження суглобів та навколосуглобових м'яких тканин,
гіперчутливість до компонентів ЛЗ. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 1 мл (4 мг), по 2 мл
(8 мг); табл. по 0,5 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-25 град.С;
термін придатності - 3 роки. Торгова назва: I. Дексаметазон, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ
"Дослідний завод "ГНЦЛС" Дексаметазон-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" Дексаметазону фосфат, ВАТ "Фармак" II. Дексаметазон, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія Дексаметазон Нікомед, Nycomed Austria GmbH для "Nycomed
Austria", Австрія ДЕКСОНА, Cadila Healthcare Limited, Індія
- Метилпреднізолон (Methylprednisolone)* Фармакотерапевтична група: H02AB04 - кортикостероїди для
системного застосування. Глюкокортикоїди. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: володіє
протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною дією;
протизапальна дія - вплив на усі фази запалення, стабілізація
мембран лізосом, зменшення виходу лізосомальних ферментів,
пригнічення синтезу гіалуронідази, зменшення проникності капілярів
і утворення запального ексудату, покращення мікроциркуляції,
зниження продукції лімфокінів (інтерлейкіну 1 і 2,
гамма-інтерферону) у лімфоцитах і макрофагах, гальмування міграції
макрофагів, процесів інфільтрації і грануляції, пригнічення
вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, зменшення продукції
колагену і мукополісахаридів, активності фібробластів;
протиалергічний ефект - зниження синтезу і секреції медіаторів
алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих
клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин,
зменшення числа циркулюючих базофілів, пригнічення розвитку
лімфоїдної і сполучної тканини, зменшення кількості Т- і
B-лімфоцитів, опасистих клітин, зниження чутливості ефекторних
клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитіло утворення;
імунодепресивна дія - інволюція лімфоїдної тканини, пригнічення
проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), міграції B-клітин
і взаємодії Т- і B-лімфоцитів, гальмування вивільнення лімфокінів
і продукції а/т; обмін речовин - зниження синтезу, збільшення
розпаду білка в м'язовій тканині, збільшення синтезу білка в
печінці, синтезу вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіл
жиру, гіперглікемія, стимулювання гліконеогенезу, підвищення
вмісту глікогену в печінці і м'язах, порушення мінералізації
кісткової тканини. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: метилпреднізолон гідролізується під дією холінестераз
сироватки крові з утворенням активного метаболіту; приблизно
40-90% ЛЗ утворює слабкий, дисоціюючий зв'язок з альбуміном і
транскортином; за рахунок внутрішньоклітинної активності
метилпреднізолону спостерігається виражена різниця між
плазматичним і фармакологічним T ; T - близько 2 год;

1/2 1/2 ривалість фармакологічного ефекту становить 18-36 год; після в/м
введення 80 мг метилпреднізолону дія триває протягом 12 год,
супресивна дія на рівень плазменного кортизону виявляється
протягом 17 днів; при в/м введенні швидше всмоктується сукцинат,
повільніше - ацетат (початок дії через 6-48 год); при прийманні
всередину всмоктується швидко; після внутрішньосуглобового
введення 40 мг у кожний колінний суглоб (80 мг) C досягається

макс ерез 4-8 год і становить приблизно 21,5 мкг/100 мл; надходження
ЛЗ до системного кровоплину із порожнини суглоба зберігається
протягом 7 днів; метаболізм метилпреднізолону здійснюється у
печінці, частково у нирках; метаболіти виділяються з сечею у формі
глюкуронідів, сульфатів і некон'югованих сполук. Показання до застосування ЛЗ: шокові стани - лікування
геморагічного, травматичного, хірургічного шоку; ендокринні
захворювання - первинна і вторинна недостатність наднирникових
залоз, вроджена гіперплазія наднирникових залоз, негнійний
тиреоїдит, гіперкальціемія при онкологічних захворюваннях;
кістково-м'язова система - псоріатичний артрит, ревматоїдний
артрит, анкілозуючий спондилоартрит, бурсит, тендосиновіт,
подагричний артрит, посттравматичний остеоартроз, синовіт,
епікондиліт; колагенози - системний червоний вовчак, системний
дерматоміозит (поліміозит), г. ревматичний кардит, ревматична
поліміалгія, гігантоклітинний артрит; шкірні захворювання -
пухирчатка, важка мультиформна еритема (с-м Стівенса-Джонсона),
ексфоліативний дерматит, грибоподібний мікоз, псоріаз, себорейний
дерматит; АР - сезонний або цілорічний алергічний риніт,
сироваткова хвороба, БА, лікарська алергія, контактний дерматит,
атопічний дерматит; офтальмологічні захворювання: алергічні
крайові виразки рогівки, ураження очей, спричинене Herpes zoster,
запалення переднього сегмента ока, дифузний задній увеїт і
хоріоїдит, симпатична офтальмія, алергічний кон'юнктивіт, кератит,
хоріоретиніт, неврит зорового нерва, ірит та іридоцикліт;
захворювання органів дихання - симптоматичний саркоїдоз,
с-м Лефлера, осередковий або дисемінований легеневий туберкульоз,
аспіраційна пневмонія; гематологічні захворювання - ідіопатична
тромбоцитопенічна пурпура у дорослих, вторинна тромбоцитопенія у
дорослих, набута (аутоімунна) гемолітична анемія,
еритробластопенія (велика таласемія), вроджена (еритроїдна)
гіпопластична анемія; онкологічні захворювання - лейкози і лімфоми
у дорослих, г. лейкоз у дітей; набряковий с-м - для індукції
діурезу, лікування протеїнурії при нефротичному с-мі без уремії
ідіопатичного типу або зумовленому системним червоним вовчаком;
захворювання ШКТ - виразковий коліт, регіонарний ентерит;
захворювання нервової системи - розсіяний склероз у фазі
загострення, набряк мозку, спричинений пухлиною мозку;
захворювання інших органів і систем - туберкульозний менінгіт із
субарахноїдальним блоком, трихінельоз із ураженням нервової
системи або міокарда; трансплантація органів. Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза становить
4-48 мг/добу, залежно від характеру захворювання: при шоку - по
125 мг через 2-6 год або по 250 мг через 4-6 год; можливе також
введення 30 мг/кг/добу; при виразковому коліті застосовують до
40 мг у тривалій інфузії 3-7 разів на тиждень протягом 2 або
більше тижнів; високі дози застосовуються при важких захворюваннях
і станах - розсіяний склероз (200 мг/добу), набряк мозку
(200-1000 мг/добу), трансплантація органів (до 7 мг/кг/добу);
метилпреднізолон у високих дозах не слід використовувати понад
48-72 год, навіть якщо стан хворого не покращився. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:
водно-електролітний баланс - затримка натрію, застійна серцева
недостатність, АГ, затримка рідини, втрата калію і гіпокаліємічний
алкалоз; опорно-рухова система - стероїдна міопатія, м'язова
слабкість, остеопороз, патологічні переломи, компресійні переломи
хребців, асептичний некроз; ШКТ - пептична виразка (перфорація і
кровотеча), панкреатит, езофагіт; шкірні покриви - погіршення
загоювання ран, петехії та екхімози, потоншення і сухість шкіри;
метаболічні розлади - негативний азотний баланс, зумовлений
катаболізмом білків; серцево-судинна система - підвищення АТ,
підвищення ризику тромбозу або тромбоемболії, васкуліти;
гематологічні - лімфопенія, апластична анемія, тромбоцитопенія,
скорочення часу згортання крові; неврологічні розлади - підвищення
внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозку, судоми, депресії,
страх, дратівливість, безсоння, психопатії; ендокринні порушення -
розлади менструального циклу, гірсутизм, імпотенція, виникнення
с-му Іценко-Кушинга, зниження толерантності до глюкози,
маніфестація латентного ЦД, пригнічення росту у дітей;
офтальмологічні - катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску,
екзофтальм; імунна система - маскування клінічної картини при
інфекційних захворюваннях, активізація латентних інфекцій. Протипоказання до застосування ЛЗ: пептична виразка,
с-м Іценко-Кушинга, дивертикульоз, нещодавнє накладання кишкового
анастомозу, остеопороз, глаукома, тромбоемболія, ниркова
недостатність, ЦД, АГ, латентний або активний туберкульоз, місцеві
або системні інфекції, системні грибкові інфекції, імуносупресивні
стани (СНІД, вітряна віспа), г. психози, кератити, гіперчутливість
до метилпреднізолону чи інших компонентів ЛЗ. Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій
по 40 мг, 80 мг, 125 мг, 500 мг, 1000 мг у фл.; суспензія для
ін'єкцій, 40 мг/мл по 1 мл (40 мг) або по 2 мл (80 мг) у фл.;
депо-суспензія для ін'єкцій, 40 мг/мл по 1 мл у фл.; табл. по
4 мг, 8 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С;
термін придатності - 5 років. Торгова назва: I. Метилпреднізолон-ФС , ТОВ "Фарма Старт" Нео-Дрол, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" для
Благодійного фонду "Розвиток сучасної медицини" II. Депо-Медрол , Pharmacia N.V./S.A та "Pfizer Manufacturing
Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США Медрол, Pfizer Italia S.r.l. для "Pfizer Inc.", Італія/США Медрол(ТМ), Pharmacia Italy S.p.A. для "Pharmacia N.B./S.A."
корпорації "Pharmacia Corporation", Італія/Бельгія/США Метилпреднізолон-Нортон, Naprod Life Sciences PVT. LTD. для
"Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада Метипред, Orion Corporation, Фінляндія Солу-Медрол, Pharmacia N.V./S.A. та "Pfizer Manufacturing
Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США
- Преднізолон (Prednisolone)* Фармакотерапевтична група: H02AB06 - кортикостероїди для
системного застосування. Глюкокортикоїди. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ:
глюкокортикостероїд середньої тривалості дії, проникаючи крізь
мембрану клітин, зв'язується із специфічними цитоплазматичними
рецепторами, утворений комплекс проникає в ядро клітини і впливає
на синтез білків, включаючи ферменти; володіє протизапальними,
протиалергічними, антиексудативними, імунодепресивними,
протишоковими, антиревматичними, антитоксичними властивостями;
протизапальна дія - вплив на метаболізм арахідонової кислоти,
пригнічення вивільнення імунокомпетентними клітинами медіаторів
запалення, фагоцитоз, зниження кількість лімфоцитів та еозинофілів
(збільшення - еритроцитів); протиалергічна, імуносупресивна дія -
стабілізація клітинних мембран, пригнічення дегрануляції опасистих
клітин, зниження проникності капілярів, зниження числа циркулюючих
Т- і В-лімфоцитів, вмісту комплементу в крові, пригнічення
продукції а/т; протишокова дія - підвищення реакції судин щодо
ендо- і екзогенних судинозвужуючих речовин, з відновленням
чутливості рецепторів судин до катехоламінів і посиленням їх
гіпертензивного ефекту, підвищення АТ; антитоксична дія -
стимуляція у печінці процесів синтезу білка і прискорення
інактивації в ній ендогенних токсичних метаболітів і ксенбіотиків,
підвищення стабільності клітинних мембран; вплив на різні види
обміну - підвищення глюконеогенезу в печінці, зниження утилізації
глюкози периферичними тканинами, пригнічення синтезу і прискорення
катаболізму білка у м'язовій тканині, перерозподіл жиру
(накопичення жиру в ділянці плечового пояса, обличчя, живота),
розвиток гіперхолестеринемії, збільшення реабсорбції в ниркових

+ + +
канальцях Na та води, підвищення виведення з організму К та Ca ,
пригнічення вивільнення гіпофізом АКТГ і b-ліпотропину, ГКС
наднирковими залозами, пригнічення секреції тиреотропного і
фолікулостимулюючого гормонів; у високих дозах може підвищення
збудливості тканин і сприяння зниженню порогу судомної готовності;
стимулювання надмірної секреції соляної кислоти і пепсину у
шлунку; пригнічення активності фібробластів, синтезу колагену,
ретикулоендотелію і сполучної тканини; зменшення свербіжу шкіри. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: при в/в введенні C досягається через 10 хв; при в/м

макс веденні C спостерігається через 60-90 хв, фармакологічний

макс фект розвивається 2-8 год; при прийомі внутрішньо біодоступність
становить 70-90%, C досягається протягом 1-2 год; зв'язування

макс білками плазми становить 90-95%; у плазмі більша частина
преднізолону зв'язується з транскортином (при насиченні - з
альбуміном); при зниженні синтезу білка спостерігається зниження
зв'язуючої здатності альбумінів, що може викликати збільшення
вільної фракції преднізолону і прояв токсичної дії в терапевтичних
дозах; T - у дорослих - 2-4 год (у дітей коротший);

1/2 іотрансформується шляхом окислення переважно у печінці, а також у
нирках, тонкому кишківнику, бронхах; окислені форми зв'язуються з
глюкуроновою або сульфатною кислотами і у вигляді кон'югатів
виводяться нирками; метаболіти неактивні; близько 20% преднізолону
екскретується з організму нирками у незмінному вигляді; невелика
частина - виділяється з жовчею. Показання до застосування ЛЗ: шок - опіковий, травматичний,
операційний, анафілактичний, токсичний, трансфузійний,
кардіогенний; профілактика артеріальної гіпотензії, пов'язаної з
оперативним втручанням, набряк мозку, гіпоглікемічні стани;
ревматичні захворювання - г. ревматична лихоманка, ревматичний
міокардит, перикардит, тенденіт, бурсит, синовіїт; г. та
хр. запальні захворювання суглобів - подагричний та псоріатичний
артрит, остеоартроз, поліартрит, плечолопатковий періартрит,
анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва), ювенільний
артрит, с-м Стілла у дорослих; колагенози - системний червоний
вовчак, дерматоміозит, склеродермія, вузликовий періартеріїт;
алергічні захворювання - БА, сінна лихоманка, набряк Квінке,
анафілактичний шок, кропив'янка, поліноз, лікарська алергія;
підгострий тиреоїдит; захворювання органів дихання: фіброз
легенів, саркоїдоз, несправжній круп при ларинготрахеобронхітах,
гострий альвеоліт, туберкульоз легенів, аспіраційна пневмонія,
бериліоз, рак легенів; захворювання серця: міокардит, ексудативний
перикардит, постінфарктний с-м з перикардитом, зниження порогового
збудження у хворих із штучними водіями ритму; гематологічні
порушення - гемолітична анемія, еритробластопенія (еритроцитарна
анемія), вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія,
агранулоцитоз, г. лімфо- та мієлолейкози, лімфогрануломатоз,
гранулоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, дисфункція кісткового
мозку, хр. лімфаденіт з автоімунними явищами, панмієлопатія,
вторинна тромбоцитопенія у дорослих; захворювання печінки -
вірусні гепатити, печінкова кома; шлунково-кишкові захворювання -
виразковий коліт, гранулематозний ентерит (хвороба Крона),
глютенова хвороба; захворювання нирок і сечового тракту:
нефротичний с-м, ліпоїдний нефроз у дітей, урогенітальний
туберкульоз, ретроперитонеальний фіброз, стриктура уретри; г. та
хр. гломерулонефрит; захворювання шкіри - пухирчатка, псоріаз,
екзема, атопічний дерматит, дифузний нейродерміт, контактний
дерматит, токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний
дерматит, токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла),
бульозний герпетиформний дерматит, злоякісна ексудативна еритема
(с-м Стівенса-Джонсона); захворювання нервової системи -
бактерійний менінгіт, токсична нейропатія, поліневрит, радикуліт,
с-м здавлювання периферичних нервів; розсіяний склероз, мала
хорея; паліативне лікування: при інфекційних захворюваннях,
пухлинах, гіперкальціємія на тлі онкологічних захворювань, нудота
та блювання при проведенні терапії цитостатиками, профілактика
реакції відторгнення трансплантату; замісна терапія: хвороба
Аддісона, с-м Уотерхауза-Фрідеріксена (менінгокова септицемія),
хр. недостатність надниркових залоз, адреногенітальний с-м,
недостатність передньої частки гіпофіза. Спосіб застосування та дози ЛЗ: парентерально в/в призначають
при шоку - до 4 мл (120 мг), при важкій формі неспецифічного
виразкового коліту - по 8-12 мл/добу (240-360 мг) упродовж
5-6 днів, при важкій формі хвороби Крона - по 10-13 мл/добу
(300-390 мг) упродовж 5-7 днів; в/м 1-2 мл/добу (30-60 мг);
перорально початкова добова доза при важких захворюваннях
становить 50-75 мг, при хр. захворюваннях і в менш важких випадках
призначають 20-30 мг/добу, підтримуюча доза становить
5-15 мг/добу; внутрішньосуглобове введення - у великі суглоби -
25-50 мг, у суглоби середньої величини - 10-25 мг, у дрібні -
5-10 мг; інфільтраційно вводять - 5-50 мг залежно від важкості
захворювання і величини ділянки ураження; дітям від 2 місяців до
1 року - 1-3 мг/кг маси тіла, віком від 1 року до 14 років -
1-2 мг/кг маси тіла, в/в повільно (протягом 3 хв); у разі
необхідності ЛЗ можна ввести ще раз через 20-30 хв; перорально
початкова доза складає 1-2 мг/кг/добу в 4-6 приймань,
підтримуюча - 0,3-0,6 мг/кг/добу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ендокринна
система - с-м Іценко-Кушинга, збільшення маси тіла, гіперглікемія,
стероїдний діабет, виснаження функції кори надниркових залоз,
порушення менструального циклу, гірсутизм, імпотенція; ШКТ -
нудота, блювання, булімія, підвищення кислотності шлункового соку,
ульцерогенна дія, перфорація, кровотеча, геморагічний панкреатит,
гепатомегалія; обмін речовин - підвищення виведення калію,
затримка натрію, набряки, негативний азотистий баланс;
серцево-судинної система - АГ, брадикардія, дистрофія міокарда,
підвищення зсідання крові; кістково-м'язова система - м'язова
слабкість, стероїдна міопатія, судоми, остеопороз, асептичний
некроз кісток; дерматологічні реакції - стоншення шкіри, підвищена
пітливість, гіперемія шкіри обличчя, петехії, екхімози, стриї,
вугрові висипання; орган зору - катаракта, глаукома, стероїдний
екзофтальм; ЦНС - порушення настрою, запаморочення, біль голови,
безсоння, психози; прояв імуносупресивної дії - зниження опірності
організму інфекціям, уповільнене загоювання ран; АР -
ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит. Протипоказання до застосування ЛЗ: пептична виразка шлунка
і/або ДПК, езофагіт, гастрит, неспецифічний виразковий коліт,
дивертикуліт, с-м Іценко-Кушинга, ЦД, ожиріння (III-IV ст.),
гіпотиреоз, схильність до тромбоемболії, ниркова недостатність,
нефроуролітіаз, важка АГ, нещодавно перенесений ІМ, декомпенсована
хр. серцева недостатність, важкі міопатії, остеопороз, поліомієліт
(за винятком бульбарно-енцефалітичної форми), системні мікози,
вірусні інфекції, період вакцинації, активна форма туберкульозу,
глаукома, продуктивна симптоматика при психічних захворюваннях,
гіперчутливість до компонентів ЛЗ; інфільтраційне введення у
вогнище ураження шкірних покривів і тканин при вітряній віспі,
простому герпесі, специфічних інфекціях, мікозах, при місцевій
реакції на вакцинацію; внутришньосуглобові ін'єкції при інфекціях
в ділянці введення. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 30 мг/мл по 1 мл, 2 мл в
амп.; р-н для ін'єкцій по 1 мл (25 мг) в амп.; р-н для ін'єкцій,
30 мг/мл амп.; табл. по 5 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-25 град.С;
термін придатності - 3 роки. Торгова назва: I. Преднізолон, ЗАТ "Трудовий колектив Київського
підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма" Преднізолон, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" для
Благодійного фонду "Розвиток сучасної медицини" Преднізолон, ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ" Преднізолон-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" II. Преднізолон, Richter Gedeon Ltd, Угорщина Преднізолон, Agio Pharmaceuticals Ltd, Індія Преднізолон, Shreya Life Sciences Pvt Ltd, Індія Преднізолон, Rusan Pharma Ltd, Індія Преднізолон Нікомед, Nycomed Austria GmbH, Австрія Преднізолон-Нортон, Neon Laboratories Limited; "Venys
Remedies Limited" для "Norton International Pharmaceutical Inc.",
Індія/Індія/Канада Преднізолон-Нортон, Neon Laboratories Limited; "Venys
Remedies Limited" для "American Norton Corporation",
Індія/Індія/США
- Преднізон (Prednisone)* Фармакотерапевтична група: H02AB07 - кортикостероїди для
системного застосування. Глюкокортикоїди. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: преднізон
володіє протизапальними, протиалергічними, імуносупресивними та
антипроліферативними властивостями; проявляє мембраностабілізуючу
дію (знижує проникність капілярів і мембран, в тому числі
лізосомальних), впливає на лімфатичну тканину, викликає зменшення
кількості лімфоцитів, загальної кількості лейкоцитів, збільшення
кількості тромбоцитів; активний щодо клітин мезенхімального
походження (пригнічує ріст фібробластів, синтез колагену). Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: преднізон в організмі метаболізує до преднізолону, який
зворотньо конвертує в преднізон, більшу частку становить
преднізолон; C досягається через 5 год після застосування;

макс бсолютна біодоступність становить 29%; преднізолон зв'язується з
транскортином (у високих концентраціях також із альбуміном) на
50-90%; об'єм розподілу становить приблизно 1 л/кг, кліренс -
1,5 мл/хв/кг; близько 2-5% абсорбованої дози виділяється із сечею
у вигляді преднізону, 11-24% - у вигляді преднізолону, решта - у
вигляді метаболітів. Показання до застосування ЛЗ: астматичні напади, важкі АР,
лейкози, нефрози, захворювання сполучної тканини, г. стенозуючий
ларинготрахеїт, г. круп, спастичний бронхіт. Спосіб застосування та дози ЛЗ: при важких і загрозливих
станах призначають 100-200 мг/добу (1 чи 2 р/добу), при
г. станах - 100 мг/добу; дітям, які хворіють на круп, псевдокруп,
спастичний бронхіт з явищами г. порушення дихання, призначають
100 мг/добу; залежно від важкості стану доза для дітей може
коливатись у межах 5-20 мг/кг маси тіла (5 мг/кг рекомендовано
дітям з масою тіла більше 20 кг); лікування триває до 2 днів, при
г. станах - до 6 днів; при застосуванні преднізону понад 6 днів
призначається індивідуальний режим дозування; за необхідності
інтервал між введенням становить 12-30 год. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:
с-м Іценко-Кушинга, збільшення маси тіла, ожиріння, міопатії,
шлункові та/або кишкові виразки, психічних розлади, порушення
водного та електролітного балансу - дефіцит калію, затримка натрію
в організмі, набряки; АГ; підвищення зсідання крові; остеопороз,
асептичний некроз кіст; порушення толерантності до глюкози,
гіперглікемія, стероїдний діабет, виснаження (атрофія) кори
надниркових залоз; негативний азотистий баланс; катаракта,
глаукома, внаслідок імуносупресивної дії зростання ризику розвитку
інфекційних хвороб, маскування симптомів інфекцій, уповільнене
загоєння ран. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
преднізону чи інших компонентів ЛЗ, виразки ШКТ, важкі форми
остеопорозу, виражена гіпертензія, стани до та після
профілактичних щеплень, важкі вірусні, амебні інфекції, системні
мікози, поліомієліт (за винятком бульбарно-енцефалітних форм),
закритокутова та відкритокутова глаукома, лімфаденіт (внаслідок
щеплення вакциною БЦЖ), туберкульоз в активній формі, наявність
продуктивної симптоматики при психічних захворюваннях. Форми випуску ЛЗ: супозиторії ректальні по 100 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
25 град.С; термін придатності - 3 роки. Торгова назва: II. Ректодельт 100, Trommsdorff GmbH & Co. KG, Німеччина
- Тріамсинолон (Triamcinolone)* Фармакотерапевтична група: H02AB08 - кортикостероїди для
системного застосування. Глюкокортикоїди. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: синтетичний
кортикостероїд, похідне преднізолону, до складу молекули якого
входить атом фтору; володіє протизапальною, протиалергійною,
протисвербіжною, седативною та імунодепресивною дією; гальмує
накопичення макрофагів, лейкоцитів та інших клітин у ділянці
запального осередку, інгібує фагоцитоз, вивільнення лізосомних
ферментів, а також синтез і вивільнення хімічних медіаторів
запалення; викликає зменшення проникності капілярів, гальмує
утворення набряків; діє імуносупресивно - гальмує клітинні імунні
реакції, зменшує кількість Т-лімфоцитів, моноцитів і ацидофільних
гранулоцитів; гальмує проникнення імунологічних комплексів через
основні мембрани та зменшує концентрацію компонентів комплементу,
Ig; підвищує глюконеогенез, знижує утилізацію глюкози тканинами
(діабетогенний ефект виражений у 2-3 рази менше, ніж у
дексаметазону); проявляє незначний діуретичний ефект; гальмує
виділення АКТГ гіпофізом (пригнічуючий вплив на гіпофіз менший,
ніж інших ГКС), посилює катаболізм білка, гальмує синтез і посилює
деградацію білків у лімфатичній, сполучній, м'язовій тканині та
шкірі; впливає на жировий обмін, збільшує концентрацію жирних
кислот у плазмі (при довготривалому лікуванні може спостерігатися
перерозподіл жирової тканини). Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: біодоступність тріамцинолону після перорального прийому
становить 20-30%; ефект виявляється через 1-2 год та зберігається
протягом 6-8 год; T становить 2-5 год і більше, із тканин -

1/2 8-36 год; час дії становить 54 год; при парентеральному введенні
T становить 90 хв; максимальний ефект спостерігається через
1/2 4-48 год і триває до 6 тижнів; після внутрішньосуглобового
введення від 58 до 67% триамцинолону резорбується протягом 3 діб;
зв'язування з білками плазми крові (в основному з глобулінами)
становить 40%; об'єм розподілу вільної фракції становить
0,6-2 куб.дм/кг маси тіла; метаболізується в основному у печінці,
з утворенням неактивних метаболітів, котрі екскретуються нирками,
менше - у нирках, близько 15% виводиться із сечею в незміненому
вигляді; проникає крізь плацентарний бар'єр і потрапляє в
материнське молоко. Показання до застосування ЛЗ: ендокринні захворювання -
первинна (хвороба Аддісона) та вторинна недостатність кори
надниркових залоз, адреногенітальний с-м, запалення щитовидної
залози (негнійне); алергічні захворювання - контактний та
атопічний дерматит, сироваткова хвороба, реакція гіперчутливості
до медикаментів, анафілактичні реакції, вазомоторний набряк,
алергічний риніт; колагенози - ревматичний або неревматичний
міокардит, дерматоміозит, системний червоний вовчак,
гігантоклітинне запалення скроневої артерії, вузликове запалення
артерій, рецидивуюче поліхрящове запалення, ревматична
поліміалгія, запалення судин; дерматологічні хвороби - атопічне,
контактне, десквамаційне запалення шкіри, важкий ступінь
поліморфної еритеми (с-м Стівенса-Джонсона), грибоподібна
гранульома, пухирчатка, псоріаз, екзема, пемфігоїд; захворювання
ШКТ - виразковий коліт, хвороба Крона, важка форма целіакії;
гематологічні хвороби - гемолітична, апластична анемія, вторинна
тромбоцитопенія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (хвороба
Верльгофа), гемоліз; захворювання печінки - гепатит, підгострий
некроз печінки; неревматичні хвороби суглобів - г. і підгостре
запалення синовіальної оболонки, запалення надвиростка,
неспецифічне г. запалення піхви сухожилка, післятравматичне
запалення кісток і суглобів; онкологічні хвороби - лімфобластний
г. і хр. лейкоз, лімфангіоми, рак молочних залоз, рак
передміхурової залози, множинна мієлома, пропасниця, пов'язана з
онкологічним захворюванням, гіперкальціємія пов'язана з
онкологічною хворобою або саркоїдозом; неврологічні хвороби -
туберкульозне запалення мозкових оболонок із субарахноїдальним
блоком, розсіяний склероз у періодах загострення, м'язова
слабкість; офтальмологічні хвороби - запалення райдужної оболонки
і війкового тіла, запалення судинної оболонки та сітківки, розлите
запалення судинної оболонки заднього відділу ока, запалення очного
нерва, симпатичне запалення судинної стінки, запалення переднього
відділу ока, алергічне запалення кон'юнктиви, запалення рогівки,
крайова ульцерація рогівки, пов'язана з алергією; захворювання
порожнини рота - десквамативний гінгівіт; захворювання дихальної
системи - БА, бериліоз, с-м Лефлера, хр. спастичний бронхіт,
запалення легенів, симптоматичний саркоїдоз, туберкульоз легенів,
хр. обструктивна хвороба легенів; ревматичні хвороби -
анкілозуючий спондиліт, псоріатична артропатія, десквамативне
запалення суглобів, ревматоїдне запалення суглобів, ювенільне
ревматоїдне запалення суглобів (у випадках, стійких до інших
методів лікування), г. подагричне запалення суглобів, бурсит у
хворих на остеоартрит, хвороба Рейтера, ревматична пропасниця;
профілактика і лікування відторгнення трансплантату; нефротичний
с-м; запалення перикарда. Спосіб застосування та дози ЛЗ: перорально призначають
1 р/добу або декілька приймань (якщо загальна доза перевищує
16 мг); добова доза для дорослих становить 4-32 мг; за наявності
небажаних ефектів дозу необхідно поступово зменшувати (на 4 мг
кожні 2-3 дні) до досягнення адекватної дози (звичайно приблизно
4 мг/добу); парентерально початкова доза становить 40 мг,
наступна - від 40 до 80 мг кожні 2-4 тижні, за необхідності доза
може бути збільшена до 120 мг за одне введення;
внутрішньосуглобове введення від 10 до 40 мг, якщо ЛЗ вводиться
одночасно у декілька суглобів - до 80 мг; наступні
внутрішньосуглобові ін'єкції проводяться через 3-4 тижні; при
проведенні ін'єкції в ушкоджений орган доза становить 10-40 мг;
рекомендується 1 мг тріамцинолону на 1 кв.см поверхні шкірного
ураження; при лікуванні декількох вогнищ ураження на один прийом
добова доза не повинна перевищувати 30 мг, а дітям - 10 мг; при
келоїдах 40 мг/мл можна без розведення безпосередньо вводити в
тканину рубця, повторне введення не раніше, ніж через 2 тижні;
перорально діти 6-12 років - 0,416-1,7 мг/кг/добу одноразово або в
декілька приймань; для дітей з масою тіла до 25 кг доза становить
0,1-0,5 мг/кг/добу; парентерально ін'єкції тріамцинолону
протипоказані дітям до 6 років, від 6 до 12 років - 0,03-0,2 мг/кг
маси тіла. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: шкірні
реакції: стриї, вугрі, петехії, екхімози, телангіектазії,
пігментація. Кістково-м'язова система: слабкість м'язів та їх
атрофія, остеопороз, пригнічення росту у дітей та підлітків,
асептичні некрози кісткової тканини; ендокринна система -
пригнічення надниркових залоз, с-м Іценко-Кушинга, порушення
толерантності до глюкози, стероїдний діабет, порушення секреції
статевих гормонів, нерегулярність менструального циклу, гірсутизм,
імпотенція, збільшення маси тіла; серцево-судинна система - АГ,
васкуліти; гематологічно - підвищена схильність до тромбозів;
водно-електролітна рівновага - затримка натрію та рідини, застійна
недостатність кровообігу, втрата кальцію, гіпокаліємічний алкалоз;
ЦНС - запаморочення, біль голови, порушення сну, депресії,
психози, підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми; орган
зору - глаукома, катаракта, екзофтальм; ШКТ - ерозивно-виразкові
ураження, панкреатит, нудота, анорексія; імунна система -
підвищений ризик інфікування; маскування інфекції, тривале
загоювання ран; АР. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
триамцинолону або до інших компонентів ЛЗ, с-м Іценко-Кушинга,
пептична виразка шлунка, кишкові анастомози, дивертикуліт,
глаукома, ЦД, остеопороз, важка міастенія, тромбоз судин, ниркова
недостатність, поліомієліт (за винятком бульбарно-енцефалітної
форми), схильності до психозів, лімфаденіт, стани після
імунізації, туберкульоз, вітряна віспа, системний мікоз, інфекції,
амебіаз, злоякісні новоутворення з метастазами. Форми випуску ЛЗ: табл. по 4 мг; суспензія для ін'єкцій по
1 мл (40 мг) в амп. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-25 град.С;
термін придатності - 3 роки. Торгова назва: II. Кеналог, Кеналог 40, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія Кеналог 40 мг, Bristol-Myers Squibb S.r.L. для "Bristol-Myers
Squibb", Італія/США Полькортолон, Polfa Pabianice Pharmaceutical Works JSC,
Польща
- Гідрокортизон (Hydrocortisone)* Фармакотерапевтична група. H02AB09 - кортикостероїди для
системного застосування. Глюкокортикоїди. Основна
фармакотерапевтична дія протизапальна, десенсибілізуюча,
протиалергічна Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: належить до групи ГКС природного походження; має
протишокову, антитоксичну, імуносупресивну, антиексудативну,
протисвербіжну, протизапальну, десенсибілізуючу, антиалергічну
дію; гальмує реакції гіперчутливості, проліферативні та
ексудативні процеси у вогнищі запалення; дія гідрокортизону
опосередкована через специфічні внутрішньоклітинні рецептори;
протизапальна дія полягає у гальмуванні всіх фаз запалення -
стабілізації клітинних і субклітинних мембран, зменшенні
вивільнення протеолітичних ферментів із лізосом, гальмуванні
утворення супероксидного аніону та інших вільних радикалів;
гальмує вивільнення медіаторів запалення, у тому числі
інтерлейкіну-1 (ІЛ-1), гістаміну, серотоніну, брадикініну та ін.,
зменшує вивільнення арахідонової кислоти із фосфоліпідів і синтез
простагландинів, лейкотрієнів, тромбоксану; зменшує запальні
клітинні інфільтрати, знижує міграцію лейкоцитів і лімфоцитів у
вогнище запалення; гальмує сполучнотканинні реакції в ході
запального процесу і знижує інтенсивність утворення рубцевої
тканини; зменшує кількість опасистих клітин, які виробляють
гіалуронову кислоту, пригнічує активність гіалуронідази і сприяє
зменшенню проникності капілярів; гальмує продукцію колагенази та
активує синтез інгібіторів протеаз; знижує синтез і посилює
катаболізм білків у м'язовій тканині; стимулюючи стероїдні
рецептори, індукує утворення особливого класу білків -
ліпокортинів, яким притаманна протинабрякова дія; має
контрінсулярну дію, підвищуючи рівень глікогену у печінці та
викликаючи розвиток гіперглікемії; затримує натрій і воду в
організмі, збільшуючи при цьому об'єм циркулюючої крові та
підвищуючи АТ; стимулює виведення калію, знижує абсорбцію кальцію
із травного тракту, знижує мінералізацію кісткової тканини; як і
інші глюкокортикоїди, гідрокортизон знижує кількість Т-лімфоцитів
у крові, зменшуючи тим самим вплив Т-хелперів на В-лімфоцити,
гальмує утворення імунних комплексів, зменшуючи прояви АР;
порівняно повільно всмоктується з місця введення; до 90%
гідрокортизону зв'язується з білками крові (з транскортином - 80%,
з альбумінами - 10%), близько 10% являє собою вільну фракцію;
метаболізм здійснюється в печінці; на відміну від синтетичних
похідних, через плаценту проникає незначна кількість препарату (до
67% руйнується у самій плаценті до неактивних метаболітів);
метаболіти гідрокортизону виводяться переважно нирками. Показання для застосування ЛЗ: первинна або вторинна
недостатність кіркового шару надниркових залоз; г. недостатність
кортикального шару надниркових залоз; у передопераційний період,
при тяжких травмах або тяжкому перебігу хвороби, якщо має місце
недостатність надниркових залоз або якщо існує сумнів щодо
резервних функцій надниркових залоз; шок, який не піддається іншим
видам лікування, коли має місце або підозрюється недостатність
кортикального шару надниркових залоз; уроджена гіперплазія
надниркових залоз; негнійний тиреоїдит; гіперкальціємія внаслідок
пухлинного захворювання. Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/м вводять глибоко в
сідничний м'яз у дозі 50-300 мг до 1000-1500 мг на добу; при г.,
загрожуючих життю станах вводять по 100-150 мг кожні 4 год
протягом 48 год; потім - кожні 8-12 год; дітям - кожні 4 год
1-2 мг/кг, оптимальні добові дози - 6-9 мг/кг; застосовують в/в
струминно або краплинно, в/м; для невідкладної терапії
рекомендується в/в введення; режим дозування індивідуальний;
початкова доза становить 100 мг (вводиться за 30 с) - 500 мг
(вводиться за 10 хв), потім повторно через кожні 2-6 год, залежно
від клінічної ситуації; високі дози варто застосовувати тільки до
стабілізації стану хворого, але звичайно не більше 48-72 год, тому
що можливий розвиток гіпернатріємії; дітям дозу знижують залежно
від віку, маси тіла, тяжкості стану (доза становить не менше
25 мг/добу); для дезінтоксикації, десенсибілізації застосовують у
дозі 0,003-0,007 г/кг; при проведенні інтенсивної терапії добові
дози для новонароджених і немовлят - 0,005 г/кг маси тіла;
1-5 років - 0,0045 г/кг маси тіла; 6-10 років 0,004 г/кг маси
тіла; 11-14 років - 0,0035 г/кг маси тіла. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ:
водно-електролітний баланс - затримка натрію в організмі; затримка
рідини в організмі; застійна серцева недостатність у чутливих
хворих; гіпокаліємія; гіпокаліємічний алкалоз; гіпертензія,
посилення екскреції кальцію; кістково-м'язової системи -
асептичний некроз голівок плечових і стегнових кісток; стероїдна
міопатія; м'язова слабкість; остеопороз; патологічні переломи;
компресійні переломи хребта, розрив зв'язок, особливо ахілового
сухожилля; ШКТ - розвиток пептичної виразки з можливою перфорацією
і кровотечею; нудота; шлункова кровотеча; панкреатит; езофагіт;
перфорація кишки; збільшення активності трансаміназ (АлАТ, АсАТ),
лужної фосфатази (звичайно ці прояви є незначними, не
супроводжуються клінічною симптоматикою, швидко минають після
припинення застосування препарату); дерматологічні порушення -
порушення загоювання ран; петехії і екхімози; потоншення шкіри,
саркома Капоші; метаболізм - негативний азотистий баланс унаслідок
катаболізму білків; ЦНС - підвищення внутрішньочерепного тиску;
псевдопухлина мозку; психічні розлади (ейфорія, інсомнія, розлади
настрою, зміни особистості, депресія, посилення емоційної
лабільності чи психотичних розладів); судомні напади; ендокринні
порушення - порушення менструального циклу; розвиток кушингоїдного
с-му; пригнічення гіпофізарно-наднирковозалозної системи; зниження
толерантності до вуглеводів; прояви латентного ЦД; підвищення
потреби в інсуліні або в пероральних гіпоглікемічних препаратах,
які застосовуються для лікування ЦД; пригнічення росту у дітей;
офтальмологічні порушення - задня субкапсулярна катаракта;
підвищення внутрішньоочного тиску; екзофтальм; імунна система -
маскування клінічної картини інфекцій; активізація латентних
інфекцій; опортуністичні інфекції; пригнічення реакції на алергени
при проведенні шкірних проб; реакції пов'язані з парентеральним
застосуванням ГКС, такі як анафілактичні реакції (наприклад
бронхоспазм, набряк гортані, кропив'янка). Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
гідрокортизону або компонентів препарату, перед- і
поствакцинальний період; ЦД, АГ, виражений атеросклероз,
тромбоемболія, пієло- та гломерулонефрити з нирковою
недостатністю, генералізований остеопороз, алкоголізм, епілепсія,
г. психози, с-м та хвороба Іценка-Кушинга, виразкове ураження ШКТ,
трофічні виразки, г. інфекційні захворювання (туберкульоз в
активній фазі, мікози, вірусні захворювання, СНІД, сифіліс),
нещодавно перенесені хірургічні втручання, системні грибкові
інфекції, гіперкоагуляція крові. Форми випуску ЛЗ: суспензія для ін'єкцій 2,5% по 2 мл в амп.;
порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по
100 мг, по 200 мг, по 400 мг у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
18 град.С; термін придатності - 3 роки. Торгова назва: I. Гідрокортизону ацетат, ВАТ "Фармак" Гідрокортизону ацетат, ЗАТ "Харківське підприємство по
виробництву імунобіологічних і лікарських препаратів "Біолік" II. Гідрокортизон-Ріхтер, Gedeon Richter Ltd, Угорщина Корт-С, NEON LABORATORIES LIMITED для "American Norton
Corporation", Індія/США Примакорт, Macleods Pharmaceuticals Ltd, Індія Солу-Кортеф, Pharmacia & Upjohn N.V./S.A. та "Pfizer
Manufacturing Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США
4.2. Мінералокортикоїди - Флудрокортизон (Fludrocortisone) Фармакотерапевтична група: H02AA02 - кортикостероїди для
системного застосування. Мінералокортикоїди. Основна фармакотерапевтична дія: синтетичний гормон кори
надниркової залози, фторований похідний гідрокортизону з сильною
мінералокортикотропною дією. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: чинить в 100 разів сильнішу мінералокортикотропну дію,
а також у 10-15-разів сильнішу протизапальну дію, ніж
гідрокортизон; підсилює реабсорбцію йонів натрію, хлору та
затримку води, одночасно збільшує секрецію йонів калію та водню;
збільшення об'єму позаклітинної рідини та затримування натрію в
організмі може призвести до збільшення артеріального тиску крові;
у дозах більших ніж терапевтичні, може гальмувати функцію кори
надниркових залоз, активність щитовидної залози, виділення АКТГ
гіпофізом, а також може призводити до негативного азотистого
балансу; після внутрішнього застосування швидко і повністю
всмоктується у ШКТ; препарат виявляється у крові через 10-20 хв
після прийняття дози 0,1 мг; час дії препарату становить від 1 до
2 діб. Показання для застосування ЛЗ: первинна недостатність кори
надниркових залоз: уроджена дисплазія надниркових залоз, хвороба
Аддісона, стан після повної адренектомії; вторинна недостатність
кори надниркових залоз; адрено-генітальний с-м з втратою натрію;
ідіопатична ортостатична гіпотензія; ідіопатична артеріальна
гіпотензія. симптоматично у випадках вираженої гіповолемії,
гіперкаліємії та гіпонатріємії, що викликані ятрогенними діями. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу препарату підбирають
індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та реакції на
терапію; протягом лікування може виникнути необхідність у
модифікації дози залежно від перебігу хвороби або в стресовій
ситуації як, наприклад, оперативне втручання, травма або
інфікування; рекомендовані дози дорослим 0,1-0,2 мг/добу; діти:
уроджена дисплазія надниркових залоз - спочатку 0,3 мг/добу, потім
протягом кількох місяців доза зменшується від 0,05 до 0,1 мг/добу;
добова підтримуюча доза у немовлят становить від 0,1 до 0,2 мг, у
дітей - від 0,05 до 0,1 мг/добу; табл. слід приймати вранці після
їди, запиваючи великою кількістю рідини; у випадку застосування
великих доз флудрокортизону рекомендується застосовувати 2/3 дози
ранком і 1/3 опівдні; у разі пропуску дози слід прийняти препарат
якнайшвидше або, якщо наближається час прийняття чергової дози,
пропущену дозу не приймати. Не можна приймати дві дози одночасно. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АГ, набряки,
гіпертрофія міокарда, застійна недостатність кровообігу, втрата
калію, гіпокаліемічний алкалоз; кістково-м'язова система -
ослаблення м'язів, стероїдна міопатія, втрата м'язової маси,
остеопороз, ламкість кісток; ШКТ - пептична виразка та її
наслідки: кровотеча, перфорація стравоходу, шлунку та ДПК,
перфорація товстого або тонкого кишечнику, особливо у хворих із
запальним станом в ділянці кишок; запалення підшлункової залози;
здуття живота; ульцерозне запалення стравоходу, порушення
травлення; збільшений апетит; шкіра - висип, уповільнене загоєння
ран; витончення шкіри; екхімози та гематоми; еритема; надмірне
потіння, алергичне запалення шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний
набряк; ЦНС - судоми; підвищення внутрішньочерепного тиску з
папілярним набряком; запаморочення голови та головний біль;
ендокринологічні прояви - порушення менструацій; розвиток
с-му Кушинга; гальмування росту у дітей; вторинна недостатність
кори надниркових залоз та гіпофізу; вторинна недостатність
паращитовидних залоз; виникнення ЦД та збільшення потреби в
інсуліні та антидіабетичних препаратах у хворих з вираженим ЦД,
гірсутизм; органи зору: катаракта; підвищення внутрішньоочного
тиску; глаукома; екзофтальм; метаболічні порушення - негативний
азотистий баланс, збільшення концентрації глюкози в крові та сечі;
інше - реакція гіперчутливості; тромбоемболічний с-м; збільшення
маси тіла; відчуття спраги; нудота; погане самопочуття; психічні
порушення; порушення сну; маскування симптомів інфікованності;
непритомність. Протипоказання до застосування ЛЗ: системні грибкові
захворювання; гіперчутливість до препарату. Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,1 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при 15-25 град.С;
термін придатності - 3 роки. Торгова назва: II. Кортинефф, "Polfa" Pabianice Pharmaceutical Works, Польща
5. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ СТАТЕВИХ ЗАЛОЗ
5.1. Жіночі статеві гормони та їх антагоністи
5.1.1. Естрогени - Естрадіол (Estradiol)* (див. п. 6.2.1. розділу "Акушерство,
гінекологія. Лікарські засоби")
- Естріол (Estriol)* (див. п. 6.2.1. розділу "Акушерство,
гінекологія. Лікарські засоби")
- Етінілестрадіол (Ethinylestradiol)* (див. п. 6.2.1. розділу
"Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Естрон (Estrone)* (див. п. 6.2.1. розділу "Акушерство,
гінекологія. Лікарські засоби")
- Естрамустин* (див. п. 6.2.1. розділу "Акушерство,
гінекологія. Лікарські засоби")
Комбіновані препарати

(див. п.6. розділу "Акушерство, гінекологія.

Лікарські засоби")
- Гестаген + дросперідоном*
- Гестаген + норєтістерона ацетат*
- Гестаген + дидрогестерон*
- Гестаген + ципротерону ацетат*
- Естрадіола валерат + левоноргестел*
- Естрадіола валерат + дієногест*
- Естрадіола валерат + медроксипрогестерону ацетат*
5.1.2. Антагоністи рецепторів естрогенів - Кломіфен (Clomifene)* (див. розділ "Акушерство,
гінекологія. Лікарські засоби")
- Тамоксифен (Tamoxifen)* (див. п. 3.2.1. розділу "Лікарські
засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Тореміфен (Toremifene)* (див. п. 3.2.1. розділу "Лікарські
засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Гексестрол (Hexestrol) (див. п. 3.2.2. розділу "Лікарські
засоби для лікування злоякісних новоутворень")
- Проместрієн (Promestriene) (див. п. 3.2.1. розділу
"Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень")
5.1.3. Селективні модулятори рецепторів естрогенів - Ралоксифен (Raloxifene) Фармакотерапевтична група. G03XC01 - селективний модулятор
рецепторів естрогену (SERM). Основна фармакотерапевтична дія: естрогеноподібна дія на
кістки та ліпіди. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: профіль ралоксифену як селективного модулятора
рецепторів естрогену (SERM) включає агоністичні естрогеноподібні
впливи на кістки та ліпіди, але не на тканину матки та молочної
залози; опосередковує свої біологічні функції через високоафінний
зв'язок з естрогенними рецепторами; зниження рівня естрогенів, яке
трапляється в менопаузі, призводить до значного підвищення
кісткової резорбції, зниження щільності кісткової тканини та
ризику переломів; втрата кісткової тканини надзвичайно швидка,
оскільки компенсаторне зростання кісткотворення є недостатнім для
підтримання резорбтивних втрат; ралоксифен знижує частоту
хребцевих переломів у жінок з постменопаузальним остеопорозом (за
наявності чи відсутності вихідних хребцевих переломів);
ефективність ралоксифену у жінок в постменопаузальному періоді
встановлювалася протягом 24 місяців клінічних досліджень
профілактики та 36 місяців досліджень терапії остеопорозу;
ралоксифен викликав значне зростання мінералізації кісток хребта
та стегон, а також кісток усього тіла порівняно з плацебо
(в дослідженнях усі особи отримували додатково кальцій разом з
вітаміном D або без нього); вплив ралоксифену на трансформацію
кістки та метаболізм кальцію є подібним до естрогену; з
ралоксифеном були пов'язані зниження кісткової резорбції та
середні позитивні зміни в балансі кальцію в 60 мг/добу; кісткова
тканина у пацієнтів, які отримували терапію ралоксифеном, була
гістологічно нормальною, без жодних ознак дефектів мінералізації,
формування перетинчастої ретикулофіброзної кістки або фіброзу
кісткового мозку; таким чином, ці спостереження демонструють, що
основним механізмом впливу ралоксифену на кісткову тканину є
зниження кісткової резорбції; ралоксифен приводив до зниження
рівнів загального холестерину та LDL (ЛПНЩ - ліпопротеїдів низької
щільності) холестерину плазми, значно не впливаючи на загальні HDL
(ЛПВЩ - ліпопротеїди високої щільності) або тригліцериди плазми;
ралоксифен значно підвищував рівень холестерину фракції HDL-2 в
плазмі; більше того, ралоксифен значно знижував рівні фібриногену
та ліпопротеїдів плазми; в клінічних дослідженнях ралоксифен
не стимулював ендометрій постменопаузальної матки; порівняно з
плацебо терапія ралоксифеном не була пов'язана з мазанням або
кровотечами, з підвищеним ризиком розвитку раку ендометрія;
ралоксифен не викликає проліферації тканини молочної залози; в
усіх плацебоконтрольованих дослідженнях ралоксифен не відрізнявся
від плацебо щодо частоти та тяжкості симптоматики з боку молочної
залози; терапія ралоксифеном не була пов'язана з підвищеним
ризиком розвитку раку молочної залози; в клінічних дослідженнях
спостерігалося зниження частоти раку молочної залози при терапії
ралоксифеном; ралоксифен швидко абсорбується після перорального
прийому; абсорбується приблизно 60% пероральної дози; абсолютна
біодоступність становить 2%; пресистемна глюкуронідація має
екстенсивний характер; ралоксифен екстенсивно розподіляється по
тілу; об'єм розподілення не залежить від дози; ралоксифен та його
моноглюкуронові кон'югати активно зв'язуються з білками плазми,
включаючи як альбуміни, так і a-1-кислі-глікопротеїни; ралоксифен
підлягає екстенсивному пресистемному метаболізму до глюкуронових
кон'югатів: ралоксифен-4'-глюкуронід, ралоксифен-6-глюкуронід і
ралоксифен-6, 4'- диглюкуронід; інших метаболітів виявлено не
було; ралоксифен та його глюкуронові кон'югати підлягають
проміжному перетворенню через зворотний системний метаболізм і
внутрішньопечінкову циркуляцію, що тим самим подовжує їх T до

1/2 7,7 год після перорального прийому; наслідки одиничних
пероральних доз прогнозують фармакокінетику множинних доз;
збільшення доз ралоксифену призводить до дещо нижчого за
пропорційне зростання AUC з часом; ралоксифен переважно виводиться
з калом; менше 6% від дози виводиться із сечею у вигляді
глюкуронових кон'югатів; разові дози ралоксифену вивчались у
хворих на цироз, із загальним білірубіном плазми в межах
0,6-2,0 мг/дл; концентрації ралоксифену в плазмі були приблизно в
2,5 рази вищими за такі в контролі та корелювали з концентраціями
білірубіну. Показання для застосування ЛЗ: лікування та профілактика
остеопорозу у жінок у постменопаузальний період; для зниження
ризику розвитку раку молочної залози у жінок, хворих на остеопороз
у постменопаузальний період. Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза становить
1 табл. ралоксифену для перорального прийому щоденно; ралоксифен
можна приймати у будь-який час доби, незалежно від прийому їжі. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ:
вазодилятація (припливи); венозна тромбоемболія (включає тромбоз
глибоких вен і легеневу емболію; поверхневі тромбофлебіти; судоми
ніг; периферичні набряки. Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність або ті жінки,
які можуть завагітніти (терапія ралоксифеном під час вагітності
може бути пов'язана з підвищеним ризиком розвитку уроджених вад
плоду); пацієнти з наявними венозними тромбоемболічними явищами
або тромбоемболічними явищами в анамнезі, включаючи тромбоз
глибоких вен, легеневу емболію або тромбоз вен сітківки;
гіперчутливість до ралоксифену або інших інгредієнтів табл. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 60 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче
30 град.С; термін придатності - 2 роки. Торгова назва. II. Евіста, Lilly S.A., Іспанія
5.1.4. Інгібітори ферментів (див. розділ "Лікарські засоби для лікування злоякісних
новоутворень")
- Анастрозол (Anastrozole)*
- Летрозол (Letrozole)*
- Ексеместан (Exemestane)*
5.1.5. Гестагени (див. розділ "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Прогестерон (Progesterone)*
- Гідропрогестерон (Hydroxyprogesterone)*
- Дидрогестерон (Dydrogesterone)*
- Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone)*
- Норетистерон ((Norethisterone)*
- Лінестренол (Lynestrenol)*
5.1.6. Антагоністи рецепторів гестагенів (див. розділ "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби") - Міфепристон (Mifepristone)*
5.2. Чоловічі статеві гормони та їх антагоністи
5.2.1. Тестостерон (див. розділ "Урологія, андрологія, сексопатологія,
нефрологія. Лікарські засоби") - Тестостерон (Testosterone)*
- Местеролон (Mesterolone)*
5.2.2. Антагоністи рецепторів андрогенів (див. п. 3.2.2. розділу "Лікарські засоби для лікування
злоякісних новоутворень")
- Флутамід (Flutamide)*
- Ципротерон (Cyproteron)*
- Бікалутамід (Bicalutamide)*
5.2.3. Інгібітори ферментів - Фінастерид (Finasteride)* (див. п. 1.3.2. розділу
"Урологія, андрологія, сексопатологія, нефрологія. Лікарські
засоби")
- Дутастерид (Dutasteride) (див. п. 2.11.2. розділу
"Урологія, андрологія, сексопатологія, нефрологія. Лікарські
засоби")
5.3. Анаболічні стероїди - Нандролон (Nandrolone)* (див. п. 16.2.1. розділу
"Кардіологія. Лікарські засоби")
5.4. Засоби із змішаною естроген-гестаген-андрогенною
активністю (див. розділ "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби") - Тиболон (Tibolone)
6. ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ

ГІПОТАЛАМО-ГІПОФІЗАРННОЇ СИСТЕМИ
6.1. Препарати гормонів гіпоталамуса
6.1.1. Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону (гонадореліна) (див. п. 3.1.3. розділу "Лікарські засоби для лікування
злоякісних новоутворень") - Бусерелін (Buserelin)*
- Лейпрорелін (Leuprorelin)
- Гозерелін (Goserelin)*
- Трипторелін (Triptorelin)*
6.1.2. Аналоги соматостатину - Октреотид (Octreotide)* Фармакотерапевтична група. H01CB02 - гормони, що гальмують
ріст. Гіпоталамічні гормони. Код АТС. Основна фармакотерапевтична дія: знижує секрецію СТГ, ТТГ,
антитиреоїдна, спазмолітична дія. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: синтетичне похідне гормону соматостатину, що виявляє
подібні з ним фармакологічні ефекти, але має більш тривалу дію;
знижує кислотопродукцію, моторику ШКТ; пригнічує патологічно
підвищену секрецію гормону росту, пептидів і серотоніну, що
продукуються у гастроентеро-панкреатичній ендокринній системі; у
нормі знижує секрецію гормону росту, що спричинюється аргініном,
стресом та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну,
глюкагону, гастрину й інших пептидів гастроентеропанкреатичної
ендокринної системи, що спричинюється прийомом їжі, а також
секрецію інсуліну і глюкагону, що стимулюється аргініном; секрецію
тиреотропіну, що спричинюється тиреоліберином; пригнічення
секреції гормону росту в октреотиді (на відміну від соматостатину)
проходить у значно більшій мірі, ніж інсуліну; введення октреотиду
не супроводжується феноменом гіперсекреції гормонів за механізмом
Унегативного зворотного зв'язку"; у хворих на акромегалію знижує
концентрацію гормону росту і/або соматомедину А в плазмі крові;
клінічно значуще зниження концентрації гормону росту (на 50% і
більше) відмічається майже у всіх хворих, нормалізація ж вмісту
гормону росту в плазмі (менше 5 нг/мл) досягається приблизно у
половини хворих; при карциноїдних пухлинах призначення октреотиду
може приводити до зменшення вираженості симптомів захворювання, у
першу чергу таких, як припливи і діарея, клінічне поліпшення
супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі і
екскреції 5-гідроксііндолоцтової кислоти із сечею; при пухлинах,
що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального
пептиду (ВІПоми), зменшує секреторну діарею; можливо уповільнення
або припинення прогресування пухлини, навіть зменшення її розмірів
і особливо метастазів у печінку; клінічне поліпшення, як правило,
супроводжується зменшенням (майже до нормальних значень)
концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі;
при глюкагономах, незважаючи на помітне зменшення некротизуючого
мігруючого висипу, не робить будь-якого істотного впливу на
перебіг ЦД (який часто спостерігається при глюкагономах) і, як
правило, не приводить до зниження потреби в інсуліні або
пероральних цукрознижувальних засобах; у хворих на діарею викликає
її зменшення, що супроводжується збільшенням маси тіла, часто
відмічається швидке зниження концентрації глюкагону в плазмі,
проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається; водночас
симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час; при
гастриномах (с-мі Золлінгера-Еллісона) октреотид застосовують як
монотерапію або в комбінації з блокаторами Н2-рецепторів і
інгібіторами протонного насоса, може знизити утворення соляної
кислоти в шлунку, можливо зменшення вираженості й інших симптомів,
імовірно пов'язаних із синтезом пептидів пухлиною, у тому числі
припливів; у деяких випадках відмічається зниження концентрації
гастрину в плазмі; у хворих з інсуліномами зменшує рівень
імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект, однак, може бути
короткочасним - близько 2 год); у хворих з операбельними пухлинами
може забезпечити відновлення і підтримку нормоглікемії в
передопераційному періоді; у хворих із неоперабельними
доброякісними і злоякісними пухлинами контроль глікемії може
поліпшуватися і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну
в крові; у хворих, в яких рідко спостерігаються пухлини, що
гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериноми),
октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії; після п/ш
введення адсорбція швидка і повна; час досягнення C - 30 хв;

макс 5,2 мг/мл при дозі 0,1 мг; зв'язок з білками плазми - 65%, з
макс орменими елементами крові - дуже незначний; об'єм розподілу
становить 0,27 л/кг; загальний кліренс - 160 мл/хв.; T -

1/2 00 хв; близько 32% виводиться в незміненому вигляді із сечею;
після в/в введення, виведення здійснюється в дві фази, з T -

1/2
10 і 90 хв відповідно; у пацієнтів літнього віку знижується
кліренс, а T збільшується; при тяжкій нирковій недостатності

1/2 ліренс зменшується вдвічі.

Показання для застосування ЛЗ: акромегалія (за відсутності
достатнього ефекту від хірургічного лікування, променевої терапії
і лікування агоністами допаміну; у неоперабельних хворих, а також
у хворих, що відмовилися від хірургічного лікування); купірування
симптоматики пухлин гастроентеропанкреатичної ендокринної системи
(карциноїдної пухлини з наявністю карціноїдного с-му; пухлини, що
характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального
пептиду - ВІПоми; глюкагонома; гастриноми
(с-м Золлінгера-Еллісона); інсуліноми; пухлини, що
характеризуються гіперпродукцією соматоліберину -
соматолібериноми); рефрактерна діарея у хворих на СНІД;
г. панкреатит; профілактика ускладнень після операцій на
підшлунковій залозі; припинення кровотеч і профілактика повторної
кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу при цирозі печінки
(у комбінації з ендоскопічною склерозуючою терапією). Спосіб застосування та дози ЛЗ: п/ш при акромегалії - у
початковій дозі 50-100 мкг, з інтервалами 8 або 12 год; надалі
підбір дози оснований на щомісячних визначеннях концентрації
гормону росту в крові, аналізі клінічних симптомів і переносимості
препарату; для більшості хворих добова доза становить 200-300 мкг;
не слід перевищувати МДД - 1,5 мг/добу; якщо після 3 місяців
лікування не відмічається достатнього зниження вмісту гормону
росту та поліпшення клінічної картини захворювання, терапію слід
припинити; при ендокринних пухлинах гастроентеропанкреатичної
системи - п/ш, у початковій дозі по 50 мкг 1-2 р/добу; надалі
залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на вміст
гормонів, що виробляються пухлиною (у випадку карциноїдних
пухлин - вплив на виділення 5-гідроксііндолоцтової кислоти із
сечею), і переносимості дозу можна поступово збільшити до
100-200 мкг 3 р/добу; при рефрактерній діареї у хворих на СНІД -
п/ш, у початковій дозі 100 мкг 3 р/добу; якщо після одного тижня
лікування діарея не припиняється, дозу збільшують (за умови
нормальної переносимості) до 250 мкг 3 р/добу; при неефективності
терапії протягом тижня (у дозі 250 мкг 3 р/добу) лікування
припиняють; для профілактики ускладнень після операцій на
підшлунковій залозі - п/ш, першу дозу 100 мкг/год до лапаротомії,
після операції - по 100 мкг 3 р/добу протягом 7 наступних днів. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анорексія,
нудота, блювання, абдомінальні болі спастичного характеру,
метеоризм, діарея, стеаторея (без явищ мальабсорбції); г. гепатит
без холестазу, гіпербілірубінемія, підвищення активності
"печінкових" трансаміназ і ЛФ, гама-глутамілтрансферази;
г. панкреатит; алопеція; тривале застосування - холелітіаз,
реактивний панкреатит, зниження толерантності до глюкози
(зумовлено гальмуванням секреції інсуліну), стійка гіперглікемія,
гіпоглікемія, АР; місцеві ефекти - болючість у місці введення,
свербіжа, печіння, гіперемія шкіри, припухлість. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
октреотиду; з обережністю - ЖКХ, ЦД, вагітність, період лактації. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,01% по 1 мл в амп.; р-н
для в/в та п/ш введення по 1000 мкг/5 мл (200 мкг/мл) у фл.; р-н
для в/в та п/шо введення, 50 мкг/мл по 1 мл у фл.; р-н для в/в та
п/ш введення, 100 мкг/мл по 1 мл у фл.; р-н для в/в та п/ш
введення, 500 мкг/мл по 1 мл у фл.; р-н для ін'єкцій,
0,05 мг/1 мл, 0,1 мг/1 мл, 0,05 мг/мл, 0,1 мг/мл по 1 мл в амп. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-20 град.С;
термін придатності - 2 роки. Торгова назва: I. Укреотид, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства
по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма" для ТОВ "Фарм
Лінк" II. Генфастат, Omega Laboratories Ltd. для "Genfa Medica
S.A", Канада/Швейцарія Окерон, Wockhardt Ltd, Індія Октрайд, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія Октреcтатин, ЗАТ "Фарм-Синтез", Російська Федерація Сандостатин(R), Novartis Pharma AG, Швейцарія
- Лантреотид (Lanreotide)* Фармакотерапевтична група. H01CB03 - гормони, що уповільнюють
ріст. Основна фармакотерапевтична дія: як і природний соматостатин,
ланреотид є пептидом, що інгібує низку екзокринних і паракринних
механізмів; має виражену тропність до периферичних
соматостатинових рецепторів; і, навпаки, його тропність до
центральних рецепторів набагато слабкіша; ця особливість
характеризує специфічність інгібуючої дії щодо секреції гормону
росту, вироблення IGF-1, а також пептидів і серотоніну, що
виробляє гастроентеропанкреатична ендокринна система. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: кінетика абсорбції ланреотиду, який було введено
здоровим волонтерам, має дві фази: фазу швидкого вивільнення, коли
відбувається вивільнення відповідного пептиду з поверхні
мікросфери, і фазу, коли його вивільнення дуже уповільнюється; пік
першої фази (6,8 + 3,8 мкг/л) спостерігається через 1,4 + 0,8 год,
а пік другої фази (2,5 + 0,9 мкг/л) через 1,9 + 1,8 діб; повна
біодоступніть становить 46,1 + 16,7%; середній час утримання
становить 8 + 1 день і T - 5,2 + 2,5 днів; ці показники

1/2 ідтверджують пролонговане вивільнення препарату; у хворих на
акромегалію фармакокінетика така сама, як вищенаведена; при цьому
концентрація гормонів росту і IGF-1 значно знижується протягом
щонайменше 14 днів після разового введення препарату; при
постійному введенні препарату протягом декількох місяців
не відмічається його кумуляції; вивчення зв'язування ланреотиду
компонентами крові показує, що подібна взаємодія малоймовірна на
такому рівні. Показання для застосування ЛЗ: лікування акромегалії; коли
рівень гормону росту не нормалізується після хірургічних операцій;
після променевої терапії, а також для підготовки до хірургічної
операції; як альтернатива оперативного лікування; лікування
нейроендокринних пухлин; лікування гормонорезистентного раку
простати; профілактика та лікування панкреатичних і кишкових
фістул, тяжкий г. некротизуючий панкреатит; офтальмопатія Грейвса;
діабетична ретинопатія; тиреотропінсекретуюча аденома; рефрактерна
діарея, у тому числі у хворих на СНІД. Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування повинно бути
адаптованим до кожного пацієнта і проводитись у спеціалізованих
закладах; при акромегалії частота введення препарату пролонгованої
дії може на початку лікування становити 1 в/м ін'єкцію кожні
14 днів; якщо ефект від застосування препарату недостатній до
наступної ін'єкції (що оцінюється за вмістом гормону росту і
IGF-1), частота введення препарату може бути збільшена до 1
ін'єкції кожні 10 днів; при нейроендокринних пухлинах частота
введення препарату пролонгованої дії може на початку лікування
становити 1 в/м ін'єкцію кожні 14 днів; якщо ефект від
застосування препарату недостатній, що оцінюється за клінічними
симптомами (діарея, відчуття жару), частота введення препарату
може бути збільшена до 1 ін'єкції кожні 10 днів; при
гормонорезистентному раку простати частота введення препарату
пролонгованої дії може на початку лікування становити 1 в/м
ін'єкцію кожні 14 днів; у разі, якщо ефект від застосування
препарату недостатній, частота введення препарату може бути
збільшена; для профілактики та лікування панкреатичних і кишкових
фістул, при тяжкому г. некротизуючому панкреатиті частота введення
препарату пролонгованої дії може на початку лікування становити
1 в/м ін'єкцію кожні 14 днів; частота введення препарату може бути
збільшена до 1 ін'єкції кожні 10 днів; при офтальмопатії Грейвса
частота введення препарату пролонгованої дії може на початку
лікування становити 1 в/м ін'єкцію кожні 14 днів; частота введення
препарату може бути збільшена до 1 ін'єкції кожні 10 днів; при
діабетичній ретинопатії частота введення препарату пролонгованої
дії може на початку лікування становити 1 в/м ін'єкцію кожні
14 днів; частота введення препарату може бути збільшена до
1 ін'єкції кожні 10 днів; при тиреотропінсекретуючій аденомі
частота введення препарату пролонгованої дії може на початку
лікування становити 1 в/м ін'єкцію кожні 14 днів; частота введення
препарату може бути збільшена до 1 ін'єкції кожні 10 днів; при
рефрактерній діареї, у тому числі у хворих на СНІД частота
введення препарату пролонгованої дії може на початку лікування
становити 1 в/м ін'єкцію кожні 14 днів; частота введення препарату
може бути збільшена до 1 ін'єкції кожні 10 днів. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: помірний
біль у місці ін'єкції, іноді супроводжується почервонінням; ШКТ -
діарея, біль у животі, метеоризм, відсутність апетиту, нудота і
блювання, порушення функції печінки; порушення обміну глюкози;
безсимптомний холелітіаз. Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, період
годування груддю; гіперчутливість до компонентів препарату. Форми випуску ЛЗ. порошок ліофілізований по 30 мг для
приготування суспензії для ін'єкцій пролонгованої дії у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С;
термін придатності - 2 роки. Торгова назва. II. Соматулін 30 мг, IPSEN Pharma Biotech для "Beaufour Ipsen
Pharma", Франція
6.1.3. Анти-гонадотропін-рилізинг гормони - Цетрорелікс (Cetrorelixe)* Фармакотерапевтична група. H01CCO2 - антигонадотропін
рилізинг-гормони. Основна фармакотерапевтична дія, антагоніст гормону, що
звільняє лютеїнізуючий гормон (ГЗЛГ), зв'язується із мембранними
рецепторами клітин гіпофіза, конкурує з ендогенним ГЗЛГ за
зв'язування з цими рецепторами; завдяки такому механізму дії
цетрорелікс контролює секрецію гонадотропінів (лютеїнізуючого (ЛГ)
та фолікулостимулюючого (ФСГ) гормонів). Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: у дозозалежний спосіб інгібує секрецію ЛГ та ФСГ із
гіпофіза; супресія фактично починається одразу ж після введення
препарату і підтримується за рахунок продовженого лікування,
причому без початкового стимулюючого ефекту; у жінок цетрорелікс
викликає затримку підвищення рівня ЛГ та, як наслідок, овуляції; у
жінок, які піддаються оваріальній стимуляції, тривалість дії
цетрореліксу є дозо залежною; після введення разової дози 3 мг
цетрореліксу тривалість дії становить щонайменше 4 дні; на
4-й день після введення супресія становить приблизно 70%; для
дозування 0,25 мг/ін'єкцію ефект препарату буде підтримуватися при
введенні ін'єкцій через кожні 24 год; після припинення лікування
антагоністичний гормональний ефект цетрореліксу повністю зникає;
абсолютна біодоступність цетрореліксу після п/ш введення становить
приблизно 85%; загальний плазмовий та нирковий кліренс становлять

-1 -1 -1 -1 ,2 мл/хв. х кг і 0,1 мл/хв. х кг , відповідно; об'єм
розподілу - 1,1 л/кг; середні значення кінцевого T після в/в та

1/2 /ш введення становлять приблизно 12 та 30 год відповідно, що
вказує на наявність процесу абсорбції у місці введення; п/ш
введення разових доз (0,25-3 мг) та щоденне введення протягом
14 днів має лінійну кінетику. Показання для застосування ЛЗ: запобігання передчасній
овуляції у пацієнток, які піддаються контрольованій оваріальній
стимуляції з наступним вилученням ооциту і застосуванням
допоміжних репродуктивних технологій. Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять п/ш; для зменшення
місцевих реакцій при повторному щоденному введенні препарату слід
кожного дня обирати різні ділянки для ін'єкцій; якщо лікар
не призначив іншої схеми застосування препарату, то варто
керуватися такими рекомендаціями - 0,25 мг цетрореліксу вводять
1 р/добу з 24-годинними інтервалами або вранці, або ввечері;
введення препарату вранці - лікування цетрореліксом 0,25 мг
повинно починатись на 5-й або 6-й день циклу оваріальної
стимуляції (приблизно через 96-120 год після початку оваріальної
стимуляції за допомогою препаратів сечового або рекомбінантного
гонадотропіну) та продовжуватись протягом періоду лікування
гонадотропіном, включаючи день індукції овуляції; введення
препарату ввечері - лікування цетрореліксом 0,25 мг повинно
починатись на 5-й день циклу оваріальної стимуляції (приблизно
через 96-108 год після початку оваріальної стимуляції за допомогою
препаратів сечового або рекомбінантного гонадотропіну) та
продовжуватись протягом періоду лікування гонадотропіном до вечора
перед проведенням індукції овуляції; 3 мг цетрореліксу вводять на
7-й день оваріальної стимуляції (приблизно через 132-144 год після
початку оваріальної стимуляції за допомогою препарату сечового або
рекомбінантного гонадотропіну); введення разової дози цетрореліксу
3 мг призводить до ефекту, який триває щонайменше, 4 дні; якщо
зростання фолікулів не дозволяє проводити індукцію овуляції на
5-й день після ін'єкції цетрореліксу 3 мг, слід додатково щоденно
вводити по 0,25 мг цетрореліксу, починаючи з 96 год після ін'єкції
цетрореліксу в дозі 3 мг до дня індукції овуляції. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: місцеві
реакції в місці ін'єкції - еритема, набряк та свербіж; реакції
гіперчутливості, включаючи псевдоалергічні та анафілактоїдні
реакції; с-м гіперстимуляції яєчників від легкого до помірного
ступеня тяжкості (ступінь I або II за класифікацією ВООЗ), що є
невід'ємним ризиком процедури стимуляції; с-м гіперстимуляції
яєчників тяжкого ступеня тяжкості (ступінь III за класифікацією
ВООЗ); нудота та головний біль. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
цетрореліксу ацетату або будь-яких аналогів
гонадотропін-рилізинггормонів (ГнРГ), екзогенних пептидних
гормонів або манітолу; вагітність та лактація; у період після
настання менопаузи; при помірному або тяжкому ураженні функції
нирок або печінки. Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування
р-ну для ін'єкцій по 0,25 мг у фл.; порошок ліофілізований для
приготування р-ну для ін'єкцій по 3 мг у фл. Умови та термін зберігання Л: зберігати при t не вище
25 град.С; термін придатності 2 роки. Торгова назва: II. Цетротід(R) 0,25 мг, Цетротід(R) 3 мг, Baxer Oncology
GmbH для "Merck Serono International S.A.", Німеччина/Швейцарія
6.2. Препарати гормонів гіпофіза 6.2.1. Тиротропін - Тиротропін альфа (Thyrotropine alfa) Фармакотерапевтична група. V04CJ01 - діагностичні засоби. Основна фармакотерапевтична дія подібна до тиреотропного
гормону. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: тиреотропін-альфа (рекомбінант гормону, стимулюючого
щитовидну залозу людини) є гетеро-димерним глікопротеїном,
виробленим за технологією рекомбінантів ДНК; він складається з
двох нековалентно зв'язаних складових частин; сполуки с-ДНК
виконують кодування для складової частини "альфа" з 92
амінокислотних залишків, що містить два гліко-силаційні осередки,
з'єднані N-зв'язком, та складової частини "бета" з 118 залишків,
що містить один гліко-силаційний осередок, з'єднаний N-зв'язком;
він має дуже схожі біохімічні властивості з природним людським
гормоном, що стимулює щитовидну залозу (ТТГ); закріплення
тиреотропіну-альфа на ТТГ-рецепторах клітин епітелію щитовидної
залози стимулює поглинання йоду та переведення його у органічну
форму, а також синтез та виділення тиреоглобуліну, трийодотироніну
(Т3) та тироксину (Т4); при застосуванні тиреотропіну-альфа 0,9 мг
стимуляція виділення гормону ТТГ, необхідна для проведення
діагностичних процедур, досягається на фоні терапії, яка
забезпечує нормальну функцію щитовидної залози, знижуючи рівень
гормону щитовидної залози, таким чином уникаючи симптомів,
пов'язаних з недостатністю функції щитовидної залози; при
клінічних випробуваннях для виявлення залишків щитовидної залози
або раку у прооперованих пацієнтів з використанням лабораторного
дослідження на тиреоглобулін з найнижчою межею виявлення
0,5 нг/мл, рівні тиреоглобуліну, стимульовані тиреотропіном-альфа
0,9 мг, у 3 нг/мл, 2 нг/мл та 1 нг/мл, відповідали рівням
тиреоглобуліну після припинення прийому гормону щитовидної залози
у 10 нг/мл, 5 нг/мл та 2 нг/мл, відповідно; у цих дослідженнях
було виявлено, що використання тесту на тиреоглобулін з
тиреотропіном-альфа 0,9 мг є більш чутливим, ніж тест на
тиреоглобулін з припиненням супресивної гормональної терапії;
доклінічні дані є обмеженими, але не виявлено ніякого особливого
ризику для людини внаслідок використання тиреотропіну-альфа
0,9 мг; фармакокінетичні характеристики тиреотропіну-альфа
вивчались у пацієнтів з добре диференційованим раком щитовидної
залози відразу після єдиної в/м ін'єкції у 0,9 мг препарату; після
ін'єкції, одержаний середній C був 116 +- 38 млн. одиниць на

макс ітр та досягався приблизно через 13 +- 8 год після введення; T

1/2
до рівня половинної концентрації був 22 +- 9 год; головним шляхом
виведення тиреотропіну-альфа вважається шлях нирками та значно
меншою мірою через печінку. Показання для застосування ЛЗ: для використання у
візуалізації з радіоактивним ізотопом йоду, разом з серологічним
дослідженням на тиреоглобулін, що призначається для виявлення
залишків щитовидної залози та добре диференційованого раку
щитовидної залози у пацієнтів, які щойно перенесли тиреоїдектомію,
які постійно одержують супресивну гормональну терапію (СГТ). Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендований режим
дозування - це дві дози по 0,9 мг тиреотропіну-альфа, що вводяться
з проміжком часу у 24 год, лише шляхом в/м ін'єкції; терапія
повинна проводитися під наглядом лікарів, що мають досвід у
лікуванні раку щитовидної залози; 1 мл р-ну (0,9 мг
тиреотропіну-альфа) вводиться шляхом в/м ін'єкції у сідницю; для
візуалізації з радіоактивним ізотопом йоду, введення
радіоактивного ізотопу йоду повинне проводитися через 24 год після
останнього введення тиреотропіну-альфа 0,9 мг; сканування повинне
виконуватися через 48-72 год після введення радіоактивного ізотопу
йоду; для серологічного дослідження на тиреоглобулін проба
сироватки повинна відбиратися через 72 год після останнього
введення тиреотропіну-альфа 0,9 мг; внаслідок нестачі даних про
використання тиреотропіну-альфа 0,9 мг для дітей тиреотропін-альфа
0,9 мг повинен вводитися дітям лише за виключних обставин;
використання тиреотропіну-альфа 0,9 мг у пацієнтів зі зниженою
функцією печінки не викликає особливих ускладнень; у пацієнтів зі
значною нирковою недостатністю, доза ізотопу йоду I131 повинна
старанно підбиратися лікарем фахівцем з ядерної медицини. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота,
головний біль, астенія, блювання, запаморочення, гіперчутливість,
біль (включаючи біль у місці розташування метастаз), відчуття
холоду, ознаки лихоманки та грипу; дискомфорт, свербіж,
кропив'янка та висипання у місці в/м ін'єкції. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість (АР) до
коров'ячого або людського ТТГ слід з обережністю застосовувати
препарат; вагітність та період лактації. Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій
по 0,9 мг у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С;
термін придатності - 3 роки. Торгова назва: II. Тироген 0,9 мг, Genzyme Ltd; "Genzyme Corp."; "Genzyme
Corporation" для "Genzyme Europe B.V.",
Великобританія/США/Нідерланди
6.2.2. Соматропін та аналоги - Соматропін (Somatropine)* Фармакотерапевтична група. H01AC01 - гормони передньої долі
гіпофіза та їх аналоги. Основна фармакотерапевтична дія: рекомбінантний гормон росту
людини. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: рекомбінантний гормон росту людини являє собою білок, що
виділяється з клітин бактерій E. coli, у генетичний апарат яких
вбудовано ген, який кодує гормон росту людини; являє собою пептид
із 191 амінокислоти, ідентичний за амінокислотною послідовністю та
складом, а також за пептидною картою, ізоелектричною точкою,
молекулярною масою, ізомеричною структурою та біологічною
активністю до гіпофізарного гормону росту людини; діє не тільки на
ріст, а також на будову тіла та метаболізм; взаємодіє зі
специфічними рецепторами на поверхні клітин багатьох типів,
включаючи міоцити, гепатоцити, адіпоцити, лімфоцити та
гемопоетичні клітини; вивчення фармакокінетики показало, що після
першої в/м ін'єкції спостерігалося значне підвищення в крові рівня
гормону росту до 8,8 + 1,5 нг/мл через год після ін'єкції
порівняно з початковим рівнем 0,43 + 0,1 нг/мл; через 4 год після
ін'єкції рівень гормону росту становив 6,5 + 1,5 нг/мл, через
12 год - знижувався до 2,7 + 0,4 нг/мл та через 24 год досягав
початкового рівня 0,4 + 0,1 нг/мл. Показання для застосування ЛЗ: педіатричній практиці - для
тривалого лікування дітей з порушеннями росту внаслідок
недостатньої секреції нормального ендогенного гормону росту; для
тривалого лікування низькорослості у дітей з с-мом Тернера; для
лікування затримки росту у дітей передпубертатного віку з
хр. нирковою недостатністю; для тривалого лікування низькорослості
у дітей, що народилися замалими відповідно до гестаційного віку
(з затримкою внутрішньоутробного розвитку), які не наздоганяють в
рості дітей віком до 2 років; для тривалого лікування
низькорослості, не пов'язаної з недостатністю гормону росту; для
тривалого лікування низькорослості або затримки росту у дітей з
гомеобокс-містким геном низькорослості (SHOX), у яких не закриті
епіфізи; у дорослих: в якості замісної терапії у дорослих з
вираженою недостатністю гормону росту; пацієнти повинні
відповідати наступним двом критеріям - початок у дитинстві:
пацієнтам з діагностованою в дитинстві недостатністю гормону росту
необхідно провести повторне обстеження та підтвердити в них
недостатність гормону росту перед початком замісної терапії
соматропіном або початок у дорослому віці пацієнти з с-мом
недостатності соматропіну, окремо або в поєднанні з множинною
гормональною недостатністю (гіпопітуїтаризм), в результаті хвороби
гіпофіза, гіпоталамуса, оперативного втручання, променевої терапії
або травми; недостатність гормону росту, підтверджена біохімічними
дослідженнями, як-то низькою патологічною відповіддю на динамічні
тести секреції гормону росту. Спосіб застосування та дози ЛЗ: схема дозування та
призначення соматропіну повинна бути індивідуальною для кожної
особи; нижче наведені рекомендовані дози до певних показань -
дітям з недостатністю гормону росту рекомендована доза становить
0,18 мг/кг - 0,3 мг/кг (0,5 МО/кг - 0,9 МО/кг) маси тіла на
тиждень, ця тижнева доза повинна бути розподілена на 6-7 ін'єкцій,
які призначають щоденно п/ш, в/м; дорослі з недостатністю гормону
росту рекомендована доза на початку терапії становить 0,04 мг/кг
(0,125 МО/кг) на тиждень у вигляді щоденних п/ш введень; цю дозу
необхідно поступово збільшувати відповідно до індивідуальних
потреб пацієнта, максимально до 0,08 мг/кг (0,25 МО/кг) на
тиждень; титрування дози базується на побічних ефектах у пацієнта,
а також на визначенні рівнів інсуліноподібного фактора росту в
плазмі (IGF-1); потрібна доза може з віком зменшуватися; пацієнти
літнього віку можуть бути більш чутливими до дії соматропіну та
більш схильними до розвитку побічних дій; для них початкова доза
має бути меншою, а збільшення дози більш повільнішим; пацієнтам з
с-мом Тернера рекомендована доза дорівнює 0,17 мг/кг - 0,375 мг/кг
(0,5 МО/кг - 1,125 МО/кг) на тиждень; цю тижневу дозу необхідно
ділити на 6-7 п/ш введень, бажано ввечері; схема дозування та
призначення соматропіну повинна бути індивідуалізованою для
кожного пацієнта; дітям передпубертатного віку з хр. нирковою
недостатністю рекомендована доза становить 0,045 мг/кг-0,050 мг/кг
(приблизно 0,14 МО/кг) маси тіла на добу у вигляді п/ш ін'єкцій;
дітям, народженим замалими для гестаційного віку рекомендована
доза становить 0,067 мг/кг маси тіла на день у вигляді п/ш
ін'єкцій; низькорослим пацієнтам без недостатності гормону росту
рекомендовано призначення тижневої дози до 0,37 мг/кг маси тіла у
вигляді п/ш ін'єкцій; доза повинна бути поділена на рівні дози
3-7 разів на тиждень; пацієнтам з SHOX-недостатністю рекомендована
доза 0,35 мг/кг маси тіла; доза має бути розподілена на рівні
частини і вводитися щоденно у вигляді п/ш ін'єкцій; у пацієнтів з
надмірною масою тіла більш схильні до розвитку побічних дій коли
лікування базується на залежності підбору дози від маси тіла;
жінки з підвищеним рівнем естрогенів можуть потребувати більш
високі дози ніж чоловіки, пероральний прийом естрогенів може
вимагати збільшення дози у жінок. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ:
гіпотироїдизм, у дорослих набряки та артралгії; реакція в місці
введення, гіперчутливість до розчинника, міалгія у дорослих,
набряки у дітей, гіперглікемія у дорослих, карпальний тунельний
с-м та парестезії у дорослих; гіперглікемія у дітей; доброякісна
внутрішньочерепна гіпертензія та міалгії у дітей. Протипоказання до застосування ЛЗ: активний злоякісний процес
(протипухлинна терапія повинна бути завершена до початку
проведення терапії гормоном росту); терапію соматропіном слід
припинити при виникненні ознак росту пухлин; відома
гіперчутливість до метакрезолу або гліцерину; стимуляція росту у
дітей з закритими епіфізами; г. тяжкий стан пацієнта внаслідок
ускладнень після хірургічного втручання на відкритому серці або
абдомінальної операції, множинного травматичного ушкодження або у
разі г. дихальної недостатності у пацієнта. Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування
р-ну для ін'єкцій по 4 МО у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С;
після розчинення зберігати не більше 28 днів; термін придатності -
3 роки. Торгова назва: II. Біосома, ЗАТ "Сікор Біотех" для "TEVA Pharmaceutical
Industries Ltd", Литва/Ізраїль Генотропін, Pharmacia & Upjohn A.B.; "Pfizer Health AB";
"Pfizer Manufacturing Belgium N.V"; "для "Pfizer Inc.",
Швеція/Бельгія/США Нордітропін(R) 4 МО (1,3 мг), Нордітропін(R) Норділет(R)
10 мг/1,5 мл, Novo Nordisk A/S, Данія Novo Nordisk A/S, Данія Нутропін Aq, Beaufour Ipsen International на заводі "Ipsen
Pharma Biotech", Франція Растан, ВАТ "Фармстандарт-УфаВІТА", Російська Федерація Сайзен(ТМ) 3,33 мг, Сайзен(R), Laboratories Serono S.A. для
"Serono International S.A.", Швейцарія Laboratories Serono S.A. для "Merck Serono International
S.A.", Швейцарія Сайзен(R) 8 мг клік.ізі, Industria Farmaceutica Serono S.p.A.
для "Merck Serono International S.A.", Італія/Швейцарія Хуматроп(R), Lilly France, Франція
6.2.3. Інші гормони передньої долі гіпофіза та їх аналоги - Пегвісомант (Pegvisomant) Фармакотерапевтична група: H01AX01 - гормони передньої частки
гіпофіза та їх аналоги. Основна фармакотерапевтична дія: аналог гормону росту людини,
генетично модифікованим з метою утворення антагоніста рецепторів
гормону росту. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: виробляється із застосуванням технології рекомбінантної
ДНК в експресійній системі E. coli; зв'язується з рецепторами
гормону росту на поверхні клітини, чим блокує зв'язування гормону
росту і перешкоджає внутрішньоклітинній передачі ефектів гормону
росту; високоселективний до GH-рецепторів і не виявляє перехресної
активності щодо інших цитокінових рецепторів, у тому числі
пролактину; пригнічення дії гормону росту пегвісомантом приводить
до зниження концентрацій у сироватці інсуліноподібного фактора
росту-1 (ІФР-1) та інших білків сироватки, чутливих до гормону
росту, зокрема вільного ІФР-1, кислотно-лабільної субодиниці ІФР-1
(КЛС) та протеїну-3, що зв'язує інсуліноподібний фактор гормону
росту (ІФРЗБ-3); абсорбція пегвісоманту при п/ш введенні
відбувається повільно та тривало, максимальні концентрації
пегвісоманту в сироватці досягаються не раніше, ніж через
33-77 год після введення; середнє значення ступеня абсорбції при
п/ш введенні становить 57% відповідної дози при в/в введенні;
уявний об'єм розподілу пегвісоманту є відносно незначним (7-12 л);
при п/ш введенні дози в межах 10-20 мг/добу середнє значення
загального системного кліренсу пегвісоманту при багаторазовому
введенні становить 28 мг/год; нирковий кліренс пегвісоманту
практично відсутній і становить менше 1% загального системного
кліренсу; повільно виводиться із сироватки при середніх значеннях
терміну напівжиття 74-172 год при одноразовому або багаторазовому
введенні; біотрансформація пегвісоманту не досліджувалася; після
одноразового п/ш введення пегвісоманту при збільшенні доз від
10 до 20 мг будь-якої лінійності не виявлено; майже лінійна
фармакокінетика спостерігається при рівноважних концентраціях;
фармакокінетика пегвісоманту подібна у здорових добровольців і у
хворих на акромегалію, однак у пацієнтів з більш тяжким станом
спостерігається тенденція до підвищення загального системного
кліренсу пегвісоманту, ніж у пацієнтів з більш легшим станом, тому
пацієнти з більш тяжким станом потребують збільшення доз
пегвісоманту; фармакокінетичні дослідження в спеціальних
популяціях (діти, пацієнти з порушеннями функцій печінки та нирок)
не проводилися. Показання для застосування ЛЗ: лікування хворих на
акромегалію, в яких хірургічне втручання та/або променева терапія
не мали ефекту, а відповідне терапевтичне лікування аналогами
соматостатину не привело до нормалізації концентрацій
інсуліноподібного фактору росту-1 (ІФР-1) або не переносилося
пацієнтами. Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування слід розпочинати
під контролем лікаря, який має досвід лікування акромегалії;
необхідно вирішити питання, чи потрібно при цьому продовжувати
терапію аналогами соматостатину; стартова доза 80 мг пегвісоманту
вводиться п/ш; у подальшому 10 мг препарату розчиняється в 1 мл
води для ін'єкцій і вводиться 1 р/добу шляхом п/ш ін'єкції;
корекція дози залежить від рівнів ІФР-1 у сироватці; концентрації
ІФР-1 у сироватці необхідно визначати кожні 4-6 тижнів; адекватна
корекція дози повинна проводитись у межах 5 мг/добу для підтримки
стабільної концентрації ІФР-1 у сироватці відповідно до
стандартних вікових параметрів і забезпечення оптимальної
клінічної реакції; МДД - 30 мг/добу (за винятком стартової дози);
пацієнтам похилого та старечого віку будь-якої спеціальної
корекції дози не потрібно; ефективність і безпека препарату у
пацієнтів з порушеннями функцій печінки та нирок не встановлені;
на початку лікування пегвісомантом може підвищуватися чутливість
до інсуліну; у деяких хворих на ЦД існує ризик розвитку
гіпоглікемії при супутньому лікуванні інсуліном або пероральними
гіпоглікемічними засобами на початку лікування; у хворих на ЦД
дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів можуть
потребувати зниження. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні -
пітливість, головний біль, астенія, грипоподібні захворювання,
стомлюваність, набряк нижньої повіки, гіпертермія, слабкість,
астенія, погіршання самопочуття, порушення регенерації,
периферичний набряк; місцево - локальна еритема та болючість,
гіпертрофія тканин у місці ін'єкції; ШКТ - діарея, запори, нудота,
блювання, здуття живота, диспепсія, підвищення показників
функціональних печінкових проб, сухість у роті, геморой,
підвищення секреції слини, захворювання зубів; розлади
опорно-рухового апарату та сполучної тканини - артралгія,
міальгія, артрит; ЦНС - головний біль, запаморочення, сонливість,
тремор, гіпостезія, дисгевзія, мігрень, нарколепсія; шкіра та п/ш
клітковина - свербіж, висипання; психічні розлади - патологічні
мрії, порушення сну, дратівливість, апатія, сплутаність
свідомості, підвищення лібідо, панічні напади, втрата
короткочасної пам'яті; розлади метаболізму та обміну речовин -
гіперхолестеринемія, збільшення ваги тіла, гіперглікемія, відчуття
голоду, гіпертригліцеридемія, гіпоглікемія; дихальна система та
грудна клітка - диспное; органи зору - астенопія, біль в оці;
нирки і сечовидільна система - гематурія, протеїнурія, поліурія,
порушення функції нирок; судинні розлади - АГ; хвороба Меньєра;
тромбоцитопенія, лейкопенія, лейкоцитоз, схильність до кровотечі. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
пегвісоманту або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування
р-ну для ін'єкцій по 10 мг у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі
2-8 град.С; термін придатності - 1,5 роки. Торгова назва: II. Сомаверт, "Pfizer Manufacturing Belgium N.V."; "Abbott
Laboratories Ltd" для "Pfizer Inc.", Бельгія/США/США
6.2.4. Аналоги вазопресину - Десмопресин ( Desmopressine)* Фармакотерапевтична група. H01BA02 - препарати гормонів для
системного застосування. Гормони задньої частки гіпофіза. Основна фармакотерапевтична дія: вазопресинуподібна Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: структурний аналог природного гормону
аргінін-вазопресину, отриманий внаслідок змін у побудові молекули
вазопресину - дезамінування 1-цистеїну й заміщення 8-L-аргініну на
8-D-аргінін; ефект препарату досягається завдяки збільшенню
проникності епітелію дистальних відділів звитих канальців для води
і підвищенню її реабсорбції; десмопресин зменшує об'єм сечі, що
виділяється і збільшує її осмолярність, одночасно знижує
осмолярність плазми крові; це призводить до зниження частоти
сечовипускання, нормалізації співвідношення нічного діурезу
відносно добового; дія препарату починається протягом 1 год і
триває 8-12 год; за умови інтраназального застосування
біодоступність десмопресину становить приблизно 10%; абсорбція
десмопресину при інтраназальному застосуванні швидка, але
не повна; помітна концентрація активної речовини в плазмі крові
настає через 15-30 хв після застосування, C досягається через

макс год та залежить від введеної дози; об'єм розподілу становить
0,2-0,3 л/кг; не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр; T

1/2
після інтраназального введення в середньому становить 2,5-4,5 год;
незначна кількість десмопресину метаболізується в печінці. Показання для застосування ЛЗ: діагностика та лікування
нецукрового діабету (diabetis insipidus carnialis), тимчасова
поліурія та полідипсія після операцій в ділянці гіпофіза,
допоміжне лікування енурезу, проведення проби на концентраційну
здатність нирок. Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають від 1 до 4 крап.
0,01% р-ну в ніс або сублінгвально кожні 12 год; в тяжких випадках
можливе застосування кожні 8 год; при енурезі призначають по
1 крап. перед сном; при проведенні проби на концентраційну
здатність нирок вводять дітям по 1 крап., а дорослим - по 2 крап.;
об'єм 1 дози спрею становить 0,1 мл, що відповідає 10 мкг
десмопресину ацетату; нецукровий діабет дорослим доза підбирається
індивідуально, проте оптимальною дозою є 10 - 20 мкг 1 - 2 р/добу;
дітям - 10 мкг 1-2 р/добу; у випадку появи симптомів затримки
рідини та/або гіпонатріємії (головний біль, нудота/блювання,
підвищення маси тіла, у тяжких випадках - виникнення судом) слід
припинити лікування і відкоригувати дозу; первинний нічний
енурез - доза може варіювати від 10 до 40 мкг; рекомендована
інтраназальна доза становить 20 мкг на ніч; необхідно контролювати
прийом рідини; при виникненні ознак або симптомів затримки рідини
та/або гіпонатріємії лікування повинне бути зупинено;
рекомендований термін лікування препаратом 3 місяці, після чого
протягом 1 тижня після зупинення лікування оцінюється необхідність
повторного курсу лікування; для оцінки концентраційної здатності
нирок застосовують таке дозування: 40 мкг - для дорослих; 20 мкг -
для дітей старше 1 року; 10 мкг - для дітей до 1 року; після
застосування препарату кількість сечі зібрана протягом 1 год
не враховується; протягом наступних 8 год збирають 2 порції сечі
для вимірювання осмолярності; необхідно контролювати приймання
рідини. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний
біль, біль у животі, нудота, закладеність носа/риніт, носова
кровотеча; емоційні розлади у дітей, АР; без одночасного обмеження
приймання рідини під час лікування можливе виникнення затримки
рідини в організмі та/або гіпонатріємії, що супроводжується
головним болем, нудотою/блюванням, підвищенням маси тіла, у тяжких
випадках - судомами. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
десмопресину, анурія, набряки будь-якої етіології, серцева
недостатність або інші стани, що вимагають призначення діуретиків,
помірна або виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну
нижче 50 мл/хв), знижений осмотичний тиск плазми крові, первинна
психогенна полідипсія. Форми випуску ЛЗ: крап. назальні по 2,5 мл (0,1 мг/мл) у фл.;
спрей назальний, дозований 0,01 % по 5 мл (50 доз) у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-25 град.С;
термін придатності - 2 роки. Торгова назва: I. Уропрес, ВАТ "Фармак" II. Адіупресин, Ameda Pharma Pvt.Ltd, Індія Д-Воід, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія Десмопресин, Cipla Ltd, Індія Мінірин, Ferring International Center SA; "Ferring AB";
"Ferring GmbH", Швейцарія/Швеція/Німеччина Мінірин, Ferring International Center SA, Швейцарія Мінірин Мелт, Ferring AB; "Catalent U.K. Swindon Zydis
Limited" для "Ferring International Center SA",
Швеція/Великобританія/Швейцарія Мінірин Мелт, Ferring AB; "Catalent U.K. Swindon Zydis
Limited" для "Ferring International Center SA",
Швеція/Великобританія/Швейцарія/Швейцарія Н-Десмопресин спрей, Novex Pharma для "Apotex International
Inc.", Канада Н-Десмопресин спрей, Apotex Inc. для "Apotex International
Inc.", Канада
6.2.5. Окситоцин та його аналоги (див. розділ "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби") - Демокситоцин (Demoxytocine) Фармакотерапевтична група. H01BB01 - гормони задньої долі
гіпофіза. Окситоцин та його похідні. Основна фармакотерапевтична дія, утеротонізуюча, стимулююча
пологову активність, лактотропна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: за хімічною структурою близький до окситоцину і має
аналогічні фармакологічні властивості; збуджує гладку мускулатуру
матки, скорочує міоепітеліальні клітини молочних залоз, посилюючи
виділення молока; демокситоцину властива виражена й триваліша дія
порівняно з дією окситоцину, оскільки препарат стійкий до
ферментативної інактивації (до окситоциназ); демокситоцин
позбавлений вазопресорної і антидіуретичної дії, що дозволяє
застосовувати його жінкам хворим на АГ, з пізніми токсикозами
вагітних і порушеннями функцій нирок; швидко абсорбується через
слизову оболонку ротової порожнини в системний кровотік, не
руйнується ферментами слини; стійкий до окситоцинази, що руйнує
окситоцин; властивості препарату дозволяють застосовувати його
трансбукально. Показання для застосування ЛЗ: для збудження і посилення
пологової активності при її первинній та вторинній слабкості; для
прискорення інволюції матки і стимулювання лактації у
післяпологовий період. Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл. застосовують
трансбукально, закладаючи за щоку поперемінно праворуч і ліворуч,
і утримують у ротовій порожнині до повного її розчинення і
всмоктування; для збудження і стимулювання пологової діяльності
звичайно застосовують по 50 МО (1 табл.) кожні 30 хв; необхідну
дозу препарату визначають індивідуально; максимальна доза звичайно
становить 500 МО (10 табл.), у поодиноких випадках - 900 МО і
більше; при появі регулярних, сильних перейм наступні разові дози
зменшують удвічі (1/2 табл.) або збільшують інтервал між прийомами
(1 год); за відсутності ефекту препарат можна повторно приймати
через 24 год; для стимулювання лактації призначають з 2-го по 6-й
день післяпологового періоду по 25 або 50 МО (1/2 або 1 табл.)
демокситоцину за 5 хв до годування дитини, 2 або 4 р/добу. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: великі
дози препарату можуть спричинити надмірну стимуляцію мускулатури
матки, що, в свою чергу, спричиняє розрив матки, асфіксію або
навіть загибель плода; нудота, блювання, звуження периферичних
кровоносних судин, підвищення АТ, тахікардія. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
препарату; невідповідність розмірів таза і плода; аномалії
положення плода; загрозливий розрив матки; наявність
післяопераційних рубців на матці (у т.ч. після кесарева розтину);
внутрішньоутробна гіпоксія плода; передчасне відшарування
плаценти. Форми випуску ЛЗ: табл. по 50 МО. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
25 град.С; термін придатності - 5 років. Торгова назва: II. Дезаміноокситоцин, ПАТ "Гріндекс", Латвія Дезаміноокситоцин, JS Company "Grindeks", Латвія
- Окситоцин (Oxytocine)* Фармакотерапевтична група. H01BB02 - гіпофізарні гомони для
системного застосування. Основна фармакотерапевтична дія: утеротонізуюча, стимулююча
пологову активність, лактотропна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: синтетичний пептидний гормон задньої долі гіпофізу -
стимулює скорочення гладких м'язів матки і міоепітеліальних клітин
молочної залози; під впливом окситоцину збільшується проникність
мембран для іонів калію, знижується їх потенціал і підвищується
збудливість; зі зменшенням мембранного потенціалу збільшується
частота, інтенсивність і тривалість скорочень; стимулює секрецію
молока, посилюючи вироблення лактогенного гормону передньої долі
гіпофізу (пролактину); має слабкий антидіуретичний ефект і в
терапевтичних дозах істотно не впливає на АТ; T - 1 або 6 хв;

1/2 ей час зменшується у пізні терміни вагітності і в період
лактації; при в/в введені окситоцину реакція матки настає негайно
і триває близько 1 год; при в/м введенні ефект являється через 3
або 7 хв і триває 1 або 3 год; виділяється із організму печінкою і
нирками, частково - в незміненому вигляді, в основному із сечею. Показання для застосування ЛЗ: для збудження і стимуляції
пологів, індукції аборту за медичними показаннями, прискорення
післяпологової інволюції матки та припинення післяпологових
кровотеч, для посилення скоротливої функції матки при кесарквому
розтині (після видалення посліду), для посилення лактації в
післяпологовому періоді. Спосіб застосування та дози ЛЗ: з метою виклику пологів в/в
крапельно, розводячи вміст 1 амп. (5 МО окситоцину) в 500 мл
стерильного 5% р-ну глюкози або 0,9% р-ну натрію хлориду; інфузію
починають зі швидкістю 8 або 10 крап./хв, потім швидкість інфузії
поступово збільшують, залежно від характеру плогової діяльності,
кожні 5 або 10 хв на 5 крап., але не більше 40 крап./хв.; для
профілактики й лікування гіпотетичних маточних кровотеч окситоцин
вводять в/в, в/м або в шийку матки в дозі до 1 мл (5 МО); у деяких
випадках після пологів при перерозтягненні матки окситоцин вводять
у шийку матки (3 МО), а при кесаревому розтині після видалення
посліду - в/в або в стінку мати 5 МО; для посилення лактації - в/м
по 1 або 2,5 МО за 30 40 хв до годування дитини протягом 3 або
5 днів. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: затримка
сечі і підвищення АТ, а також занадто стрімкі пологи, що може
розводити до г. гіпоксії плода, передчасного відшарування
плаценти, розриву матки. Протипоказання до застосування ЛЗ: невідповідність розмірів
плода і таза; поперечні й косі положення плода; загроза розриву
матки; післяопераційні рубці на сітці матки; ознаки, які вказують
на внутрішньоутробну гіпоксію плода і передчапсне відшарування
плаценти; передлежання плаценти. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 5 МО/мл по 1 мл в амп. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
25 град.С, термін придатності - 4 роки. Торгова назва: I. Окситоцин, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства
по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма" Окситоцин, ЗАТ "Харківське підприємство по виробництву
імунобіологічних і лікарських препаратів "Біолік" II. Окситоцин, ПАТ "Гріндекс", Латвія Окситоцин, Gedeon Richter Ltd, Угорщина Окситоцин, JS Company "Sanitas" для JS Company "Grindeks",
Литва/Латвія Окситоцин-Фарсі, Caspian Tamin Pharmaceutical Co., Іран
6.2.6. Гонадотропні гормони - Хоріонічний гонадотропін (Chorionic gonadotropin)* (див.
п. 6.4.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Людський менопаузальний гонадотропін (Human menopausal
gonadotrophin) (див. п. 6.4.1. розділу "Акушерство, гінекологія.
Лікарські засоби")
- Урофолітропін (Urofollitropin) (див. п. 6.4.1. розділу
"Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Фолітропін альфа (Follitropin alfa)* (див. п. 6.4.1.
розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Фолітропін бета (Follitropin beta)* (див. п. 6.4.1. розділу
"Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Лютропін альфа (Lutropin alfa) (див. п. 6.4.1. розділу
"Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
7. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ОСТЕОПОРОЗУ
7.1. Патогенетична терапія
7.1.1. Естрогени та естроген-гестагенні засоби (Естрадіолу валерат, Естрадіолу валерат в комбінації з
левоноргестелом - див. розділ "Акушерство, гінекологія. Лікарські
засоби")
7.1.2. Селективні модулятори естрогенних рецепторів - Ралоксіфен (Raloxifene) (див. п. 5.1.3.)
7.1.3. Антипаратиреоїдні засоби - Кальцитонін (Calcitonin)* (див. п. 7.3.3. розділу
"Ревматологія. Лікарські засоби")
- Бісфосфонати (див. п. 6. розділу "Лікарські засоби для лікування
злоякісних новоутворень")
- Клодронова кислота (Clodronic acid)*
- Памідронова кислота (Pamidronic acid)*
- Алендронова кислота (Alendronic acid)*
- Золедронова кислота (Zoledronic acid)*
7.1.5. Препарати вітаміну D та його аналоги - Ергокальциферол (Ergocalciferole) Фармакотерапевтична група. A11CC01 - препарати вітаміну D та
його аналогів. Основна фармакотерапевтична дія: регуляція дефіциту вітаміну
D, регуляція кальцій-фосфорного обміну Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: регулює обмін фосфору і кальцію в організмі, сприяє їх
всмоктуванню в кишечнику за рахунок збільшення проникності його
слизової оболонки і адекватному депонуванню в кістковій тканині;
дія ергокальциферолу посилюється при одночасному надходженні
сполук кальцію і фосфору. Показання для застосування ЛЗ: для профілактики і лікування
гіповітамінозу D, рахіту, а також при захворюваннях кісток,
зумовлених порушенням обміну кальцію (різні форми остеопорозу,
остеомаляція), при порушеннях функцій паращитовидних залоз
(тетанія), туберкульозі шкіри та кісток, псоріазі, вовчаку шкіри і
слизових оболонок. Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо під час їди; 1 мл
препарату містить 50000 МО; одна крап. з очної піпетки містить
близько 1400 МО; МДД - 100000 МО; при остеопорозі і остеомаляції
вітамін D2 призначають в дозі 3000 МО/добу протягом 45 днів;
добова доза для профілактики нападів тетанії складає близько
1000000 МО; добова доза для дорослих, хворих на туберкульозний
вовчак, становить 100 000 МО, курс лікування - 5-6 місяців; для
запобігання рахіту у новонароджених і грудних дітей вітамін D2
потрібно давати вагітним жінкам з 30-32 тижнів вагітності і
матерям-годувальницям 1 раз у 3 дні по 1 крап. протягом 1 місяця;
як профілактика рахіту дітям віком від 1 місяця до 3 років в
осінньо-зимовий і весняний періоди щоденно призначають по 1 крап.
протягом 5-6 тижнів методом пульстерапії з перервою у 3,5 місяці;
для лікування дітей з рахітом I ступеня призначають по
7-11 крап./добу протягом 30 днів або по 12-14 крап./добу протягом
10 днів; з рахітом II ступеня - на курс лікування необхідно
14-19 крап./добу; з рахітом III ступеня - 19-24 крап./добу. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анорексія,
нудота, блювання, головний біль, спрага, поліурія, загальна
слабкість, пропасниця, діарея, протеїнурія, циліндрурія,
лейкоцитурія, кальциноз внутрішніх органів. Протипоказання до застосування ЛЗ: активна форма туберкульозу
легенів, пептична виразка шлунка та ДПК, г. і хр. захворювання
печінки та нирок, органічних ураженнях серця і судин. Форми випуску ЛЗ: р-н для перорального застосування, олійний
0,125%, по 10 мл (50 000 МО/мл) у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-15 град.С;
термін придатності - 2 роки. Торгова назва. I. Ергокальциферол (Вітамін D2), ЗАТ "Технолог" Ергокальциферол, ВАТ "Вітаміни".
- Дигідротахістирол (Dihydrotachysterole) Фармакотерапевтична група. A11CC02 - вітамін D і його
похідні. Основна фармакотерапевтична дія: D-вітаміноподібна, регулююча
кальцій-фосфорний обмін армакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: це 5-6-транс-аналог вітаміну D, що є регулятором обміну
кальцію та фосфор; препарат збільшує всмоктування кальцію у
кишечнику та мобілізацію кальцію з кісток і, таким чином, підвищує
концентрацію кальцію у плазмі; завдяки своїй стереохімічній
конфігурації дигідротахістерол для активації в нирках не потребує
паратгормону; має структуру, подібну до вітаміну D3; після
перорального застосування він всмоктується в тонкій кишці та
гідроксилюється в печінці; після одноразової пероральної дози він
набуває C після 7-ї доби, ефект триває приблизно 28 діб.

макс Показання для застосування ЛЗ: гіпопаратиреоз (зниження
функції паращитоподібних залоз) - ідіопатичний або
післяопераційний.; псевдогіпопаратиреоз. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу препарату підбирають
індивідуально залежно від концентрації кальцію в крові;
концентрація в плазмі повинна бути в межах 2,25-2,5 ммоль/л; для
дорослих рекомендована добова доза для внутрішнього прийому
становить 0,5-1,5 мг/добу (від 12 до 36 крап.); МДД визначається
відповідно до ваги тіла - 0,0417 мг/кг; немає специфічних
рекомендацій щодо дозування у дітей. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ:
гіперкальціємія - відсутність апетиту, нудота, блювання, пронос,
блідість шкіри, головний біль, серцебиття, спрага; тривала
гіперкальціємія може призвести до порушення функції нирок, до
кальцинозу тканин серця, легень чи нирок. Надалі може виникнути
декальцифікація кісток з підвищеним ризиком остеопорозу; при
прийманні великих доз препарату - скарги на гіркоту в роті
внаслідок дискінезії жовчних шляхів, обумовленої великим вмістом
олії в краплях; АР. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперкальціємія; підвищена
чутливість до вітаміну D, арахісової олії або інших компонентів
препарату; м'язові судоми, що розвиваються внаслідок
гіпервентиляції (гіпервентиляційна тетанія); у разі анамнезу
ниркового каменя призначається лікування лише під наглядом лікаря
з постійним контролем рівня кальцію. Форми випуску ЛЗ: крап. для внутрішнього застосування 0,1% по
20 мл у фл. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t не вище
25 град.С; термін придатності - З роки, а відкритої упаковки - до
6 тижнів. Торгова назва: II. Тахістин, Chauvin ankerpharm GmbH, Німеччина
- Альфакальцидол (Alfacalcidole)* Фармакотерапевтична група. A11CC03 - препарати вітаміну D та
його аналогів. Основна фармакотерапевтична дія: регулює кальцій-фосфорний
обмін Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: попередник активного метаболіту вітаміну D3; підвищує
абсорбцію кальцію і фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію в
нирках, посилює мінералізацію кісток, знижує рівень у крові
паратиреоїдного гормон; відновлює позитивний кальцієвий баланс при
лікуванні кальцієвої мальабсорбції, тим самим знижуючи
інтенсивність кісткової резорбції, що сприяє зменшенню частоти
розвитку переломів; при курсовому застосуванні препарату
відзначається зменшення кісткового і м'язового болю, зумовленого
порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, поліпшення координації
рухів; після прийому внутрішньо швидко абсорбується в ШКТ, час
досягнення C - 8-18 год; у печінці метаболізується в основний

макс ктивний метаболіт вітаміну D3 - кальцитріол (1альфа,
25-дигідроксивітамін D3); менша частина препарату метаболізується
в кістковій тканині; на відміну від природного вітаміну D3
біотрансформація препарату не відбувається в нирках, що дає змогу
застосовувати його у пацієнтів з нирковою патологією. Показання для застосування ЛЗ: основні типи і форми
остеопорозу (у т.ч. постменопаузальний, сенільний, стероїдний);
остеодистрофія при хр. нирковій недостатності; гіпопаратиреоз і
псевдогіпопаратиреоз; гіперпаратиреоз (з ураженням кісток); рахіт
і остеомаляція, спричинені недостатністю харчування або
всмоктування; гіпофосфатемічний вітамін-D-резистентний рахіт і
остеомаляція; псевдодефіцитний (вітамин-D-залежний) рахіт і
остеомаляція; с-м Фанконі; нирковий ацидоз; псоріаз. Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо;
тривалість курсу визначається лікарем індивідуально і залежить від
характеру захворювання й ефективності терапії (в середньому
тривалість терапії становить 2-4 тижні); в окремих випадках
препарат застосовують протягом усього життя; дорослим при рахіті й
остеомаляції, що зумовлені екзогенною недостатністю вітаміну D,
захворюваннями ШКТ чи тривалою протисудомною терапією препарат
призначають у дозі 1,0-3,0 мкг/добу; при гіпопаратиреозі добова
доза для дорослих становить 2,0-4,0 мкг; при остеодистрофії при
хр. нирковій недостатності добова доза для дорослих становить
0,07-2 мкг; при с-мі Фанконі і нирковому ацидозі препарат
призначають дорослим у добовій дозі 2,0-6,0 мкг; при
гіпофосфатемічному рахіті та остеомаляції добова доза для дорослих
становить 4,0-20,0 мкг; при постменопаузальному, сенільному,
стероїдному та інших видах остеопорозу добова доза для дорослих
становить 0,5-1,0 мкг; розпочинати лікування рекомендується з
мінімальних із зазначених доз, контролюючи 1 раз на тиждень рівень
кальцію і фосфору в плазмі крові; дозу препарату можна підвищувати
на 0,25 чи 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників;
при досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується
контролювати рівень кальцію в плазмі крові кожні 3-5 тижнів;
дітям, старше 7 років, з масою 20 кг і вище 1,0 мкг/добу. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ і
печінка - анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота,
сухість у роті, відчуття дискомфорту в області епігастрію, запор,
діарея, незначне підвищення АЛТ, АСТ у плазмі; ЦНС - слабкість,
стомлюваність, головний біль, запаморочення, сонливість;
серцево-судинна система - тахікардія; АР - шкірний висип, свербіж. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до одного
з компонентів препарату; гіперкальціємія, гіпермагніємія;
гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіпопаратиреозі);
період вагітності і лактації; виразкова хвороба шлунка та ДПК;
захворювання печінки; період лактації; дітям до 7 років. Форми випуску ЛЗ: капс. по 0.25 мкг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
25 град.С; термін придатності - 2 роки. Торгова назва: II. Альфафоркал, Kusum Healthcare, Індія
- Кальцитріол (Calcitriole)* Фармакотерапевтична група. A11CC04 - препарати вітаміну D та
його аналоги. Основна фармакотерапевтична дія: D-вітаміноподібна Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: один із найважливіших активних метаболітів вітаміну D3;
звичайно утворюється в нирках зі свого попередника,
25-гідроксихолекальциферолу; у нормі організм людини виробляє
0,5-1,0 мкг кальцитріолу за добу, у період посиленого розвитку
кісток (ріст або вагітність) - трохи більше; кальцитріол сприяє
всмоктуванню кальцію в кишечнику і регулює мінералізацію кісток;
фармакологічний ефект разової дози кальцитріолу триває 3-5 днів;
ключова роль кальцитріолу в регуляції кальцієвого обміну, що
полягає в стимуляції активності остеобластів кістяка, являє собою
надійну фармакологічну основу для його терапевтичної дії при
остеопорозі; швидко всмоктується в кишечнику; після одноразового
перорального прийому 0,25-1,0 мкг C досягається через 3-6 год;

макс ри повторному прийомі рівноважні концентрації досягаються в межах
7 діб і залежать від величини дози; після одноразового
перорального прийому 0,5 мкг кальцитріолу середнє значення
концентрації в сироватці піднімалося від вихідної величини
40,0 +- 4,4 пкг/мл до 60,0 +- 4,4 пкг/мл через 2 год, а потім
падало до 53,0 +- 6,9 через 4 год, до 50,0 +- 7,0 через 8 год, до
44 +- 4,6 через 12 год і 41,5 +- 5,1 пкг/мл через 24 год; у крові
кальцитріол та інші метаболіти вітаміну D зв'язуються зі
специфічними білками плазми; можна припустити, що екзогенний
кальцитріол проникає із крові матері в кровоток плода та в грудне
молоко; було ідентифіковано кілька метаболітів кальцитріолу,
кожний із яких має різні властивості вітаміну D; T - 9-10 год;

1/2 днак фармакологічна дія одноразової дози кальцитріолу триває
не менш 7 діб; виводиться з жовчю; після в/в введення міченого
кальцитріолу здоровим добровольцям у межах 24 год близько 27%
радіоактивності виявляється в калі і близько 7% - у сечі; після
перорального прийому 1 мкг міченого кальцитріолу здоровими
добровольцями близько 10% загальної радіоактивності виявляється в
сечі протягом 24 год; на 6-й день після в/в введення міченого
кальцитріолу в сечі виявляється 16%, а в калі - 49% сумарної
радіоактивності; у хворих з нефротичним с-мом або у хворих, що
знаходяться на гемодіалізі, рівні кальцитріолу в сироватці
знижені, а C пізніше.

макс Показання для застосування ЛЗ: постменопаузальний остеопороз;
ниркова остеодистрофія у хворих із хр. нирковою недостатністю,
особливо які знаходяться на гемодіалізі; післяопераційний
гіпопаратиреоз; ідіопатичний гіпопаратиреоз; псевдогіпопаратиреоз;
вітамін-D-залежний рахіт; гіпофосфатемічний вітамін-D-резистентний
рахіт (фосфат-діабет). Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза залежить від виду і
тяжкості гіпокальціємії пацієнта і повинна підбиратися
індивідуально для підтримки концентрацій кальцію в сироватці на
рівні 9-10 мг/дл; для лікування гіпокальціємії і наслідків
остеопорозу у пацієнтів із хр. нирковою недостатністю, які
знаходяться на діалізі, звичайна вихідна оральная доза для
дорослих становить 0,25 мкг/добу при інтервалах від 4 - до
8 тижнів; для більшості пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі,
необхідні дози кальцитріолу 0,5-1,0 мкг/добу; у дітей старше
6 років, які знаходяться на гемодіалізі, застосовуються дози
кальцитріолу 0,25-2,0 мкг/добу для збільшення вмісту кальцію в
сироватці і зниження концентрації паратиреоїдного гормону;
додіалізний період - для лікування вторинного гіперпаратиреоїдизму
і остеопорозу у дорослих і дітей віком 6 років і старше з нирковою
недостатністю від помірної до тяжкої, звичайна початкова доза
кальцитріолу становить 0,25 мкг 1 р/добу; при необхідності доза
може бути збільшена до 0,5 мкг 1 р/добу; для лікування
гіпопаратиреоїдизму і псевдогіпопаратиреоїдизму у дорослих і дітей
віком 1 рік і старше звичайна початкова доза становить
0,25 мкг/добу; доза може бути збільшена на термін від 2 до
4 тижнів; для більшості дорослих і дітей віком 6 років і старше -
0,5-2,0 мкг/добу; для більшості дітей віком 1-5 років з
гіпопаратиреоїдизмом - 0,25-0,75 мкг/добу; у дітей старше 6 років
і деяких дорослих з вітамін D-залежним рахітом застосовувалися
дози кальцитріолу 1 мкг/добу для контролю вмісту кальцію в
сироватці і лікування рахіту або остеомаляції; допускається
одночасне застосування фосфатних солей. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота,
блювота, втрата апетиту, запор, діарея, болі в шлунку, спрага,
слабкість, головний біль, сонливість, запаморочення, болі в
кістках, сухість у роті, підвищене сечовипускання, незначне
підвищення АЛТ, АСТ у плазмі; АР (свербіж, висипи). Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
препарату; гіперкальціемія, гіпермагніемія, гіперфосфатемія (за
вийнятком гіперфосфатемії при гіпопаратиреозі), періоди вагітності
і лактації, виразкова хвороба шлунка та ДПК, захворювання печінки,
нефролітіаз. Форми випуску ЛЗ: капс. по 0,25 мкг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
25 град.С; термін зберігання - 24 місяці. Торгова назва: II. Форкал, Kusum Healthcare, Індія Форкал(R), KUSUM HEALTHCARE PVT. LTD.; "Liva Healthcare
Ltd.", Індія
- Холекальциферол (Cholecalciferole)* Фармакотерапевтична група. A11CC05 - вітамін D та його
аналоги. Основна фармакотерапевтична дія: регулятор обміну кальцію і
фосфору. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: посилює всмоктування кальцію у кишечнику і реабсорбцію
фосфору у ниркових канальцях; сприяє формуванню кісткового скелета
і зубів у дітей, збереженню структури кісток; необхідний для
нормального функціонування паращитовидних залоз; бере участь у
синтезі лімфокінів та АТФ; після застосування холекальциферол
адсорбується у тонкій кишці; T - декілька днів; виводиться з

1/2 ечею і калом; при порушенні функції нирок T може

1/2 одовжуватися; проникає через плацентарний бар'єр.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика і лікування
рахіту, спазмофілія, остеомаляція та метаболічна остеопатія
(зокрема, при гіпопаратиреоїдизмі). Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайна доза для грудних
дітей з метою профілактики рахіту становить 1-2 крап./добу,
починаючи з другого тижня життя (для доношених дітей приблизно
500 МО/добу; в особливих випадках, наприклад, у недоношених дітей,
1000 МО/добу); сумарна доза, необхідна для профілактики рахіту
протягом першого року життя, становить в окремих випадках 20 мл;
протягом другого року життя може виникнути необхідність у
подальшому призначенні вітаміну D3, особливо в зимовий час;
дорослі з метою профілактики остеомаляції приймають щоденно по
1-2 крап.; тривалість прийому визначає лікар; при лікуванні рахіту
і остеомаляції доза становить 5 крап. 3 р/добу до одужання; грудні
діти, що страждають на спазмофілію, отримують по 10 крап.
3 р/добу; для лікування гіпопаратиреоїдизму призначають від 10000
до 200000 МО/добу (контроль кальцію сироватки кожні 3-6 місяців,
коригування дози залежно від рівня кальцію сироватки); грудним
малюкам і маленьким дітям краплі дають в ложці молока або каші;
табл. холекальциферолу приймають внутрішньо під час або протягом
10-15 хв після їди, в один і той же час, один р/добу; для немовлят
перед прийомом табл. розтерти і змішати з молоком чи іншою
рідиною; давати під час їди; з метою профілактики рахіту у дітей
раннього віку препарат застосовують курсовим методом по
2000 МО/добу протягом 30 днів на 2, 6, 10-11-му місяці життя, в
подальшому повторні курси - 2-3 рази на рік, з інтервалами між
ними не менше 3 місяців, до досягнення дитиною 3-річного віку;
дітям, які часто хворіють, препарат призначають по 2000-4000 МО
протягом 30 днів, у подальшому - 2-3 курси на рік по 2000 МО
протягом 30 днів з інтервалами між ними не менше ніж 3 місяці;
дітям, які тривалий час отримують протисудомну терапію
(фенобарбітал, седуксен, дифенін) або ГКС, гепарин препарат
призначають по 2000-4000 МО/добу протягом 30-45 днів, з можливим
повтором курсів з інтервалом 3-4 місяці між ними; з лікувальною
метою дітям, хворим на рахіт, з урахуванням ступеня тяжкості
процесу препарат призначають по 2000-4000 МО/добу протягом
30-45 днів, у подальшому - по 2000 МО/добу протягом 30 днів
2-3 рази на рік, з інтервалами між ними не менше ніж 3 місяці; при
рахітоподібних захворюваннях підбір лікувальної дози (від 4000 до
14000 МО) здійснюється індивідуально для кожного хворого; при
ревматоїдному артриті, дифузних хворобах сполучної тканини,
хр. екземі, псоріазі препарат призначають по 4000 МО/добу протягом
45 днів; повторні курси - через 3 місяці після закінчення
лікування; при граничних станах інфекційного та дисметаболічного
типу, вторинних імунодефіцитах, уроджених вивихах стегна та дітям,
які мешкають на забруднених радіонуклідами територіях, препарат
призначають по 2000-4000 МО/добу протягом 30 днів; у подальшому -
по 2000 МО протягом 30 днів по 2-3 рази на рік, з інтервалами між
ними не менше 3 місяців; вагітним із груп ризику (гестози, ЦД,
ревматизм, хр. хвороби печінки, нирок, з клінічними ознаками
гіпокальціємії і порушень мінералізації кісткової тканини) - по
1000-2000 МО/добу з 28-32-го тижня вагітності протягом 8 тижнів,
незалежно від пори року; при лікуванні хворих з кістковою
патологією призначають по 4000 МО/добу протягом 30 днів; при
необхідності повторний курс проводиться через 3-4 місяці після
закінчення лікування. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ:
гіперчутливість до вітаміну D3; підвищення вмісту кальцію в крові
і/або сечі; порушення серцевого ритму, нудота, блювання, психічні
розлади, порушення свідомості, втрата ваги, формування ниркових
каменів, обвапніння м'яких тканин, зниження апетиту, сильна
спрага, поліурія. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперкальціємія і/або
гіперкальціурія, період вагітності. Форми випуску ЛЗ: р-н водний для перорального застосування,
15000 МО/мл по 10 мл у фл.; р-н для перорального застосування,
олійний по 10 мл (200000 МО) у фл.-крапельницях; р-н для
перорального застосування, олійний, 0,5 мг/мл по 10 мл у фл.;
табл. по 2000 МО. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
25 град.С; термін придатності - 5 років. Торгова назва. I. Відеїн(R), ВАТ "Київський вітамінний завод" II. Аквадетрим(R) Вітамін D3 , Medana Pharma Terpol group
Акціонерне Товариство, Польща Вігантол, Merck KGaA, Німеччина
7.1.9. Препарати кальцію - Кальцію глюконат (Calcium gluconate)*, ** Фармакотерапевтична група: A12AA0З - препарати кальцію. Основна фармакотерапевтична дія: усуває гіпокальціемію;
протиалергічна, протизапальна, кровоспинна дія. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: іони кальцію беруть участь у передачі нервових
імпульсів, скороченні гладких і скелетних м'язів, функціонуванні
міокарда, згортанні крові; вони є необхідними для формування
кісткової тканини, функціонування інших систем і органів;
концентрація іонів кальцію в крові зменшується при багатьох
патологічних процесах, а виражена гіпокальціємія сприяє виникненню
тетанії; кальцію глюконат, крім усунення гіпокальціємії, зменшує
проникність судин; на відміну від кальцію хлориду рідко виявляє
місцевоподразнювальну дію, тому може застосовуватися для в/м та
п/ш введення; після парентерального введення препарат із током
крові рівномірно розподіляється у всіх тканинах і органах; у
плазмі крові кальцій знаходиться в іонізованій формі; проходить
через плацентарний бар'єр, потрапляє в грудне молоко; виводиться з
організму в основному нирками; після внутрішнього застосування
препарат частково всмоктується, головним чином, у тонкому
кишечнику; частково виводиться з організму у незміненому вигляді;
C досягається через 1,2-1,3 год після внутрішнього
макс астосування препарату; рівномірно розподіляється по всіх органах
і тканинах; у крові перебуває у вільному (іонізованому) та
зв'язаному стані, 50% загального кальцію сироватки крові становить
іонізований кальцій, 5% перебуває у складі аніонних комплексів,
45% зв'язано з білками; фізіологічною активністю володіє
іонізований кальцій; його депо - кісткова тканина; T - 6-7 год;

1/2 роникає крізь плацентарний бар'єр, потрапляє в грудне молоко;
близько 20% кальцію виводиться із сечею, 80% - кишечником. Показання для застосування ЛЗ: при недостатній функції
паращитоподібних залоз, підвищеному виведенні кальцію з організму,
як допоміжний засіб при алергічних захворюваннях, та алергічних
ускладненнях медикаментозної терапії, для зменшення проникності
судин при патологічних процесах різноманітного генезу; при
паренхіматозному гепатиті, токсичних ураженнях печінки, нефриті,
еклампсії, гіперкаліємії, гіперкаліємічній формі пароксизмальної
міоплегії, при шкірних захворюваннях, як кровоспинний засіб, а
також як антидот при отруєннях солями магнію, щавлевою кислотою
або її розчинними солями, розчинними солями фтористої кислоти. Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в і в/м дорослим вводять по
5-10 мл 10-% р-ну одноразово, залежно від характеру захворювання і
стану хворого - щодня, через день або через 2 дні; дітям в/м
вводити препарат не рекомендується через можливість розвитку
некрозу; дітям в/в, залежно від віку, 10-% р-н глюконату кальцію
вводять у наступних дозах: до 6 місяців - 0,1-1 мл,
в 7-12 місяців - 1-1,5 мл, в 1-3 роки - 1,5-2 мл, в 4-6 років -
2-2,5 мл, в 7-14 років - 3-5 мл; внутрішньо призначають перед
прийомом їди; дорослим - по 2-6 табл. (1-3 г) 2-3 р/добу; дітям
віком до 1 року - по 1 табл. (0,5 г) 1 р/добу, подрібнюючи і
розчиняючи табл. в невеликій кількості води, молока або фруктового
соку; дітям від 2 до 4 років - по 2 табл. (1 г), від 5 до
6 років - по 2-3 табл. (1-1,5 г), від 7 до 9 років - по 3-4 табл.
(1,5-2 г), від 10 до 14 років - по 4-6 табл. (2-3 г) на добу
в 2-3 прийоми; курс лікування в середньому становить від 10 днів
до 1 місяця; при необхідності - можна повторити. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота,
блювання, діарея, брадикардія, відчуття жару у ротовій порожнині,
а потім по всьому тілу, котрі швидко проходять самостійно; ШКТ -
нудота, блювання, діарея, болі в животі, запори (обструктивні
процеси у кишечнику, зумовлені утворенням кальцієвих каменів);
серцево-судинна система - брадикардія; обмін речовин -
гіперкальціємія, гіперкальціурія. Протипоказання до застосування ЛЗ: схильність до тромбозів,
гіперкальціємія, виражений атеросклероз, підвищене згортання
крові; гіперчутливість до компонентів препарату, тяжка ниркова
недостатність. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 10% по 5 мл або 10 мл в
амп.; табл. по 0.5 г Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t 15-25 град.С;
термін придатності р-ну для ін'єкцій - 2 роки, табл. - 5 років. Торгова назва: I. Кальцій фруктовий, АТ "Галичфарм" Кальцію глюконат-Здоров'я стабілізований, ТОВ "Фармацевтична
компанія "Здоров'я" Кальцію глюконат, ТОВ "Агрофарм" Кальцію глюконат, ВАТ "Луганський ХФЗ" Кальцію глюконат, ВАТ "Лубнифарм" Кальцію глюконат, Кальцію глюконат стабілізований, ВАТ
"Фармак" Кальцію глюконат, ВАТ "ХФЗ "Червона зірка" Кальцію глюконат фруктовий, ВАТ "Концерн "Стирол" Кальцію глюконат фруктовий, ТОВ "Стиролбіофарм" Кальцію глюконат-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" II. Кальцію глюконат, РУП "Борисовський завод медичних
препаратів", м. Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь
- Кальцію карбонат (Calcium carbonate)** Фармакотерапевтична група. A12AA04 - мінеральні добавки.
Препарати кальцію. Кальцію карбонат. Основна фармакотерапевтична дія: антацидна, противиразкова,
кальційзберігаюча Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: кальцій - це елемент, який бере участь в утворенні і
мінералізації кісткової тканини протягом всього життя людини;
99,85% цього елемента знаходиться у формі фосфатних солей кальцію,
переважно гідроксіапатитів; він обумовлює належну провідність
нервів і скорочення гладких і поперечносмугастих м'язів, впливає
також на роботу серцевого м'язу; підтримує електролітичний баланс
організму і бере участь у коагуляції крові; кальцій є передавачем
інформації; каталітична активність багаточисельних ензимів завдяки
хімічним, фізичним або гормональним подразникам за участі кальцію
трансформується в конкретний біологічний ефект; виявляє
протизапальну, протинабрякову і протиалергічну дію завдяки його
властивості зменшувати проникність стінок кровоносних судин; після
перорального прийому близько 30% кальцію всмоктується, а залишок
виводиться із організму; всмоктується на початку тонкої кишки
шляхом активного переносу, який залежить від вітаміну D, а також,
меншою мірою, в кінцевій частині тонкої кишки шляхом пасивного
переносу; 0,05% кальцію знаходиться в сироватці крові
(2,15-2,6 ммоль/л) в трьох формах: комплекс із кислотами,
зв'язаний з білком і іонізований; виводиться, головним чином, з
калом і сечею; виведення кальцію залежить від його вмісту в
сироватці і швидкості його фільтрації в ниркових клубочках, а
також від гормональних факторів; за нормального стану 98% кальцію,
профільтрованого в ниркових клубочках, знов всмоктується в
ниркових канальцях, і 2% виводиться з сечею. Показання для застосування ЛЗ: підвищена потреба в кальції у
період інтенсивного росту у дітей та молоді, одужання після
хвороби, особливо після ушкодження кісток, лікування алергічних
хвороб, комплексна профілактика або лікування остеопорозу різного
походження. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та діти старше
12 років профілактично - 1 р/добу по 1 табл., розчиненій у склянці
води; терапевтично - 3 р/добу по 1 табл., розчиненій у склянці
води; діти старше 3-х років терапевтично - 1 р/добу по 1 табл.,
розчиненій у склянці води; тривалість лікування залежить від
ступеня дефіциту кальцію в організмі і визначається індивідуально. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ:
шлунково-кишкові розлади - біль у животі, метеоризм, діарея,
запор, гіперкальціємія, гіперкальціурія, метаболічний алкалоз,
ниркова недостатність, аритмія, зменшення засвоєння фосфатів. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
компонентів препарату, передозування вітаміну D, гіперкальціємія,
г. гіперкальціурія, сечокам'яна хвороба, ниркова недостатність,
мієлома, саркоїдоз, бронхогенний рак легень, рак молочної залози,
іммобілізаційний остеопороз; через значний вміст аспартаму
не застосовувати людям, які хворіють фенілкетонурією; діти до
3-х років. Форми випуску ЛЗ: табл. шипучі по 500 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ. зберігати при t 15-25 град.С;
термін придатності - 2 роки. Торгова назва: II. Аддитива кальцій, Natur Product Pharma Sp.z.o.o., Польща
- Кальцію лактат (Calcii lactate)** Фармакотерапевтична група: A12AA05 - мінеральні добавки. Основна фармакотерапевтична дія: гемостатична, антиалергічна,
протизапальна. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: препарат поповнює відносний і абсолютний дефіцит кальцію
в організмі; іони кальцію беруть участь у передачі нервових
імпульсів, скороченні скелетної та гладкої мускулатури, міокарда,
у згортанні крові, у формуванні кісткової тканини та у багатьох
інших фізіологічних процесах, забезпечуючи нормальне
функціонування більшості органів і систем; знижує патологічно
підвищену судинно-тканинну проникність; кальцій всмоктується в
іонізованій формі в ШКТ і розподіляється в тканинах; 50%
загального кальцію сироватки становить іонізований кальцій, 5%
знаходиться в складі аніонних комплексів, 45% зв'язано з білками;
приблизно 20% кальцію виводиться із сечею, 80% - з фекаліями. Показання для застосування ЛЗ: гіпокальціємія,
гіпопаратиреоз, посилене виділення кальцію з організму, алергічні
захворювання та алергічні ускладнення медикаментозної терапії;
підвищена проникність судин при різноманітних захворюваннях,
нефрит, еклампсія, гіперкаліємічна форма пароксизмальної
міоплегії, шкірні захворювання, кровотечі, як антидот при
отруєннях солями магнію, щавлевої та фтористої кислот. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим та дітям віком від
3 років - по 1-2 табл. (0,5-1 г) 2-3 р/добу; дітям віком до
3 років - по 1-2 табл. (0,5-1 г) 1 р/добу, подрібнюючи і
розчиняючи табл. в невеликій кількості води, молока або фруктового
соку; курс лікування 2-4 тижні. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ -
слабковиражені нудота, печія, діарея, запор, біль в животі, запор
(обструктивні процеси у кишечнику, зумовлені утворенням кальцієвих
каменів); серцево-судинна система - брадикардія; обмін речовин -
гіперкальціємія, гіперкальциурія. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
препарату, гіперкальціємія, в тому числі обумовлена саркоїдозом,
кістковими метастазами при неопластичних процесах, виражена
гіперкальциурія, тромбоз, виражений атеросклероз, підвищена
зсілість крові, тяжка ниркова недостатність. Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С;
термін придатності - 4 роки. Торгова назва: II. Кальцію лактат, ВАТ "Луганський ХФЗ"
- Кальцію гліцерофосфат (Calcium glycerophosphate)** Фармакотерапевтична група. A12AA08 - мінеральні добавки.
Препарати кальцію. Основна фармакотерапевтична дія: поповнює дефіцит кальцію і
стимулює анаболічні процеси Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: іони кальцію приймають участь у передачі нервових
імпульсів, скороченні гладких і поперечносмугастих м'язів,
функціонуванні міокарду, згортанні крові; необхідні у формуванні
кісткової тканини, підтримки електролітної рівноваги та
функціонування інших систем і органів; нормалізує обмін кальцію і
фосфору в організмі, виявляє загальзміцнювальну дію; всмоктується
у іонізованій формі в ШКТ і розподіляється в тканинах; 50%
загального кальцію сироватки крові становить іонізований кальцій,
5% знаходиться у складі аніонних комплексів, 45% зв'язано з
білками; близько 20% кальцію виводиться із сечею, 80% - через
кишечник. Показання для застосування ЛЗ: гіпокальціємія; зниження
загальної опірності, перевтома, виснаження нервової системи,
гіпотрофія, рахіт (як загальнозміцнювальний засіб). Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо після
їди дорослим по 1-2 табл. (0,2-0,4 г) 2-3 р/добу, дітям, включаючи
новонароджених - по 1 табл. (0,2 г) 1-3 р/добу; дітям віком до
1 року табл. подрібнюють і розчиняють у невеликій кількості води,
молока або фруктового соку; курс лікування 2-4 тижні, при
необхідності можна повторити. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ -
слабко виражені нудота, діарея, запор, болі в животі; обмін
речовин - гіперкальціємія, гіперкальціурія. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
компонентів препарату, гіперкальціємія, виражена гіперкальціурія,
тромбоз, виражений атеросклероз, підвищена зсілість крові, важка
ниркова недостатність. Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,2 г. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С;
термін придатності 5 років. Торгова назва: II. Кальцію гліцерофосфат, ВАТ "Луганський ХФЗ"
Комбіновані препарати
- Кальцію карбонат + холекальциферол (Calcium carbonate +
cholecalciferole)** I. Кальцій D3 Цитрат, табл. жувальні; 1 табл. містить кальцію
карбонату - 1,25 г (що еквівалентно 500,0 мг кальцію), вітаміну
D3 - 200 МО; виробництва АТ "Галичфарм" II. Ідеос, табл.; 1 табл. містить кальцію карбонату 1250 мг,
що відповідає 500 мг елементарного кальцію, холекальциферолу
(вітамін D3) 400 МО (10 мкг), виробництва INNOTHERA CHOUZY для
"Laboratorie Innotech International", Франція Вітрум(R) Кальціум 600 + D400, табл., вкриті оболонкою,
1 табл. містить кальцію карбонату з раковин устриць - 1735,0 мг
(що еквівалентно 600,0 мг елементарного кальцію), вітаміну D3 -
10,0 мкг (400 МО), виробництва Unipharm Inc., США Кальцій-D3 Нікомед, табл. жувальні з апельсинових смаком;
1 табл. містить кальцію карбонату - 1,25 г (що еквівалентно
500,0 мг кальцію), вітаміну D3 - 200 МО, виробництва Nycomed
Pharma AS для "Nycomed", Норвегія/Австрія Кальцій-D3 Нікомед Форт, табл.; 1 табл. містить: кальцію
карбонату 1250 мг еквівалентно 500 мг кальцію), колекальциферолу
(вітаміну D3) 200 МО, виробництва Nycomed Pharma AS для "Nycomed",
Норвегія/Австрія Кальцій-D3 Нікомед Форте, табл.; 1 табл. містить кальцію
карбонату - 1,25 г (що еквівалентно 500,0 мг кальцію),
холекальциферолу (вітамін D3) - 400 МО (10.0 мкг), виробництва
Nycomed Pharma AS для "Nycomed", Норвегія/Австрія Кальцитаб, табл. шипучі; 1 табл. містить 1500 мг кальцію
карбонату, що відповідає 600 мг кальцію та 11 мкг холекальциферолу
(вітамін D3), що відповідає 400 МО вітаміну D3; виробництва
Merckle GmbH,"Hermes Arzneimittel GmbH" для "ratiopharm GmbH",
Німеччина Кальциум-Д, сироп; 5 мл сиропу містять кальцію карбонату -
625,0 мг (що еквівалентно 250,0 мг елементарного кальцію),
вітаміну D3 - 266,5 МО; виробництва Indoco Remedies Limited, Індія Кальциферол, табл., вкриті плівковою оболонкою; 1 табл.
містить кальцію карбонату 1667 мг еквівалентно 600 мг кальцію,
вітаміну D (у вигляді холекальциферолу) 125 МО (1,5 мг);
виробництва NBTY. Inc, США Ревайтл Кальцій D3, табл. жувальні; 1 табл. містить кальцію
карбонату, еквівалентно кальцію 400 мг, вітамін D3 стабілізований,
еквівалентно вітаміну D3 200 МО; виробництва Ranbaxy Laboratories
Limited, Індія
- Кальцію цитрат + кальцію гідрофосфат + ретинол + кислота
аскорбінова + піридоксину гідрохлорид + холекальциферол (Calcium
carbonate + calciumhydrophosphate + retinol + ascorbic acid +
pyridoxine + cholecalciferole)** I. Кальцій-Остеовіт(R), капс.; 1 капс. містить кальцію
цитрату 181,5 мг еквівалентно 43,76 мг Ca, кальцію гідрофосфату
140 мг еквівалентно 32,61 мг Ca та 25,2 мг фосфору, ретинолу
ацетату (вітаміну A) 250 МО, кислоти аскорбінової (вітаміну C)
10 мг, піридоксину гідрохлориду (вітаміну B6) 0,25 мг,
холекальциферолу (вітаміну D3) 50 МО, виробництва ВАТ "ХФЗ
"Червона зірка"
- Кальцію карбонат + альфакальцидол (Calcium carbonate +
alfacalcidole)** II. Альфафоркал Плюс, капс.; 1 капс. містить
альфакальцидолу - 0,25 мкг, кальцію карбонату - 500,0 мг (що
еквівалентно 200,0 мг елементарного кальцію), виробництва Kusum
Healthcare, Індія
- Кальцію цитрат + кальцію карбонат + холекальциферол +
магній + цинк + мідь + марганець + бор (Calcium citrate + calcium
carbonate + cholecalciferole + magnesium + zincum + cuprum)** Кальцемін, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить кальцію
цитрату - 842,0 мг, кальцію карбонату - 202,0 мг (що еквівалентно
250,0 мг елементарного кальцію), вітаміну D3 - 50 МО, цинку -
2,0 мг, міді - 0,5 мг, марганцю - 0,5 мг, бору - 50,0 мкг,
виробництва Sagmel Inc.; "Contract Pharmacal Corporation", США Кальцемін Адванс, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить
кальцію цитрату 217 мг, кальцію карбонату 1312 мг, що відповідає
500 мг іонізованого кальцію, вітаміну D3 (холекальциферолу)
200 МО, магнію (у вигляді магнію оксиду) 40 мг, цинку (у вигляді
цинку оксиду) 7,5 мг, міді (у вигляді міді оксиду) 1 мг, марганцю
(у вигляді марганцю сульфату) 1,8 мг, бору (у вигляді натрію
борату) 250 мкг, виробництва Sagmel Inc.; "Contract Pharmacal
Corporation", США Кальцемін Сільвер, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить
кальцію цитрату 217 мг, кальцію карбонату 1312 мг, що відповідає
500 мг іонізованого кальцію, вітаміну D3 (холекальциферолу) -
400 МО, магнію (у вигляді магнію оксиду) - 40 мг, цинку (у вигляді
цинку оксиду) - 7,5 мг, міді (у вигляді міді оксиду) - 1 мг,
марганцю (у вигляді марганцю сульфату) - 1,8 мг, бору (у вигляді
натрію борату) - 250 мкг, виробництва Sagmel Inc., США
7.1.10. Препарати фтору - Натрію фторид (Sodium fluoride)*, ** Фармакотерапевтична група. A01A01A - засоби для профілактики
карієсу. Код АТС. Основна фармакотерапевтична дія: відновлює дефіцит фтору,
протикаріозна, інгібує костну резорбцію Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: ефективний профілактичний засіб проти карієсу зубів;
відомо, що фтор нарівні з кальцієм (у формі апатитів) бере участь
у мінералізації тканин зубів, сприяє дозріванню зубної емалі; фтор
уповільнює утворення молочної кислоти з вуглеводів, виявляє
бактерицидну дію відносно мікроорганізмів, які спричиняють карієс;
в основі протикаріозної дії натрію фториду лежить реакція іонів
фтору з гідроксиапатитом, у результаті якої утворюється фтор
апатит; ця реакція здійснюється як при системному введенні натрію
фториду, так і при місцевому впливі на зубну емаль; зубна тканина,
збагачена фторапатитом, менш піддається впливу кислот, зубного
нальоту й слини, які багаті бактеріями, що спричиняють карієс;
фторвмісні препарати найефективніші, якщо їх приймають регулярно і
тривалий час; натрію фторид легко (93-97% іонів фтору)
абсорбується з ШКТ, абсорбція зменшується під впливом солей
кальцію, магнію та алюмінію; C натрію фториду в плазмі крові

макс осягається приблизно через 4 год; в організмі фториди
накопичуються переважно у кістках і зубах, присутній також у
нігтях і волоссі; виводяться фториди в основному з сечею, меншою
мірою - з калом, потом та слиною; прийом натрію фториду під час
їжі або з молоком супроводжується зменшенням всмоктування
препарату. Показання для застосування ЛЗ: профілактика карієсу зубів у
дітей віком від 2 до 15 років. Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат рекомендується
приймати перед сном після чищення зубів; табл. повністю розчиняють
у роті; дітям віком від 2 до 5 років - по 1 табл. (1,1 мг), з
5-річного віку - по 2 табл. (2,2 мг) на добу; курс лікування -
щонайменше 250 днів на рік, щороку до 15-річного віку. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: алергічні
висипи або інші симптоми підвищеної чутливості до препарату. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до
препарату; концентрація фтору в питній воді більше ніж 0,7 мг/л;
тяжкі захворювання печінки; порушення функції підшлункової залози. Форми випуску ЛЗ: табл. по 1,1 г; табл. жувальні по 2,21 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище
25 град.С; термін придатності - 5 років. Торгова назва: II. Натрію фторид, Натрію фторид з апельсиновим смаком, JS
Company "Grindeks", Латвія Флюр-Е-Дей, Pharmascience Inc., Канада
7.1.11. Препарати стронцію Стронцію ранелат (Strontium ranelate)* (див. п. 7.3.2.
розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
7.1.12. Анаболічні стероїди (див. п. 16.2.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
7.2. Симптоматична терапія
7.2.1. Анальгетики
7.2.2. Нестероїдні протизапальні засоби
7.2.3. Міорелаксанти
8. ІНШІ ПРЕПАРАТИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ У ЛІКУВАННІ
ЕНДОКРИНОЛОГІЧНИХ ЗАХВОРЮВАНЬ
8.1. Дофаміноміметики (див. п. 5.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські
засоби")
- Бромокриптин (Bromocriptinum)*
- Каберголін (Cabergolinum)
8.2. Антигонадотропні засоби - Даназол (Danazol)* (див. п. 5.1. розділу "Акушерство,
гінекологія. Лікарські засоби")
9. НЕВІДКЛАДНА ДОПОМОГА

ПРИ ГОСТРИХ ЕНДОКРИНОЛОГІЧНИХ СТАНАХ
Найбільше клінічне значення мають невідкладні стани при ЦД і
криз при г. недостатності наднирникових залоз. До г., невідкладних станів при ЦД належать різні види
коматозних станів. При ЦД виділяють гіпоглікемічну кому й три види
діабетичної коми: гіперкетонемічну (кетоацидотичну, власне
діабетичну), гіперосмолярну (некетотичну, акетотичну,
неацидемічну, діабетичну кому без кетозу) та лактацидемічну
(лактатацидоз). Перші два види діабетичної коми являють собою
крайні ступені порушень метаболізму, властиві ЦД, й часто
поєднуються або трансформуються один в одного у процесі перебігу.
Лактат-ацидоз не є специфічним для діабету с-мом, розвивається
частіше як ускладнення тяжких загальних захворювань на фоні ЦД.
9.1. Гіпоглікемічна кома Гіпоглікемічна кома - крайній ступінь гіпоглікемії -
небезпечного, г. стану, що розвивається внаслідок швидкого
зниження рівня глюкози в крові й утилізації її мозком.
Гіпоглікемія розвивається у хворих на ЦД найчастіше при
невідповідності дози інсуліну, що вводиться, або значно рідше
сульфаніламідних препаратів, та споживаної їжі, особливо
вуглеводної. Інсулінові гіпоглікемії трапляються в 40% хворих на
ЦД. Найчастіше гіпоглікемії і гіпоглікемічні коми виникають у
хворих з тяжким, лабільним першим типом ЦД, при якому визначити
зовнішню причину раптового підвищення чутливості до інсуліну
неможливо. Дуже часто інсулінова гіпоглікемія виникає, якщо
введення інсуліну не супроводжувалось адекватним прийманням їжі
відразу після ін'єкції і через 2-3 год в період максимального
ефекту інсуліну короткої дії. При лікуванні препаратами продовженої дії ці реакції можуть
наставати в другій половині дня і вночі. Причиною гіпоглікемії
може бути посилена утилізація глюкози при інтенсивному м'язевому
навантаженні, різних емоційних станах, інфекціях,
г. захворюваннях, родах, частіше в період виходу з цих ситуацій,
що супроводились тимчасовою інсулінорезистентністю. Нерідко
настання компенсації ЦД підвищує чутливість до інсуліну, що
потребує своєчасного зниження дози. Порушення функції печінки,
кишок, ендокринного статусу, розвиток ниркової недостатності, що
супроводять ЦД, можуть створювати схильність до гіпоглікемій. Сульфаніламідні препарати також можуть спричиняти
гіпоглікемічні реакції, особливо у хворих похилого віку при
поєднанні ЦД з захворюваннями нирок, печінки або на фоні явищ
серцевої недостатності, а також при голодуванні або недостатності
харчування. Застосування деяких ЛЗ у поєднанні з
гіпоглікемізуючими сульфаніламідами, може провокувати коматозний
стан. Хр. алкоголізм, а також епізодичне вживання алкоголю можуть
сприяти гіпоглікемічній комі у хворих на ЦД, оскільки під дією
алкоголю зменшується надходження глюкози з печінки в кров і
потенціюється дія сульфаніламідів. Коматозні стани можуть виникати
у хворих з порушеною толерантністю до глюкози і невиявленим легким
ЦД, внаслідок наявності в цих хворих на початку розвитку хвороби
гіперінсулінемії. У патогенезі гіпоглікемічної коми основне значення має
зниження утилізації глюкози клітинами головного мозку, оскільки
мозок найчутливіший до зниження постачання глюкозою. Внаслідок
нестачі глюкози в клітинах мозку настає г. гіпоксія з наступним
порушенням їхньої функції, а при глибокій і тривалій гіпоглікемії
дегенерація і загибель. Гіпоглікемію до певної міри можна розглядати як своєрідну
пристосувальну реакцію на надмірну кількість інсуліну, за якої в
разі збереження гіпофізарно-надниркових функцій негайно починають
діяти захисні, компенсаторні механізми, зокрема підвищується тонус
симпато-адреналової системи, вивільняються в кров контрінсулінові
гормони: адреналін, адренокортикотропний гормон, кортизол,
соматотропний гормон. Ці механізми супроводжуються підвищенням
глікогенолізу в печінці, стимуляцією неоглюкогенезу. У легких
випадках мобілізація цих чинників може усунути гіпоглікемію без
відповідних терапевтичних заходів. Гіпоглікемічна кома розвивається гостро. Зазвичай їй передує
короткочасний період провісників. Іноді він такий малий, що кома
починається практично раптово. Симптоматика гіпоглікемії, що передує стадії гіпоглікемічної
коми, поліморфна й зумовлена двома головними механізмами:
зменшенням вмісту глюкози в мозку й реакціями, пов'язаними із
збудженням симпатоадреналової системи. Характерні різні порушення поведінки, неврологічні розлади,
непритомність, судоми й, нарешті, кома. Реакції, зумовлені
збудженням симпатичної вегетативної нервової системи,
характеризуються клінікою різних вегетативних порушень,
тахікардією, спазмом судин, пиломоторною реакцією, потовиділенням,
відчуттям напруження, неспокою, страху. Часто настає
дезорієнтація, стан хворого може нагадувати алкогольне сп'яніння,
характеризується агресивністю, немотивованими вчинками,
негативізмжм, відмовленням від їжі. У цей період настають розлади
зору, ковтання, мови, які переходять в афазію. Якщо в цей час
не здійснюються заходи для усунення гіпоглікемії, а власні
компенсаторно-пристосувальні механізми виявляються недостатніми,
сплутаність свідомості змінюється руховим збудженням, з'являються
клонічні й тонічні судороги, які можуть переходити в великий
епілептичний напад. У міру поглиблення гіпоглікемії психомоторне
збудження змінюється оглушеністю й непритомністю, розвивається
кома. Хворий у гіпоглікемічній комі блідий, шкіра волога,
спостерігається тахікардія, дихання рівне, тургор очних яблук
звичайний, язик вологий, немає запаху ацетону. У разі затяжної
гіпоглікемічної коми дихання стає поверхневим, артеріальний тиск
знижується, настають брадікардія, гіпотермія, м'язева атонія,
гіпо- й арефлексія. Зіниці вузькі, реакції на світло й корнеальних
рефлексів немає. Гіпоглікемічна кома може ускладнитись порушенням
кровообігу, інсультом, геміплегією, інфарктом, погіршенням
перебігу ретинопатії, крововиливом у сітківку. Основним біохімічним критерієм, який дає змогу діагностувати
гіпоглікемію, є низький рівень цукру в крові. При зниженні його
вмісту до 3,33-2,77 ммоль/л (60-50 мг%) настають перші
гіпоглікемічні прояви. При рівні цукру 2,77-1,66 ммоль/л
(50-30 мг%) з'являються всі типові ознаки гіпоглікемії. Не завжди
ступінь зниження глікемії корелює з вираженістю клінічної
симптоматики. Інші лабораторні дані при гіпоглікемічній комі
неспецифічні. Якщо хворий непритомний або приймання солодкого чаю не дало
ефекту, йому треба в/в струминно ввести 40-80 мл 40% р-ну глюкози.
Якщо свідомість хворого не відновлюється, вливання глюкози
повторюють. Для активації глікогенолізу показане п/ш введення
адреналіну (1 мл 0,1% р-ну), а також глюкагону 1-2 мл в/м. У разі
недостатньої ефективності названих заходів необхідне в/в краплинне
введення 5% р-ну глюкози, яке продовжується до нормалізації
глікемії. Таке введення проводиться в разі необхідності в
поєднанні з подрібненими дозами інсуліну під контролем глікемії,
яка підтримується на рівні 8,0-13,0 ммоль/л. Одночасно з початком
в/в вливання глюкози вводять 75-100 мг гідрокортизону або 30-60 мг
преднізолону. Хворому вводять 100 мг кокарбоксілази, 5 мл 5% р-ну
аскорбінової кислоти, при необхідності симптоматичні засоби,
кисень. У випадках затяжної коми для профілактики набряку мозку
вводять в/в 5-10,0 мг 25% р-ну сірчанокислої магнезії, в/в
краплинно 15% або 20% р-ну маннітолу (0,5-1,0 г/кг маси тіла).
- Глюкоза (Glucosae) (див. п. 6.3. розділу "Анестезіологія,
реаніматологія. Лікарські засоби")
- Глюкагон (Glucagon)* (див. п. 2.)
9.2. Гіперглікемічна кома
9.2.1. Гіперглікемічна кетоацидотична кома Діабетична кома розививається частіше від інших коматозних
станів і залишаєтся найтяжчим г. ускладненням ЦД. Основною
причиною (у 25%) діабетичного кетоацидозу й коми можна вважати,
особливо в молодих людей, несвоєчасну діагностику маніфестного ЦД;
далі йдуть похибки в інсулінотерапії (самовільне припинення
введення або неадекватне зменшення дози) або, рідше, у прийманні
пероральних цукрознижуючих засобів, грубі порушення дієти й
режиму, стресові ситуації, нескореговані відповідною зміною дози
інсуліну, травми, інфекції, інтеркурентні захворювання, оперативні
втручання, вагітність, роди. Патогенетичною основою діабетичного кетоацидозу й коми є
відносна нестача інсуліну, г. зростання потреби в ньому. Дефіцит
інсуліну супроводиться зниженням утилізації глюкози тканинами, в
основному м'язовою і жировою. Це зумовлює наростанням
гіперглікемії, що ускладнюється посиленням глікогенолізу й
глюконеогенезу в печінці і м'язах. Гіперглікемія і пов'язана з нею
глюкозурія, прогресуючий осмотичний діурез супроводжуються втратою
води, іонів калію, натрію, хлору, внутрішньоклітинною
дегідратацією, гемоконцентрацією, гіперосмолярністю. Ці чинники
спричинюють недостатність периферичного кровообігу внаслідок
різкого зменшення об'єму циркулюючої крові, розвитку шоку. Ці
порушення супроводжуються гіпотонією, яка призводить до зниження
ниркової течії крові і розвитку анурії. Паралельно дефіцит
інсуліну провокує ліполіз, спустошуються жирові депо, в печінці з
нестерифікованих жирових кислот утворюються ліпопротеїни дуже
низької щільності. У зв'язку з неповним окисленням жирів у печінці
(тільки до стадії ацетил-КоА), посилюються кетогенез (утворення
ацетооцтової і бета-оксимасляної кислот) при зниженні утилізації
кетонових тіл м'язовою тканиною. Накопичення органічних кислот,
ацетоацетату, бета-оксибутирату, ацетону призводить до різкого
зменшення лужних резервів, зниження pH крові, розвивається
некомпенсований метаболічний ацидоз. Кетонемія й ацидоз у
клінічній симптоматиці супроводжуються розвитком характерного
глибокого "дихання Куссмауля" - специфічної ознаки настання коми.
Висока кетонемія супроводжується виділенням кетонових тіл з сечею,
що зменшує вміст зв'язаних основ, веде до втрати натрію. Білковий
обмін характеризується посиленням катаболічної спрямованості,
збільшенням глюконеогенезу, підвищенням концентрації азоту в сечі,
дегідратацією клітин, втратою іонів калію. Ці порушення
супроводжуються надмірною секрецією контрінсулінових гормонів.
Високий вміст неестерифікованих жирових кислот, контрінсулінових
гормонів, ацидоз є причинами, що сприяють порушенню
гормнально-рецепторних взаємодій, розвиткові
інсулінорезистентності. Клінічна картина діабетичної коми розвивається, як правило,
поступово протягом кількох днів, іноді годин на фоні прогресуючої
декомпенсації ЦД. Якщо своєчасно не усуваються причини, які
спровокували кетоз, немає адекватної терапії, патологічний процес
прогресує і розвивається стадія клінічно вираженого кетоацидозу
або прекоми, а далі коми. Стан вираженого кетоацидозу, прекоми може продовжитись кілька
днів, а іноді й годин. При огляді хворого з клінічною картиною
діабетичної коми в початковому періоді відзначають руховий
неспокій. Його мучить головний біль, є позиви на блювання, гострий
біль в епігастральній ділянці і спастичний біль у животі. Можуть
бути клонічні судороги. Ці симптоми характеризують ранні прояви
мозкових розладів при діабетичній комі й відображують надмірну
збудливість усіх відділів головного мозку. У міру прогресування
метаболічних розладів хворий стає дедалі байдужішим, з трудом
відповідає на запитання, оглушений, настає деяка сплутаність
свідомості. Потім розвивається сонливість, хворий впадає в
сопорозний стан, з якого його можна вивести тільки сильними
подразненнями, після чого він непритомніє і настає кома. Шкіра
суха, холодна, тургор її знижений, часто злущується, нерідко на
ній виявляються ксантоми, фурункули, розчухи, екзема та інші
трофічні зміни. У разі прогресуючого порушення кислотно-лужної
рівноваги (pH 7,2 і нижче), дихання стає прискореним, глибоким і
гучним ("дихання Куссмауля" - характерний симптом діабетичної
коми). Це компенсаторна реакція організму - посилена вентиляція,
спрямована на виведення CO , що накопичується в крові, усунення

2 цидозу. У термінальних стадіях діабетичної коми дихання Куссмауля
переходить у поверхневе, а надалі спонтанне дихання припиняється.
У повітрі, яке видихає хворий, різкий запах ацетону, який
відчувається при вході в кімнату, де лежить хворий. Очні яблука
внаслідок втрати тонусу очних м'язів при надавлюванні м'які. Тонус
м'язів кінцівок знижений. Температура тіла нормальна або знижена.
Підвищення температури тіла свідчить про наявність супровідної
інфекції. Серцево-судинна система при діабетичній комі уражується
найбільше. Пульс частий, малого наповнення, м'який, частіше
ритмічний. Тони серця глухі. АТ тиск спадає. Язик сухий, шершавий,
яскраво-малиновий, обкладений коричневим нальотом. Живіт здутий,
нерідко болючий і напружений в епігастральній ділянці. Шлунок
розтягнутий, в ньому багато рідини, часто з домішкою крові. Часті
явища парезу шлунка і кишок, симптоми подразнення очеревини. Буває
блювання, іноді з домішкою крові (блювання "кавовою гущею"). Іноді
розвивається симптомокомплекс з сильним болем у животі й
напруженням черевних м'язів, що нагадує гострий живіт.
Сечовипускання часте, при глибокій комі - мимовільне. Поліурія
зумовлена високою гіперглікемією й "осмотичним діурезом". Поряд з
цим трапляються випадки з затримкою сечі, аж до анурії, зумовленої
спадом тонусу м'язів сечового міхура. Анурія є грізним симптомом,
що розвивається на фоні зменшення об'єму циркулюючої крові, спаду
артеріального тиску, колапсу й припинення ниркової фільтрації. Виявляються різні порушення неврологічного статусу, зумовлені
ацидозом, гіпоксією, електролітними порушеннями, енергетичним
дефіцитом і дегідратацією клітин ЦНС і периферичної нервової
системи. Провідними біохімічними показниками гіперглікемічної коми є
виражені гіперглікемія, глікозурія, кетонемія і відповідна
кетонурія. Розвиваються порушення водно-електролітного балансу.
Особливо прогресуючий дефіцит калію. Спостерігається азотемія
зниження лужного резерву. Основними напрямками лікування хворого з гіперкетонемічною
комою є інсулінотерапія, регідратація, корекція електролітних
розладів і порушень кислотно-основної рівноваги. Крім цих основних
методів лікування здійснюють заходи щодо профілактики ускладнень
коматозного стану - інфекції, набряку мозку, тромбозу.
- Інсулін (Insulin) (див. п. 1.1.)
- Натрію хлорид (Sodium chloride) (див. п. 5.7. розділу
"Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")
- Натрію гідрокарбонат (Sodium hydrocarbonate)*, ** Фармакотерапевтична група: B05XA02 - додаткові розчини для
в/в введення. Основна фармакотерапевтична дія: засіб для відновлення
лужного стану крові та корекції метаболічного ацидозу. Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: при дисоціації натрію гідрокарбонату вивільнюється
бікарбонатний аніон, він зв'язує іони водню з утворенням
вуглецевої кислоти, яка потім розпадається на воду та вуглекислий
газ, що виділяється при диханні; р-н, доведений до показника pH
7,3-7,8, попереджує стрибкоподібне залужнювання та забезпечує
плавну корекцію ацидозу при одночасному збільшенні лужних резервів
крові; препарат збільшує також виділення із організму іонів натрію
та хлору, підвищує осмотичний діурез, залужнює сечу, попереджає
осад сечової кислоти в сечовидільній системі; всередину клітин
бікарбонатний аніон не проникає; фармакокінетика - не досліджена. Показання для застосування ЛЗ: некомпенсований метаболічний
ацидоз при різних захворюваннях, таких як інтоксикації різної
етіології, в тому числі отруєння слабкими органічними кислотами
(наприклад, барбітуратами, ацетилсаліциловою кислотою), тяжкий
перебіг післяопераційного періоду, поширені глибокі опіки, шок,
діабетична кома, тривала діарея, нестримне блювання, г. масивні
крововтрати, тяжкі ураження печінки та нирок, тривалі пропасні
стани, тяжка гіпоксія новонароджених; абсолютним протипоказанням є
зниження pH крові нижче 7,2. Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають дорослим і дітям,
старшим 1 року, в/в краплинно зі швидкістю 1,5 ммоль/кг/год, під
контролем pH крові і показників кислотно-лужного та
водно-електролітного балансу; у разі коригування метаболічних
ацидозів дозування визначається з урахуванням рівня розладу
балансу кислот та основ; доза вираховується залежно від показників
газів крові; МДД для дорослих - 300 мл (при підвищеній масі тіла -
400 мл), для дітей, залежно від маси тіла, від 100 до 200 мл. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота,
блювання, анорексія, біль у шлунку, головний біль, неспокій, АГ. Протипоказання до застосування ЛЗ: метаболічний або
респіраторний алкалоз, гіпокаліємія, гіпернатріємія. Форми випуску ЛЗ: р-н для інфузій 4%, 4,2%. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С;
термін придатності - 2 роки. Торгова назва: I. Натрію гідрокарбонат, Сода-буферо, ТОВ "Юрія-Фарм"
- Антибактеріальні засоби (див. розділ "Протимікробні та
антигельмінтні засоби")
- Вітаміни групи В (див. розділ "Неврологія. Лікарські
засоби")
- Аскорбінова кислота (див. розділ "Імуномодулюючі та
протиалергічні засоби")
- Неостигмін (Neostigmine) (див. п. 1.21. розділу
"Неврологія. Лікарські засоби")
- Метоклопрамід (Metoclopramide) (див. п. 2.6. розділу
"Гастроентерологія. Лікарські засоби")
- Гепарин натрію (Heparin sodium) (див. п. 8.1.2. розділу
"Гематологія. Лікарські засоби")
9.2.2. Гіперосмолярна некетоацидотична кома Гіперосмолярна кома - особливий вид діабетичної коми, що
характеризується крайнім розладом метаболізму при діабеті без
кетоацидозу, з високою гіперглікемією. Кардинальними симптомами
такої коми є висока гіперглікемія, що досягає 55 ммоль/л і вище,
різке обезводнення, клітинний ексікоз, гіпернатріємія,
гіперхлоремія, азотемія без кетонемії й кетонурії. Гіперосмолярна кома розвивається в основному у хворих на
легкий і середньотяжкий 2-й тип цукрового діабету, компенсованого
невеликими дозами сульфаніламідів або дієтою. В основному це особи
старші 50 років. Основним провокуючим фактором гіперосмолярної коми є
дегідратація на фоні механізмів, які посилюють відносну інсулінову
недостатність. Інтеркурентні захворювання, інфекції, опіки,
травми, гостре порушення мозкового і коронарного кровообігу,
гастроентерити, панкреатити, що супроводяться блюванням, поносом,
призводять до дегідратації і гіперосмолярності. Розвиткову
гіперосмолярного синдрому сприяють крововтрати різного походження,
в тому числі при хірургічних втручаннях. Іноді ця кома виникає як
ускладнення на фоні лікування діуретиками, глюкокортикоїдами,
імунодепресантами, введення великих кількостей сольових,
гіпертонічних розчинів, манітолу, проведення гемодіалізу і
перитонеального діалізу. Ці механізми посилюються на фоні введення
глюкози, надмірного вживання вуглеводів. Провідну роль у патогенезі гіперосмолярної коми відіграють
клітинна дегідратація (церебральна й екстрацеребральна) внаслідок
масивного осмотичного діурезу, що спричиняється високою
гіперглікемією, а також електролітні порушення. Гіперосмолярність
поряд із високою гіперглікемією є головною характерною особливістю
цього виду коми. В основі гіперосмолярності при діабеті лежить
інсулінова недостатність, яка сприяє декомпенсації діабету й
наростанню глікемії. Фактори, що провокують дегідратацію, у
поєднанні з гіперглікемією, й осмотичним діурезом утворюють
порочне коло, яке призводить до прогресуючого згущення крові,
накопичення осмотично активних речовин, клітинної дегідратації.
Гіперосмолярності сприяє гіпернатріємія, яка розвивається у
відповідь на підвищення секреції кортизолу, альдостерону, зниження
канальцевої реабсорції води внаслідок зменшення секреції
антидіуретичного гормона. Високий осмотичний діурез призводить до
швидкого розвитку гіповолемії, дегідратації клітин і міжклітинного
простору, судинного колапсу зі зниженням течії крові в органах і
тканинах. Загальне обезводнення органів і тканин супроводиться
дегідратацією головного мозку, зниженням лікворного тиску,
розвитком внутрішньомозкових і субдуральних крововиливів. Те, що
при гіперосмолярній комі немає кетозу, пояснюється передусім тим,
що цей синдром розвивається, як правило, в осіб з 2-м типом
цукрового діабету з відносною інсуліновою недостатністю без
схильності до кетозу. Невелика кількість ендогенного інсуліну,
очевидно, достатня для пригнічення ліполізу й кетогенезу, тим
більше, що ці процеси інгібіруються дегідратацією, глибоким
порушенням функції печінки, а також надмірно високою концентрацією
глюкози в крові, що гальмує утворення кетонових тіл. Клінічна картина гіперосмолярної коми розвивається поступово.
Характерно, що при всій тяжкості клінічної симптоматики звичайно
немає диспетичних проявів, характерних для кетоацидозу. У клінічному статусі превалюють симптоми дегідратації:
сухість слизових оболонок, запалі, м'які очні яблука, різке
зниження м'язового тонусу. Хворий часто, поверхнево дихає. Стан
його прогресивно погіршується, розвивається виражена дегідратація,
падає артеріальний тиск, настає тахікардія, нерідкі розлади
серцевого ритму (миготлива тахіаритмія або екстрасистолія),
значний на початку діурез швидко падає й розвивається анурія,
поступово настає картина гіповолемічного шоку. Іноді буває
пастозність або навіть набряк нижніх кінцівок, мошонки. Дуже
характерні порушення неврологічного і психічного статусу.
Свідомість сплутана від схильності до збудження до загальмованості
й коми. На відміну від діабетичної коми глибокий розлад свідомості
розвивається у термінальних стадіях або взагалі не настає. Часті
гіперрефлексія або арефлексія, патологічні рефлекси, спастичний
геміпарез або тетрапарез, парез черепно-мозкових нервів, дисфагія,
вестибулярні порушення, менінгеальні знаки, епілептиформні
судороги, анізокорія і квола реакція зіниць. Часто буває висока
гарячка, зумовлена дегідратацією гіпоталамічних вегетативних
утворів. Кардинальними лабораторними ознаками гіперосмолярної коми є
надзвичайно висока гіперглікемія - 35-55 ммоль/л, однак при тяжкій
супровідній патології вона може бути нижчою (20-25 ммоль/л). Інші специфічні симптоми - значна гіперосмолярність плазми
(іноді до 400 мосм/л) і нормальна кетонемія, ацетону в сечі немає.
Ці специфічні ознаки дають змогу без особливих труднощів поставити
діагноз. Крім цих особливостей у більшості хворих буває
гіпернатріємія (понад 140-150 ммоль/л), хоч іноді вміст натрію і
крові може бути нормальним. Підвищені рівні хлору й сечовини в
крові. Рівень бікарбонатів у крові й pH крові звичайно нормальні.
Вміст калію в крові на перших етапах може бути підвищений, але під
впливом терапії в міру зниження глікемії й настання ефекту
розведення він може знизитись до гіпокаліємії. Ліпемія і вміст
неестерифікованих жирових кислот у крові помірно підвищені. У сечі
виявляють високу глюкозурію, реакція сечі на ацетон негативна або
слабо позитивна. Гіперосмолярний синдром без кетонемії й ацетону в
сечі, характерна клінічна картина, відсутність дихання Куссмауля
дають змогу діагностувати гіперосмолярну кому. Основні принципи лікування гіперосмолярної коми подібні до
принципів лікування при діабетичній комі і зводяться до
регідратації та інсулінотерапії. Особливістю лікування при цій
комі є те, що у зв'язку з вираженою гіперосмолярністю й
гіпернатріємією (понад 145-150 ммоль/л) регідратацію на перших
етапах лікування здійснюють не ізотонічним, а гіпотонічним (0,45%
або 0,6%) розчином хлориду натрію. Після зниження вмісту натрію в
сироватці крові до 145 ммоль/л дегідратацію можна робити
ізотонічним розчином хлористого натрію. Надмірна вираженість
дегідратації при гіперосмолярній комі потребує більшого введення
загальної кількості рідини, ніж при кетоацидозі. Інсулінотерапію
проводять переважно в режимі малих доз, беручи до уваги ту
особливість гіперосмолярної коми, що їй у більшості випадків
не характерна інсулінорезистентність. Основним принципом лікування
при гіперосмолярній комі є своєчасна і адекватна регідратація і
зниження осмолярності. Паралельно проводять профілактику
гіпокаліємії внутрішньовенним введенням калію так, як і при
гіперкетонемічній комі. Здійснюють симптоматичну терапію,
аналогічну заходам при діабетичній комі.
- Натрію хлорид (Sodium chloride) (див. п. 5.7. розділу
"Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")
- Інсулін (Insulin) (див. п. 1.1.)
- Декстроза (Dextrosae) (див. розділ "Анестезіологія,
реаніматологія. Лікарські засоби")
- Гепарин натрію (Heparin sodium) (див. п. 8.1.2. розділу
"Гематологія. Лікарські засоби")
- Антибактеріальні засоби (див. розділ "Протимікробні та
антигельмінтні засоби")
- Вітаміни (див. розділ "Неврологія. Лікарські засоби" та
розділ "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
9.2.3. Гіперлактацидемічна кома Гіперлактацидемічна кома (гіперлактатацидемія,
лактатацидоз) - с-м, не специфічний тільки для ЦД, він може
розвиватись при ряді інших тяжких патологічних станів, коли
створюються передумови для підвищеного утворення й накопичення в
крові і тканинах лактатної кислоти. Цими передумовами є передусім
захворювання, що супроводяться тканинною гіпоксією, яка посилює
анаеробний гліколіз з надмірним утворенням і накопиченням у
тканинах лактатної кислоти. Легенево-серцева і ниркова
недостатність, захворювання печінки з порушенням її функції,
нирок, крововтрата, сепсис, с-м тривалого здавлення можуть
провокувати розвиток лактатацидозу. При ЦД, особливо декомпенсованому, є механізми, зокрема
гіпоксія й гепатоцелюлярна недостатність, які можуть змістити
нормальний метаболізм лактатної кислоти в бік накопичення її в
крові й тканинах. Інсулінова недостатність пригнічує
піруватдегідрогеназу, яка каталізує перетворення піровиноградної
кислоти до кінцевих продуктів, що супроводжується посиленим
перетворенням пірувату в лактат. Нормальне співвідношення концентрації лактат і піруват в
сироватці крові (10:1) зміщується в бік лактату. Особливо
небезпечним є таке порушення метаболізму у хворих, які приймають
бігуаніди. На фоні приймання бігуанідів (фенформіну) може
розвиватись блокада утилізації лактату печінкою і м'язами, що веде
до розвитку гіперлактатацидемії і тяжкого метаболічного ацидозу. Гіперлактатацидемічна кома хоч і рідкий, проте дуже тяжкий
стан, летальність при якому коливається від 50 до 90%. При діабеті
трапляється переважно в осіб похилого віку, уражених тяжкими
захворюваннями серця, легень, печінки, нирок. Розвивається
зазвичай швидко, протягом кількох годин. Провісників, як правило,
немає, або вони не характерні. Хворий може відчувати м'язевий
біль, біль за грудиною, диспептичні явища, прискорене дихання,
апатія, сонливість або безсоння. Проте на фоні загального тяжкого
стану цих хворих, зумовленого наявною у них патологією, ці
симптоми залишаються непоміченими. Стан прогресивно погіршується,
в міру наростання ацидозу може з'являтися біль у животі,
посилюється блювання. Спостерігається поліморфна неврологічна
симптоматика від арефлексії до спастичних парезів і гіперкінезів.
У зв'язку з тим, що лактатацидоз супроводжується вираженим
метаболічним ацидозом, у хворих перед розвитком повної коми настає
гучне дихання Куссмауля. Зазвичай має місце брадикардія або
брадиаритмія, рідше виражена тахікардія, гіпотензія, розвивається
колапс з оліго-, а потім анурією, гіпотермією. На цьому фоні
прогресує ДВЗ-синдром, нерідкі внутрішньосудинні тромбози з
геморагічними некрозами пальців рук і ніг. Діагноз лактатної коми ставлять на підставі клінічної картини
тяжкого метаболічного ацидозу без кетозу й вираженої гіперглікемії
з гіперлактатацидемією і підвищенням відношення лактат/піруват.
Різко знижений вміст гідрокарбонатних іонів без гіперкетонемії і
кетонурії, буває спад pH крові нижче 7,3. Виявляють гіперазотемію,
гіперліпідемію. При дослідженні сечі визначають аглюкозурію,
ацетону в сечі не має. Провідне значення в терапії лактатацидозу мають заходи щодо
усунення ацидозу. Паралельно роблять корекцію інших метаболічних
розладів, борються з шоком, анемією, гіпоксією. В/в краплинно
вводять 2,5% р-н бікарбонату натрію в кількості 1-2 л/добу (1 л
вводять протягом 3 год). У разі крайніх ступенів ацидозу (рн крові
7-6,8) вводять в/в струминно повільно 45-50 мл 8,4% р-ну
бікарбонату. Усуненню ацидозу сприяє метиленовий синій, що зв'язує
іони водню, який вводять в/в краплинно в кількості 50-100 мл 1%
р-ну (з розрахунку 1-5 мг/кг маси тіла). Для боротьби з ацидозом
використовують також трисамін (трис-буфер,
триоксиметаламінометан). Трисамін діє швидше, ніж бікарбонат, тому його доцільно
вводити на початку лікування при різко зниженому pH крові,
особливо у хворих з вираженою серцево-судинною недостатністю. Як
допоміжний захід переливають кров, плазмозамінні р-ни, вводять
гідрокортизон (до 250-500 мг). Пресорні агенти неефективні, а
катехоламіни протипоказані, оскільки посилюють накопичення лактату
в тканинах. Інсулінотерапію проводять малими дозами, у поєднанні з
5% глюкозою у зв'язку з невисокими рівнями глікемії. У тяжких
випадках, при рівнях pH крові 7 і нижче, показане застосування
перитонеального діалізу або гемодіалізу з безлактатним діалізатом.
- Натрію гідрокарбонат (Sodium hydrocarbonate)*, **
(див. 9.2.1.)
- Інсулін (Insulin) (див. п. 1.1.)
- Декстроза (Dextrosae) (див. розділ "Анестезіологія,
реаніматологія. Лікарські засоби")
- Антибіотикотерапія (див. розділ "Протимікробні та
антигельмінтні засоби")
- Глюкокортикоїди (див. п. 4.1.)
- Протишокова терапія (див. розділ "Анестезіологія,
реаніматологія. Лікарські засоби")
- Гемодіаліз (див. розділ "Анестезіологія, реаніматологія.
Лікарські засоби")
9.3. Криз при гострій недостатності наднирникових залоз Г. недостатність наднирникових залоз (гостра недостатність
кори наднирникових залоз) - ургентний клінічний с-м, який
розвивається внаслідок раптового та значного зниження
функціональної активності коркового шару наднирникових залоз
(супроводжується виразним зниженням вмісту у крові глюко- та
мінералкортикоїдів). Г. недостатність наднирникових залоз (ГННЗ) виникає як
первинно-гостра недостатність наднирникових залоз або як
декомпенсація хр. недостатності наднирникових залоз (ХННЗ). Розрізняють наступні причини розвитку ГННЗ: - декомпенсація ХННЗ; - с-м відміни глюкокортикостероїдів при довготривалій
терапії; - первинно-гостра недостатність наднирникових залоз: а) двобічний крововилив у наднирники при менінгококцемії
(с-м Уотерхауса-Фредеріксена), при порушеннях системи згортання
крові; б) адреналектомія. - г. гіпофізарна недостатність; - декомпенсація уродженої дисфункції кори наднирникових
залоз; - застосування ЛЗ, що пригнічують утворення кортикостероїдів
(мітотан, кетоконазол) або таких, що прискорюють їх метаболізм
(фенітоїн, ріфампіцин). Принципи ведення хворих з г. недостатністю наднирникових
залоз: - невідкладна масивна замісна терапія препаратами гормонів
кори наднирникових залоз; - регідратація хворих та корекція електролітних порушень
(р-ни декстрози, сольові р-ни); - етіотропна та симптоматична терапія (при лихоманці, за
виключенням станів зневоднення, антибіотикотерапія). Лікування починають невідкладно, не очікуючи результатів
лабораторних тестів (при можливості проводять попереднє визначення
у крові концентрацій кортизолу, кортикотропіну, електролітів,
біохімічні, клінічні аналізи), з внутрішньовенного введення р-нів
натрію хлориду та декстрози. Натрію хлорид, 0,9% р-н, вводять
крапельно зі швидкістю 500 мл/год, під контролем показника
гематокриту, гемодинамічних параметрів, загального стану хворого
(у випадках колаптоїдних станів р-н вводять струменево) до
2000-3000 мл/доби. Декстроза, 5-10% р-н, вводиться в/в крапельно,
500-1000 мл/добу. Протипоказано введення калійвмісних,
гіпотонічних розчинів, діуретиків. Також невідкладно починають в/в введення гідрокортизону по
100 мг 4-6 р/добу. У подальшому, при наявності позитивної динаміки
(стабілізація гемодинамічних показників) доза препарату
зменшується до 150-200 мг/добу (при стабільних показниках
гемодинаміки вводиться в/м орієнтовно по 75 мг ранком, 50 мг
вдень, 25 мг ввечері) протягом 2-ї та 3-ї доби. У подальшому доза
гідрокортизону складає 30 мг/добу (20 мг та 10 мг). Паралельно з
лікуванням контролюють показники гематокриту, електролітів, вмісту
глюкози у крові, гемодинамічні параметри (ЧСС, АТ), частоту
дихання, аускультативну картину легень.

  • Друкувати
  • PDF
  • DOCX
  • Копіювати скопійовано
  • Надіслати
  • Шукати у документі
скопійовано Копіювати
Шукати у розділу
Шукати у документі

Пошук по тексту

Знайдено: